6 ССС - 6 рейтинг / Методичка (РостГМУ) - антиангинальные и гиполипидемические
.pdfСаенко Н.Ю, Куделина О.М., Сергиенко Е.Ю.
Антиангинальные и антиатеросклеротические средства
Учебно-методическое пособие
1
ФЕДЕРАЛЬНОЕ ГОСУДАРСТВЕННОЕ БЮДЖЕТНОЕ ОБРАЗОВАТЕЛЬНОЕ УЧРЕЖДЕНИЕ ВЫСШЕГО ОБРАЗОВАНИЯ «РОСТОВСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ» МИНИСТЕРСТВА ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ
Саенко Н.Ю, Куделина О.М., Сергиенко Е.Ю.
Антиангинальные и антиатеросклеротические средства
Учебно-методическое пособие
Ростов-на-Дону
2026
2
Цели занятия в системе компетентностного подхода:
Знать: патофизиологию ИБС и атеросклероза. Классификацию,
механизмы действия, показания и побочные эффекты антиангинальных и гиполипидемических препаратов. Принципы выбора терапии при разных формах стенокардии. Основы фармакокинетики и рецептуры
Уметь: сравнивать препараты, оценивать эффективность и безопасность.
Выписать рецепты.
Владеть: алгоритмами выбора терапии при ИБС. Навыками рецептурного оформления
Оснащение:
1.Мультимедийная презентация по теме занятия.
2.Распечатанные ситуационные задачи и тестовые задания.
3.Бланки для написания рецептов.
4.Наглядные пособия: таблицы с классификацией препаратов, схемами их механизма действия.
5.Мультимедийный экран, компьютер, маркерная доска.
Перечень справочных материалов и правила пользования:
1.Харкевич Д.А. Фармакология: учебник. – 13-е изд. – М.: ГЭОТАР-
Медиа, 2022.
2.Машковский М.Д. Лекарственные средства. – 16-е изд. – М.: Новая Волна, 2012.
3.Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics / ed. L.L. Brunton. – 14th ed. – McGraw-Hill, 2023.
3
ХРОНОКАРТА ЗАНЯТИЯ
|
|
Содержание работы |
Вид учебно- |
|
|
|
Время |
познавательной |
Средства |
||
Этап занятия |
(обсуждаемые |
||||
мин |
деятельности |
обучения |
|||
|
вопросы) |
||||
|
|
обучающихся |
|
||
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
|
Приветствие. |
|
|
|
1. |
|
Проверка |
Восприятие, |
Презентация |
|
Организационный |
5 |
присутствующих. |
(титульный |
||
мотивация. |
|||||
момент |
|
Объявление темы, |
слайд). |
||
|
|
||||
|
|
целей, плана занятия. |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Фронтальный опрос по |
|
|
|
2. Контроль |
|
базовым понятиям |
Активное |
Карточки с |
|
|
(фармакология, |
воспроизведение |
тестами, |
||
исходного уровня |
20 |
||||
классификация ЛС). |
знаний, анализ |
презентация с |
|||
знаний |
|
||||
|
Тестовый контроль |
вопросов. |
вопросами. |
||
|
|
||||
|
|
(5-7 вопросов). |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Интерактивная |
|
|
|
|
|
лекция-беседа: 1. |
Восприятие, |
Презентация, |
|
3. Теоретическая |
|
Классификация |
|||
|
конспектирование, |
таблицы на |
|||
часть. Разбор |
|
основных групп ЛС, |
|||
45 |
участие в диалоге, |
слайдах, |
|||
ключевых |
обсуждение механизма |
||||
|
задавание |
учебное |
|||
понятий |
|
действия, |
|||
|
вопросов. |
пособие. |
|||
|
|
фармакологических |
|||
|
|
|
|
||
|
|
эффектов |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Задание1: Заполнение |
|
|
|
|
|
сравнительной |
|
Раздаточные |
|
|
|
таблицы |
Работа в командах |
||
|
|
материалы |
|||
|
|
Задание 2: Выписать |
(3-4 чел.), анализ |
||
4. Практическая |
|
(бланки задач, |
|||
|
рецепты по теме |
информации, |
|||
работа в малых |
50 |
таблицы), |
|||
занятия |
совместное |
||||
группах |
|
флипчарт/доска |
|||
|
Задание 3: Разбор 2-3 |
решение, |
|||
|
|
для записей |
|||
|
|
ситуационных задач. |
обсуждение. |
||
|
|
групп. |
|||
|
|
Преподаватель |
|
||
|
|
|
|
||
|
|
консультирует группы. |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Презентация решений |
Публичное |
Презентация |
|
|
|
группами. Ответы на |
|||
5. Подведение |
|
выступление, |
для итогов, |
||
15 |
оставшиеся вопросы. |
||||
итогов |
аргументация, |
записи на |
|||
|
Обобщение |
||||
|
|
самооценка. |
доске. |
||
|
|
преподавателем |
|||
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
|
4 |
|
|
|
|
Содержание работы |
Вид учебно- |
|
|
|
Время |
познавательной |
Средства |
||
Этап занятия |
(обсуждаемые |
||||
мин |
деятельности |
обучения |
|||
|
вопросы) |
||||
|
|
обучающихся |
|
||
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|
|
ключевых моментов |
|
|
|
|
|
занятия. Объяснение |
|
|
|
|
|
домашнего задания. |
|
|
|
|
|
|
|
|
Основная часть Теоретический материал для практических занятий
ВВЕДЕНИЕ
1. ЛЕЧЕНИЕ СТЕНОКАРДИИ
1.1. Цели терапии: симптоматическая и профилактика.
