фармакология шпоры / Нейролептики

Нейролептики.

Одна из фармакологических особенностей лекарственных средств этой группы - своеобразное успокаивающее действие. Наиболее типично для них успокаивающее влияние и одновременное ослабление реакции на все раздражители, вызывающие беспокойство, агрессивность и особенно страх. В более высоких дозах действуют снотворно и даже могут вызвать легкий наркоз, однако для этих целей их не применяют, а используют только для потенцирования и продления действия средств для наркоза и снотворных веществ. Нейролептики существенно влияют на ретикулярную формацию мозга, вызывая ее угнетение, устраняют ее активизирующее влияние на кору больших полушарий. Кроме того, влияют на возникновение проведения возбуждении в разных отделах (образованиях) центральной нервной системы и ослабляют афферентную напряженность. Действуют на адрен-, дофамин-, серотонин-, ГАМК-, холинергичские и другие нейромедиаторные процессы и синапсах, включая и их влияние на нейропептидные системы мозга. Другими словами, они влияют на образование, накопление, высвобождение и метаболизм различных нейромедиаторов и их взаимодействие с рецепторами в разных образованиях мозга, что и обусловливает их терапевтическую эффективность. В последнее время показано, что нейролептики взаимодействуют с дофаминовыми рецепторами лимбической системы мозга, блокируя их, в связи с чем медиатор не обеспечивает передачу возбуждения в синапсах нейронов, что приводит к снижению двигательной активности животных. Они проникают через гематоэнцефалический барьер, однако в мозге их накапливается меньше, чем во внутренних органах (печени и легких), где они метаболизируются, выделяясь из организма в значительных количествах с мочой и частично с фекалиями. Первым нейролептиком, получившим наиболее широкое применение в ветеринарии, был аминазин - производноефенотиазина.

Аминазин (хлорпромазин) - Aminazinum. Белый или со слабым кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Темнеет на свету, очень легко растворим в воде. Растворы кислой реакции (pH 3,5...5,5). Раствор стерилизуют при 100 °С в течение 30 мин. Несовместим в растворе с барбитуратами, карбонатами и раствором Рингера (образуется осадок). Один из основных нейролептиков, так как у него наиболее выражен седативный эффект, на животных разных видов действует неодинаково. У крупного рогатого скота и овец при внутривенном введении в дозе 0,0001 г/кг (0,1 мг/кг) вызывает угнетение ЦНС и ослабление чувствительности, замедление движений. В течение 2...3 ч незначительно учащается пульс, урежается и углубляется дыхание. С увеличением дозы может наступить сон с сильным ослаблением тактильной и болевой чувствительности. Температура тела понижается на 2...4 °С, пульс урежается на 20...30%. На коз также действует успокаивающе, а побочное влияние на пищеварительный тракт, сердечно-сосудистую систему и дыхание почти отсутствует. Токсическое действие наступает после введения 0,005...0,01 г/кг (5...10 мг/кг).

Галоперидол(галофен) - Haloperidolum. Один из современных нейролептиков. Обладает успокаивающим эффектом, потенцирует действие снотворных препаратов, средств для наркоза и анальгетиков. Блокирует центральные а-адренергические и особенно дофаминовые рецепторы, а также нарушает в синапсах нейронов захват и депонирование норадреналина. Вследствие этого животное становится спокойным, у него снижаются условно-рефлекторные ответные реакции, замедляются движения. Весьма эффективное средство для купирования (прекращения) возбуждения животных. Часто эффективен у больных животных, устойчивых к другим нейролептикам. В отличие от аминазина не вызывает вялости. Можно применять в сочетании со снотворными, анальгетиками для премедикации при подготовке к операции. Оказывает также противорвотное действие. Артериальное давление обычно не снижает. Действие этих доз непродолжительно.

Вы пускают таблетки по 0,0015 и 0,005 г (1,5...5 мг); 0,2%-ный раствор для приема внутрь во флаконах по 10 мл (10 капель содержат 1 мг галоперидола), 0,5%-ный раствор в ампулах по 1 мл; в упаковке по 5 ампул. Хранят по списку Б, в комнатных условиях. За рубежом выпускают пролонгированную форму галоперидола деканоат, которую вводят внутримышечно; действует около 2...4 недель после однократного введения крупным собакам в дозе 0.03 г (30 мг).