Добавил:
Richie
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз:
Предмет:
Файл:
Классификация иАПФ
1. По химической структуре:
• сульфгидрильная: каптоприл; зофеноприл
• карбоксильная: эналаприл; лизиноприл; рамиприл; периндоприл; спираприл;
моэксиприл; хинаприл; трандолаприл; цилазаприл
• фосфорильная: фозиноприл
2. По продолжительности действия:
• препараты короткого действия: каптоприл
• препараты со средней продолжительностью действия: эналаприл; моэксиприл
• препараты длительного действия: лизиноприл; рамиприл; периндоприл;
фозиноприл; зофеноприл; спираприл; хинаприл; трандалоприл; цилазаприл.
3. По фармакологической активности:
• первично активные препараты: каптоприл; лизиноприл
• пролекарства: все остальные представители данной группы
4. По липо-, гидрофильности:
• гидрофильные: лизиноприл
• липофильные: все остальные представители данной группы
иАПФ для купирования гипертонического криза
иАПФ для длительного лечения АГ
Ингибиторы
АПФ
• Замедляют
распад брадикинина,
сильного
вазодилататора,
стимулирующего
расширение
кровеносных сосудов
с помощью
выброса оксида азота
(NO) и простациклина
(простагландина I2)
Побочные эффекты и противопоказания
иАПФ
• Сухой, раздражающий кашель: до 20% пациентов
• Ангионевротический отек
• Ингибиторы АПФ могут увеличивать уровень калия сыворотки и
креатинина, особенно у пациентов с хронической болезнью почек и
при приеме калийсберегающих диуретиков или НПВП
• Ингибиторы АПФ противопоказаны при беременности!
• У пациентов с нарушением функции почек необходим мониторинг
уровней креатинина и калия в сыворотке не реже, чем раз в 3
месяца
• Ингибиторы АПФ могут приводить к острому повреждению
почек у пациентов с гиповолемией и выраженной СН, значимым
двухсторонним стенозом почечных артерий
Точки приложения блокаторов рецепторов ангиотензина II
Классификация БРА
1. По химической структуре:
• бифениловые производные тетразола: лозартан; кандесартан; ирбесартан;
олмесартан; валсартан
• небифениловые производные тетразола: телмисартан; азилсартан
• небифениловые нететразолы: эпросартан
2. По типу антагонизма с рецепторами АТ II:
• конкурентные антагонисты: лозартан; эпросартан; азилсартан
• неконкурентные антагонисты: валсартан; ирбесартан; кандесартан; телмисартан;
олмесартан; фимасартан
3. По фармакологической активности:
• первично активные лекарственные вещества: валсартан; ирбесартан; телмисартан
• пролекарства: лозартан; кандесартан; олмесартан; азилсартан
4. По наличию дополнительных свойств:
• лозартан — урикозурический эффект
• ирбесартан — слабый агонист PPARγ
• телмисартан — агонист PPARγ
• эпросартан — симпатолитический эффект
БРА II
Новые классы
антигипертензивных
средств
• Антагонисты рецепторов
ангиотензина II в комбинации с
другими средствами
(ангиотензиновых рецепторов
и неприлизина ингибиторы,
АРНИ) представить класса
– валсартан + сакубитрил
(Юперио)
Сакубитрил/ Валсартан – ингибирование неприлизина и
системы РААС
Вазоактивная
пептидная система
предсердный
натрийуретический
пептид
мозговой
натрийуретический
пептид
эндотелиальный
натрийуретический
пептид
Неприлизин
Неактивный
пептид
РААС
Ангиотензиноген
Ангиотензин
I
Ангиотензин II
АТ рецепторы
Вазоконстрикция: повышение АД,
повышения тонуса СНС,
повышение уровня альдостерона,
гипертрофия, фиброз
Валсартан
Сакубитрил
LBQ657,
инактивация
неприлизина
Вазодилатация: понижение АД,
понижение тонуса СНС,
понижение уровня альдостерона,
снижение гипертрофии, фиброза
Сакубитрил/ Валсартан
• Под влиянием сакубитрилата (активного метаболита сакубитрила)
происходит увеличение количества пептидов, разрушаемых
неприлизином (таких как натрийуретические пептиды (НУП)), что
при одновременном подавлении негативных эффектов ангиотензина
II валсартаном обусловливает взаимодополняющие
благоприятные эффекты сакубитрила и валсартана на
состояние ССС и почек у пациентов с СН
• Это предотвращает стойкую активацию РААС, которая вызывает
сужение сосудов, задержку натрия и воды почками, активацию роста
и пролиферацию клеток, а также последующее дезадаптивное
ремоделирование сердечно-сосудистой системы.
Соседние файлы в папке 2 семестр