Показания к назначению:стенокардия напряжения, острый коронарный синдром, застойная сердечная недостаточность.

Побочные эффекты: артериальная гипотония, головная боль в начале лечения; редко наблюдаются головокружение, тошнота, аллергические реакции в виде кожных высыпаний, бронхоспазма. Возможны замедление скорости психомоторных реакций, тошнота, потеря аппетита, диарея.

Противопоказания: кардиогенный шок; артериальная гипотония; глаукома (особенно закрытоугольная); I триместр беременности и период лактации; повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Таким образом, к преимуществам препарата относятся доказанная эффективность при ишемической болезни сердца, стенокардии напряжения и застойной сердечной недостаточности, лучшая по сравнению с нитратами переносимость и отсутствие толерантности к препарату при регулярном приеме в течение длительного времени.

3. Нитропруссид натрия.

Натрия нитропруссид содержит нитрозогруппу (-NO), метаболизируется в эритроцитах с высвобождением окиси азота (NO), которая, активируя цитозольную гуанилатциклазу, повышает синтез цГМФ в гладких мышцах артерий и вен (препарат в равной степени расширяет сосуды артериального и венозного русла). В образовании NO участвует нитроксидгенерирующая система, отличающаяся от системы метаболизма нитроглицерина. При толерантности к нитроглицерину действие натрия нитропруссида сохраняется.

Под влиянием натрия нитропруссида в большей степени уменьшается преднагрузка на сердце, чем постнагрузка. При нормальной сократительной функции левого желудочка препарат снижает сердечный выброс, но при сердечной недостаточности повышает выброс крови. Вызывает ортостатическую гипотензию. Практически не влияет на кровоток в почках, не ухудшает клубочковую фильтрацию; увеличивает активность ренина, тормозит агрегацию тромбоцитов.

Натрия нитропруссид, в отличие от других вазодилататоров, умеренно увеличивает частоту сердечных сокращений и потребность сердца в кислороде.

При восстановлении натрия нитропруссида образуется не только N0, но и появляются цианиды. Цианиды преобразуются роданазой печени в нетоксические тиоцианаты. Период полуэлиминации тиоцианатов составляет 3-4 дня, при почечной недостаточности он удлиняется.

Сосудорасширяющее действие натрия нитропруссида развивается через 30 секунд от начала инфузии, достигает пика спустя 2 минуты и прекращается через 3-5 минут после окончания инфузии.

Показания. Натрия нитропруссид вводят внутривенно медленно (с помощью специального шприцевого дозатора под контролем АД) для управляемой гипотензии в анестезиологии, купирования гипертонического криза, неотложной терапии острого инфаркта миокарда (при нормальном АД, так как артериальная гипотензия может ухудшать коронарный кровоток и вызывать синдром коронарного обкрадывания). Введение натрия нитропруссида при расслаивающей аневризме аорты допустимо только в комбинации с β-адреноблокаторами, чтобы избежать усиления сердечных сокращений и повышения давления крови в аорте. Натрия нитропруссид показан при тяжелом отравлении алкалоидами спорыньи (эрготизм).

Побочные эффекты. Кратковременные гемодинамические нарушения (головная боль, головокружение, ортостатическая гипотензия), интоксикация цианидами и тиоцианатами. Интоксикация цианидами возможна при инфузии натрия нитропруссида со скоростью больше 5 мкг/кг/мин. - возникает кома, обусловленная метаболическим ацидозом и гистотоксической (тканевой) гипоксией. Для профилактики отравления используют натрия тиосульфат и оксикобаламин. Последний не только связывает цианиды, но и ликвидирует вызываемый натрия нитропруссидом гиповитаминоз В12.

После прекращения инфузии натрия нитропруссида возникает опасность синдрома отдачи с ростом АД (вследствие повышения секреции ренина).

Противопоказания. Гиповолемия, оптическая атрофия Лейбера, беременность (возможно токсическое действие тиоцианатов на плод), повышенное внутричерепное давление (натрия нитропруссид вызывает его дальнейший подъем), с осторожностью у больных почечной недостаточностью.