Добавил:
Здесь собраны файлы для СФ и общие дисциплины других факультетов. Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

6 ССС - 6 рейтинг / Методичка (РостГМУ) - антиангинальные и гиполипидемические

.pdf
Скачиваний:
0
Добавлен:
30.06.2026
Размер:
1.4 Mб
Скачать

4.3. Основные мишени и эффекты

 

Основная

Основной

Класс препаратов

биохимическая

гиполипидемический

 

мишень

эффект

 

 

 

Статины

ГМГ-КоА-редуктаза

↓↓ ЛПНП (сильно), ↓ ТГ,

(синтез ХС в печени)

↑ ЛПВП

 

 

 

 

 

Транспортер NPC1L1

 

Эзетимиб

(всасывание ХС в

↓ ЛПНП (умеренно)

 

кишечнике)

 

 

 

 

Секвестранты

Желчные кислоты в

↓ ЛПНП (умеренно),

желчных кислот

кишечнике

может ↑ ТГ

 

 

 

 

 

↓↓ ТГ (сильно), ↑

Фибраты

Рецепторы PPAR-α

ЛПВП (умеренно), слабо

 

 

влияет на ЛПНП

 

 

 

Ингибиторы

Белок PCSK9 в плазме

↓↓↓ ЛПНП (очень

PCSK9

сильно)

 

 

 

 

Никотиновая

Липолиз в жировой

↓ ТГ, ↑ ЛПВП, ↓ ЛПНП

кислота

ткани

 

 

 

 

Омега-3 ПНЖК

Метаболизм

↓ ТГ

эйкозаноидов, PPAR-α

 

 

 

 

 

Бемпедоевая

АТФ-цитрат-лиаза

↓ ЛПНП (дополнительно

кислота

(ранний синтез ХС)

к статинам)

(новая группа)

 

 

 

 

 

 

21

 

Комбинированные гиполипидемические средства:

1.Розувастатин + Эзетимиб:

Роксера Плюс (Розувастатин – 10 или 20 или 40 мг) + эзетимиб -

10мг)

Розулип Плюс (Розувастатин – 5 или 10 или 20 мг) + эзетимиб -

10мг)

Супроза Плюс (Розувастатин – 10 или 20 мг) + эзетимиб -10мг)

Зенон (Розувастатин – 10 или 20 или 40 мг) + эзетимиб -10мг)

2.Аторвастатин+ Эзетимиб:

Торвазин Плюс (Аторвастатин 10 или 20 мг + Эзетимиб - 10мг)

3.Эзетимиб+ бемпедоевая кислота:

Липлесс Плюс (Эзетимиб 10 мг + бемпедоевая кислота 180 мг)

4.Фенофибрат+Розувастатин:

Супрозафен (Фенофибрат 145 мг +Розувастатин 5 мг)

ПРАКТИЧЕСКАЯ ЧАСТЬ ДЛЯ СТУДЕНТОВ

Вопросы для самоконтроля:

1. Антиангинальные средства. Основные принципы антиангинального действия ЛС. Классификация. Препараты органических нитратов. Механизм действия нитроглицерина, фармакодинамика, показания к применению,

побочное действие.

2. Препараты нитратов, применяемые для профилактики приступов стенокардии. Фармакокинетические особенности разных форм: скорость наступления и длительность эффекта, биодоступность препаратов,

выраженность феномена “первичного прохождения”.

3. Антиангинальные средства, блокаторы кальциевых каналов.

Классификация. Механизм антиангинального действия. Основные фармакологические эффекты. Показания к применению, побочное действие.

22

4.Принцип антиангинального действия бета-адреноблокаторов. Показания

кприменению, возможные побочные эффекты и рекомендации по уменьшению их выраженности.

5.Антиангинальные средства, повышающие доставку кислорода к миокарду (молсидамин). Особенности их применения при стенокардии.

6.Антиангинальные средства. Ивабрадин. Механизм действия. Показания.

Побочные эффекты.

7. Классификация гиполипидемических лекарственных средств по механизму действия. Основные принципы профилактики и лечения

атеросклероза.

