3. Висмута субгаллат (Bismuth subgallate)

(1) Фармакология:Фармакологическое действие - вяжущее, подсушивающее, противовоспалительное.При наличии достаточной концентрации в месте аппликации вызывает уплотнение коллоидов (коагулируют белки) внеклеточной жидкости, слизи, экссудата, клеточных мембран. Образующаяся при этом пленка предохраняет окончания чувствительных нервов от раздражения, уменьшает чувство боли, ограничивает или препятствует развитию отека. Являясь практически нерастворимой в воде солью висмута, незначительно всасывается. Резорбированная часть выделяется в основном с мочой, но некоторое количество может удерживается в костях и тканях (способен кумулировать, обусловливая интоксикационный синдром). Висмут проникает через плаценту. Вызывает местное сужение сосудов, понижает их проницаемость, снижает экссудацию, уменьшает интенсивность воспалительного процесса. Не раздражает ткани (образующиеся альбуминаты слабо диссоциируют). При приеме внутрь могут проявиться обволакивающий и антацидный эффекты.

(2) Показания:Воспалительные заболевания кожи и слизистых оболочек, сопровождающиеся экссудацией (язвы, дерматиты, экзема), геморрой, остроконечные кондиломы; диарея, язвенные колиты.

(3) Противопоказания:Гиперчувствительность.

(4) Побочные действия: Аллергические реакции.

(5) Передозировка:Так как для приема внутрь используется крайне редко, острые отравления, как следствие передозировки, встречаются нечасто. При хронической интоксикации отмечается лихорадочное состояние, нарушения со стороны ЖКТ, сыпь, стоматит, нефрит и нефроз. Иногда возникает темная кайма у десны. Эффективным антидотом является димеркаптол и др. сульфгидрильные соединения.

(6) Способ применения и дозы:Наружно, внутрь, ректально. Мазь при воспалительных заболеваниях кожи и слизистых оболочек наносят тонким слоем на пораженные участки. При геморрое используют суппозитории. Внутрь (в составе различных препаратов) применяют при заболеваниях ЖКТ.

4. Лоперамид* (Loperamide*)

(1) Фармакология:Фармакологическое действие - антидиарейное.Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ. Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Благодаря высокому сродству к стенке кишечника и высокой степени биотрансформации при "первом прохождении" через печень, практически не попадает в системный кровоток. Около 40% дозы, абсорбируясь в ЖКТ, метаболизируется в печени. Время достижения Cmax - около 8,5 ч после приема раствора и 5 ч - капсул; на 97% связывается с белками плазмы. T1/2 составляет 9-14 ч (среднее 11 ч), выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями.

(2) Показания: Острая и хроническая диарея (симптоматическая терапия), илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания твердости его консистенции).

(3) Противопоказания:Гиперчувствительность, дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой), язвенный колит в стадии обострения, острый псевдомембранозный колит, беременность, кормление грудью (на период приема лоперамида необходимо прекратить грудное вскармливание), детский возраст (до 6 лет).

(4) Побочные действия: Сонливость, головокружение, слабость, утомляемость, сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, запор или вздутие живота (редко).

(5) Передозировка:Симптомы:угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.Лечение:в качестве антидота используют налоксон. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Сразу после передозировки вводят активированный уголь и промывают желудок; при необходимости поддерживают функцию дыхания.

(6) Способ применения и дозы:Внутрь. При острой диарее: взрослые - 4 мг, затем по 2 мг; дети (старше 6 лет) - 2 мг, затем по 2 мг после каждого жидкого стула. При хронической диарее: взрослые - по 4 мг, затем в дозе, обеспечивающей частоту стула 1-2 раза в сутки (2-12 мг в сутки); максимальная суточная доза - 16 мг; дети - 2 мг, затем аналогично подбирают дозу, но не превышая максимальную суточную (6 мг на 20 кг массы тела).

(7) Меры предосторожности:Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить. У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС. В случае возникновения, слабости, усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется водить автомобиль или работать с техникой.