9. B-адреноблокаторы

B-Адреноблокаторы являются конкурентными антагонистами норад­реналина и адреналина в отношении b,- и b₂-адренорецепторов.

Классификация: 1) С внутренней адреномиметической активностью (окспреналин, пиндолол), 2) кардиоселективные b1-используются в основном в кардиологии (аттенолол, метопролол) 2)Обладают мембраностабилизирующей активностью (окспренолол, пропронолол)

Антиангинальное действие

Антиангинальное действие р-адреноблокаторов обусловлено сни­жением потребности сердца в кислороде. В механизме ликвидации ги­поксии миокарда основное значение имеют: •Уменьшение частоты сердечных сокращений; • Подавление липолиза • Удлинение диастолы

Препараты улучшают кровоток в зоне ишемии. b-Адреноблокаторы оказывают кардиопротективное действие:; •Улучшают коллатеральное кровообращение; •Ограничивают микрососудистые повреждения миокарда; •Проявляют антиоксидантные свойства; •Облегчают диссоциацию оксигемоглобина.

b-Адреноблокаторы применяют для лечения стенокардии, безболе­вой ишемии и инфаркта миокарда.

Противоаритмическое действие

b-Адреноблокаторы уменьшают возбудимость и автоматизм синус­ного, атриовентрикулярного узлов, гетеротопных и эктопических оча­гов (в большей степени в желудочках). В малых дозах оказывают про­тивоаритмическое влияние только в результате b-адреноблокирующего эффекта, в больших дозах вызывают прямую стабилизацию мем­бран проводящей системы и сократительного миокарда, уменьшая по­ступление в клетки ионов натрия и кальция.b-Адреноблокаторы применяют для купирования и лечения сину­совой тахикардии, экстрасистолии, суправентрикулярной пароксиз-мальной тахикардии, трепетания предсердий, тахисистолической фор­мы мерцательной аритмии особенно у больных с высоким симпати­ческим тонусом (тиреотоксикоз, ревматизм, наркоз, отравление сер­дечными гликозидами).

10. B- адреноблокаторы

Гипотензивное действие

Механизм гипотензивного влияния b-адреноблокаторов остается неясным. Препараты этой фармакологической группы •Уменьшают сердечный выброс на 15-20% вследствие уменьшения частоты сокращений;

•Снижают возбудимость сосудодвигательного центра и структур го­ловного мозга, участвующих в регуляции АД при психоэмоциональ­ных воздействиях, - гипоталамуса и лимбической системы; •Тормозят на 60% секрецию ренина юкстагломерулярным аппаратом почек;

Гипотензивный эффект b-адреноблокаторов не коррелирует с умень­шением активности ренина и содержания норадреналина в крови. Липидорастворимые (проникающие через гемато-энцефалический барьер) и водорастворимые (не поступающие в голов­ной мозг) вещества в одинаковой степени снижают АД. b-Адреноблока­торы с внутренней адреномиметической активностью в разовой дозе не вызывают урежение сердечных сокращений, хотя приводят к выра­женной гипотензии.

Побочное действие неизбирательных b-адреноблокаторов

1. Сильно угнетают сердце в покое - вызывают выраженную бради-кардию, блокаду атриовентрикулярного узла и других отделов проводя­щей системы сердца, сердечную недостаточность, артериальную гипотензию, отеки.

2. Блокируют b-адренорецепторы гладких мышц и печени - вызыва­ют бронхоспазм, спазм коронарных и периферических сосудов

4. В ближайшие дни после прекращения приема р-адреноблокато­ров может развиваться синдром отдачи с усилением ишемии миокарда Патогенез синдрома отдачи обусловлен реадаптацией реакций ме­таболизма, на которые воздействуют р-адреноблокаторы. На фоне терапии происходит новообразование b-адренорецепторов (апрегуляция), После отмены препаратов норадреналин и ад­реналин возбуждают дополнительное количество b-адренорецепторов, растет концентрация трийодтиронина, ренина, тромбоксана А₂, нару­шается отдача кислорода от оксигемоглобина клеткам миокарда.