ФАРМАКОЛОГИЯ

ВВЕДЕНИЕ

Кафедра фармакологии БГМУ 2010 г

Термины и понятия

•Фармакология – наука о действии лекарственных средств (ЛС) на организм человека/животных. Основная задача –

разработка и испытание новых ЛС. Название происходит от греч. PHARMACON (активное начало) и LOGOS (учение).

•Лекарственное вещество – индивидуальное хим. соед., обладающее биологической/фармакологической активностью.

•Лекарственное средство (ЛС) – одно или несколько ЛВ, в совокупности оказывающих фармакологический эффект.

•Лекарственная форма – физическое, в т.ч. агрегатное состояние, придаваемое ЛС и определяющее способ его применения.

•Лекарственный препарат – ЛС в определенной ЛФ, применяемое с лечебными, профилактическими или диагностическими целями. ЛП содержит, как правило, не только ЛС, но и вспомогательные вещества, обеспечивающие его устойчивость в лекарственной форме.

•Фармациия – комплекс научно-практических дисциплин, изучающих проблемы создания, безопасности, исследования, хранения, изготовления, отпуска и маркетинга ЛП, а также поиска природных источников лекарственных субстанций.

•Фармакоэкономика – наука, изучающая экономическую эффективность от внедрения и использования ЛС.

•Фармакогнозия – одна из фармацевтических наук, изучающая лекарственные растения, а также лекарственное растительное сырьё (ЛРС) различного происхождения.

•Фармакоэпидемиология – наука, изучающая эффекты лекарств на популяционном уровне.

•Фармакотерапия – применение ЛС у пациентов с использованием специальных знаний и навыков.

•Фармакогенетика – наука, изучающая генетические основы чувствительности организма человека к ЛС.

•Оригинальное ЛС (бренд) – ЛС, разработанное и впервые произведенное фирмой-разработчиком. Права на разработку и эксклюзивное производство защищены патентом. Срок – 10-12 лет (Европа), до 20 лет – Россия. Дорогостоящи, высокого качества.

•Лекарства-генерики – ЛС воспроизведенные любыми заинтересованными производителями после истечения срока патентной защиты оригинального ЛС. Составляют более 80% всего рынка ЛС. Дешевле, должны быть биоэквивалентны оригиналу.

•Количество зарегистрированных в мире ЛС превышает 10000, ЛП – на порядок больше (свыше 200000 наименований).

НАЗВАНИЯ

•Химическое название ЛС – отражает структуру молекулы.

•Международное непатентованное (МНН) – система разработана ВОЗ для «опознания» одних и тех же ЛС, созданных разными производителями. Присваивается не случайным образом, содержит указание на групповую принадлежность. Обязательно указывается на упаковке ЛС наряду с торговым.

•Торговое – присваивается производителем для отличия от аналогичных средств других производителей, формируется по желанию производителя, используется в коммерческих целях. Патентованные названия обозначаются ® (brandname).

Пример

БАЗИСНАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

Общая изучает общие, универсальные закономерности действия ЛС.

1.Фармакокинетика изучает судьбу ЛС в организме (влияние организма на ЛС):

–Всасывание в системный кровоток из места введения;

–Распределение в жидкостях, органах, тканях, клетках организма;

–Метаболизм (биохимическую трансформацию);

–Выведение (элиминацию).

2.Фармакодинамика - изучает фармакологическое (биологическое) и терапевтическое действие лекарственных средств, включая:

–Место действия, мишени;

–Механизмы действия;

–Физиологические и биохимические изменения (эффекты).

Частная рассматривает конкретные фармакологические группы и отдельные препараты.

Токсикология лекарств изучает токсическое действие лекарств, способы минимизации, лечения и профилактики лекарственных отравлений.

Разработка, испытания и регистрация новых ЛС

•Количество ЛС непрерывно растет. 70% применяемых ныне ЛС внедрены в последние 20-30 лет. В РБ зарегистрировано ~ 3000 наименований ЛС, в мире всего ~ 200000 наименований ЛС.

•Проблема – безопасность ЛС, эффективное взаимодействие разработчиков, испытателей, производителей, практикующих врачей и фармацевтов.

•Решение – 3 кодекса:

–GLP (good laboratory practice) – качественные лабораторные исследования – основные требования к организации доклинических испытаний, гарантирующие надежность и достоверность данных.

–GСP (good clinical practice) – качественная клиническая практика – требования в организации клинических испытаний, обеспечивающие их надежность и защиту прав человека.

–GMP (good manufacturing practice) – качественное производство, обеспечивающее выпуск лекарств, соответствующих международным стандартам.

Разработка, испытания и регистрация новых ЛС

Доклинические исследования

•Проводят фармакологи, токсикологи.

•Поиск биологически активных веществ, потенциальных лекарств

–Эмпирический – случайные находки, скрининг – трудоёмок, 1 находка на 5000-10000 соединений.

–Направленный синтез.

–Биотехнологический метод, в т.ч. клеточная и генная инженерия.

•Этапы:

1.Фармакологические исследование – определение терапевтической эффективности, побочных реакций. На моделях патологических состояний.

2.Токсикологическое исследование – вероятность и характер токсического действия. Острая, хроническая, специфическая токсичность.

Разработка, испытания и регистрация новых ЛС

Клинические испытания

•Проводят врачи, в т.ч. клинические фармакологи.

•Задача – оценить терапевтическую/профилактическую эффективность и переносимость нового ЛС, установить наиболее рациональные дозы и схемы его применения, сравнить с действием уже применяемых ЛС.

•Программа испытаний на принципах GCP.

•Фазы:

I Фаза – исследование переносимости нового ЛС и наличие терапевтического действия. Здоровые добровольцы – 18.

II Фаза. – 100-200 больных. Условие – контрольная группа, соответствующая опытной по полу, возрасту, патологии и т.д. Рандомизация (случайное распределение) – основной способ обеспечения сравнимости групп.