1.2. Патофизиологические основы терапии ишемии миокарда
1.3. Основные принципы фармакотерапии ИБС
1.4. Классификация лекарственных средств для лечения стенокардии
2. ОСНОВНЫЕ АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА ПЕРВОГО РЯДА
2.1. Нитраты: механизм действия, представители, показания, побочные эффекты. Молсидамин.
2.2. Блокаторы кальциевых каналов (БКК): классификация, механизм действия, показания, побочные эффекты
2.3. Бета-адреноблокаторы (БАБ): механизм действия, представители,
показания, побочные эффекты. Ивабрадин.
2.4 Селективный блокатов If-каналов СА узла. Ивабрадин (кораксан).
3. ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ И КАРДИОПРОТЕКТОРНЫЕ СРЕДСТВА
3.1. Триметазидин, никорандил, ранолазин
4. ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
4.1. Роль дислипидемии в патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний
4.2. Классы гиполипидемических средств:
a. Статины (ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы)
5
b.Фибраты
c.Ингибиторы абсорбции холестерина (эзетимиб)
d.Ингибиторы PCSK9
e.Секвестранты желчных кислот
f.Никотиновая кислота
g.Омега-3 ПНЖК
h. Ингибитор АТФ-цитрат-лиазы (бемпедоевая кислота)
4.3. Основные мишени и эффекты
ПРАКТИЧЕСКАЯ РАБОТА
ПРИЛОЖЕНИЕ
ВВЕДЕНИЕ
В основе ишемической болезни сердца (ИБС), лежит хроническое несоответствие между потребностью сердечной мышцы (миокарда) в
кислороде и возможностями коронарных артерий обеспечить достаточный кровоток. Основными клиническими формами этого состояния, являются стенокардия и острый коронарный синдром (ОКС), включающий инфаркт миокарда.
Стенокардия - ключевое проявление ИБС. Она представляет собой клинический синдром, характеризующийся приступами сжимающей, давящей боли или дискомфорта за грудиной. Боль часто иррадиирует (отдает) в левую руку, шею, нижнюю челюсть или подложечную область. В основе приступа лежит транзиторная ишемия миокарда - внезапный дефицит кислорода в сердечной мышце. Для купирования и профилактики этих приступов применяют антиангинальные лекарственные средства (ЛС).
Выделяют несколько патогенетических форм стенокардии:
Стабильная стенокардия напряжения - наиболее распространённая форма. Приступы провоцируются физической или эмоциональной нагрузкой,
которая увеличивает потребность сердца в кислороде. Однако, из-за выраженного атеросклеротического сужения коронарных артерий кровоток не
6
может адекватно увеличиться, что приводит к ишемии и боли. Течение предсказуемо: боль возникает при определённом, привычном уровне нагрузки.
Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала,
вариантная) - относительно редкая форма (2-5% случаев), обусловленная внезапным спазмом (сужением) коронарных артерий, а не только атеросклеротической бляшкой. Приступы часто возникают в покое, ночью или ранним утром, не связаны с нагрузкой и отличаются высокой интенсивностью.
Безболевая (немая) ишемия миокарда - опасный и коварный вариант,
встречающийся у 20-25% пациентов с атеросклерозом коронарных артерий.
При этой форме ишемия миокарда, объективно существует и регистрируется инструментально (например, на ЭКГ), однако не сопровождается характерным болевым синдромом, что затрудняет своевременную диагностику и повышает риск осложнений.
Таким образом, ИБС, проявляющаяся различными формами стенокардии,
остаётся глобальной медико-социальной проблемой. Понимание различий в механизмах развития стабильной, вазоспастической и безболевой ишемии является фундаментом для выбора правильной терапевтической стратегии,
направленной либо на снижение потребности миокарда в кислороде, либо на увеличение его доставки по коронарным сосудам.
