21. М-холино блокаторы, классификация, дейст. На глаз.

М-холиноблокаторы являются конкурентными антагонистами меди­атора ацетилхолина и лекарств-холиномиметиков в отношении М-холи­норецепторов внутренних органов и ЦНС. Классификация:

1) М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ РАСТИТЕЛЬНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ-(АТРОПИН, СКОПОЛАМИН, ПЛАТИФИЛЛИН),

2) СИНТЕТИЧЕСКИЕ М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ–(МЕТАЦИН, ИПРАТРОПИУМ БРОМИД, ТРОВЕНТОЛ, ПИРЕНЦЕПИН)

Местное действие на глаз :Атропин, блокируя М ₃-холинорецепторы, вызывает расслабление круговой мышцы радужки и цилиарной (аккомодационной) мышцы. Возникают эффекты: • Максимальное расширение зрачков (мидриаз) с утратой реакции радужки на свет; •Светобоязнь (фотофобия); • Повышение внутриглазного давления из-за затруднения оттока внутриглазной жидкости через угол передней камеры глаза, закрытый утолщенной радужкой); •Паралич аккомодации (искусственная дальнозоркость,), так как расслабленная цилиарная мышца вызывает натяжение цинновой связки и капсулы хрусталика, хрусталик становится плоским и создает четкое изображение на сетчатке от далеко расположенных объектов.

Скополамин действует на глаз сильнее, но менее продолжительно (3-5 дней). Платифиллин вызывает умеренный мидриаз на протяжении 5-6 ча­сов без сопутствующего паралича аккомодации. В офтальмологии М-холиноблокаторы применяют для лечения ирита (воспаление радужной оболочки), подбора очков и расширения зрач­ков с целью осмотра глазного дна. При подборе очков атропин используют с целью выключения акко­модационной деятельности хрусталика и определения истинной реф­ракции глаза.

Для осмотра глазного дна предпочитают препараты короткого дей­ствия - платифиллин, гоматропин, тропикамид, а также адреномиметики - мезатон, эфедрин.

22. М-холин. Блокаторы: резорбтивное деиствие, применение, побочное.

Резорбтивное действие: Влияние на ЦНС Атропин в терапевтических дозах обладает слабым влиянием на ЦНС (тонизирует дыхательный центр, возбуждает центр блуждающего не­рва). В токсических дозах вызывает беспокойство, раздражительность, дезориентацию, яркие, устрашающие зрительные галлюцинации, бред, клонико-тонические судороги.

Скополамин, лучше атропина проникающий через гематоэнцефали-ческий барьер, оказывает седативное, противорвотное и противосудо-рожное действие, уменьшает двигательные нарушения при болезни Паркинсона и лекарственном паркинсонизме.Центральные эффекты платифиллина ограничиваются угнетением сосудодвигательного центра с легкой гипотензией. Влияние на периферические М-холинорецепторы Эффекты атропина зависят от дозы. В максимальной степени нарушаются функции, находящиеся под сильным парасимпати­ческим влиянием. В малых дозах атропин тормозит секреторную деятельность потовых, слезных, слюнных, бронхиальных желез (блокада М_3-холинорецепторов). В средних дозах вызывает мидриаз, паралич аккомодации (М₃) и тахикардию (М ₂).

В больших дозах расслабляет гладкие мышцы бронхов, кишечника, мочевого пузыря (М ₃ ). В очень больших дозах уменьшает секрецию муцина, пепсина и со­ляной кислоты в составе желудочного сока (М₃). Влияние атропина на сердце характеризуется тахикардией, улучше­нием атриовентрикулярной проводимости, повышением потребности миокарда в кислороде. Тахикардия возникает на фоне высокого тонуса блуждающего нерва у взрослых людей Скополамин возбуждает сердце сильнее и короче атропина (в тече­ние 30 минут). Оба препарата незначительно повышают систолическое АД и мало влияют на диастолическое АД. Платифиллин меньше атропина и скополамина возбуждает сердце и тормозит секреторную активнорть желез, но намного сильнее рас­слабляет гладкие мышцы, так как обладает помимо М-холиноблокирующего действия миотропным спазмолитическим эффектом.

Применение: местное- офтольмалогия (осмотор глазного дна, при подборе очков атропин) Резорбтивно-Болезни движения(морская болезнь-скополамин); -болезни жкт: а)язва желудка-пирензепин,избирательно подавляет секрецию НCL б) при диарее-бесалол в) спазм, колики-платифилин как М-бл., слабит.; -Бронхи (лечение б\астмы) платифилин спазмолитик; сердце-ав-блок; -отравление (атропин) при передозировки АХЭ средств.