1.ЛЕЧЕНИЕ СТЕНОКАРДИИ
1.1Цели: лечение стенокардии направлено на достижение двух взаимосвязанных, но различных целей:
1.Симптоматическая цель (улучшение качества жизни):
o Устранение симптомов стенокардии
o Уменьшение частоты и снижение интенсивности приступов
oПовышение переносимости физической нагрузки
2.Прогностическая цель (увеличение продолжительности жизни):
o Предотвращение сердечно-сосудистых событий
7
o Профилактика инфаркта миокарда и внезапной сердечной смерти
oСтабилизация атеросклеротической бляшки и замедление прогрессирования ИБС
1.2 Патофизиологические основы терапии ишемии миокарда
Эффективность лечения определяется способностью влиять на основные параметры, регулирующие баланс между потребностью миокарда в кислороде и его доставкой.
Таблица 1. Факторы, определяющие оптимальное количество кислорода в миокарде
Потребность миокарда в |
Доставка кислорода к миокарду |
|
кислороде |
||
|
||
|
|
|
Сила сердечных сокращений |
Тонус коронарных сосудов |
|
|
|
|
|
Конечное диастолическое давление в |
|
Частота сердечных |
левом желудочке (определяет |
|
сокращений (ЧСС) |
диастолическое напряжение миокарда и |
|
|
экстравазальную компрессию сосудов) |
|
|
|
|
Преднагрузка на сердце |
Сердечный выброс |
|
(ОЦК, тонус вен) |
||
|
||
|
|
|
Постнагрузка на |
Степень экстракции кислорода из крови |
|
сердце (ОПСС) |
||
|
||
|
|
1.3 Основные принципы фармакотерапии ИБС
На основании понимания патофизиологии ИБС, сформулированы четыре
ключевых принципа фармакотерапии:
1.Снижение потребности миокарда в кислороде - уменьшение работы сердца
2.Повышение доставки кислорода к миокарду - улучшение коронарного кровотока
3.Назначение антитромботических средств (антиагрегантов) -
профилактика тромбообразования
8
4.Назначение гиполипидемических средств - стабилизация атеросклеротической бляшки и замедление прогрессирования атеросклероза.
1.4 ЛС для лечения ишемии миокарда Классификация ЛС для лечения стенокардии
2. ОСНОВНЫЕ АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА ПЕРВОГО РЯДА1.
2.1 Нитраты
Представители: Нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида
мононитрат.
Механизм действия. Уменьшает потребность сердца в кислороде и увеличивает его доставку → расслабляет ГМК сосудов → снижает преднагрузку (венодилатация) и постнагрузку (артериодилатация) →
расширяет коронарные артерии и улучшает коллатеральный кровоток.
Фармакологические эффекты: Антиангинальный, вазодилатирующий,
спазмолитический, антиагрегантный (см. лекцию, учебную литературу).
9
Показания: Купирование и профилактика приступов стенокардии; острая сердечная недостаточность (нитроглицерин, изосорбида динитрат).
Побочные эффекты: Головная боль, головокружение, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, толерантность при длительном применении, синдром отмены.
Таблица 2. Сравнительная биодоступность лекарственных средств группы нитратов
|
Путь введения |
|
Нитроглицерин |
|
|
Изосорбида |
|
|
Изосорбида |
|
|
в организм |
|
|
|
|
динитрат |
|
|
мононитрат |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Под язык |
|
30-80% |
|
30-60% |
|
|
Низкая |
|
|
|
Внутрь |
|
0-10% |
|
20-30% |
|
|
100% |
|
|
|
Накожное |
|
75% |
|
10-30% |
|
|
Низкая |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||||
|
применение |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
Таблица 3. Некоторые фармакокинетические характеристики |
||||||||||
препаратов группы нитратов |
|
|
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
|
Форма выпуска |
Путь введения |
|
|
|
Действие |
||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
Начало |
|
Продолжительность |
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
|
|
|
Нитроглицерин |
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Таблетки |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Капсулы |
|
|
|
1-3 мин |
|
|
10-30 мин |
||
|
Сублингвально |
|
|
|
|
|
|
|
||
|
Спиртовой раствор |
|
|
1-3 мин |
|
|
10-30 мин |
|||
|
|
|
|
|
|
|||||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
|
Аэрозоли |
|
|
|
0,5-2 мин |
|
|
10-30 мин |
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
30 сек |
|
|
10-25 мин |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
||
|
Раствор в ампулах |
Внутривенно |
|
|
Немедленно |
|
|
30 мин |
||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Таблетки, |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Внутрь |
|
|
20-45 мин |
|
|
2-6 час |
|
|
Капсулы |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
10 |
|
|
|
|
||