8.Гиполипидемические средства. Статины. Механизм действия.

Побочные эффекты. Показания. Противопоказания.

9. Гиполипидемические средства. Эзетимиб. Механизм действия.

Показания к применению. Противопоказания и побочные эффекты.

10. Гиполипидемические средства, секвестранты желчных кислот.

Механизм действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

11. Лекарственные средства, Ингибиторы PCSK9. Препараты. Механизм действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

Задание 1.

Таблица 1. Заполните таблицу

1.

Факторы, влияющие на 2.

потребность 3. миокарда в кислороде 4.

23

1.

Факторы, 2. влияющие на

доставку кислорода 3.

к миокарду

4.

Таблица 2: Классификация антиангинальных средств

Группа препаратов

Основные

 

Механизм действия

представители

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Препараты первого ряда

 

 

 

 

 

β-адреноблокаторы

 

 

 

 

 

 

 

Нитраты

 

 

 

 

 

 

 

 

Недигидропирид

 

 

Блокаторы

иновые:

 

 

кальциевых каналов

 

 

 

(БКК)

Дигидропиридин

 

 

 

овые:

 

 

 

 

 

Препараты второго ряда / дополнительные

 

 

 

 

Ивабрадин

 

 

 

 

 

 

 

Триметазидин

 

 

 

 

 

 

 

Никорандил

 

 

 

 

 

 

 

Ранолазин

 

 

 

 

 

 

 

24

Таблица 3. Заполните таблицу сравнения основных классов препаратов.

Ингибиторы Характеристика Статины Эзетимиб

PCSK9

Основная мишень

Главный эффект

Примеры препаратов

Установите соответствие между препаратами и их механизмом действия.

 

Препараты

Механизм действия

 

 

 

1.

Статины

A. Связывают желчные кислоты в

 

 

кишечнике

 

 

 

2.

Фибраты

B. Блокируют всасывание

 

 

холестерина в кишечнике

 

 

 

3.

Эзетимиб

C. Ингибируют синтез холестерина в

 

 

печени

 

 

 

4.

Секвестранты желчных кислот

D. Ускоряют распад триглицеридов

 

 

 

5

Омега-3 ПНЖК

E. Снижают уровень триглицеридов

 

 

 

Соедините правильно:

1 - ______, 2 - ______, 3 -______, 4 - ______, 5 -______

Задание 2: Выписать рецепты:

1.Бисопролол – таблетки

2.Нитроглицерин - таблетки

3.Сустак форте - таблетки

4.Амлодипин - таблетки

25

5.Триметазидин - таблетки

6.Аторвастатин - таблетки

Врачебная рецептура:

1.Препарат выбора при стабильной стенокардии.

2.Препарат для купирования приступа стенокардии.

3.Препарат для профилактики приступов стенокардии.

4.Препарат для лечения стабильной стенокардии и изолированной систолической гипертензии.

5.Препарат для лечения ИБС и стенокардии при непереносимости бета-

блокаторов.

6.Гиполипидемическое средство из группы статинов.

КОНТРОЛЬ УСВОЕНИЯ МАТЕРИАЛА

ТЕСТОВЫЙ КОНТРОЛЬ

1.Какова основная цель симптоматического лечения стенокардии?

А) Увеличение продолжительности жизни Б) Предотвращение инфаркта миокарда

В) Устранение симптомов и повышение переносимости нагрузки

Г) Стабилизация атеросклеротической бляшки

2. Какой механизм действия характерен для нитратов (например,

нитроглицерина)?

А) Блокада β-адренорецепторов Б) Блокада кальциевых каналов В) Донация оксида азота (NO)

Г) Ингибирование If-каналов синусового узла

3. Какой из перечисленных побочных эффектов характерен для нитратов?

А) Бронхоспазм Б) Рефлекторная тахикардия В) Дислипидемия Г) Брадикардия

26

4. Какой препарат является селективным ингибитором If-каналов синусового узла и применяется как альтернатива бета-адреноблокаторам при их непереносимости?

А) Амлодипин Б) Ивабрадин В) Триметазидин Г) Никорандил

5. Какой из перечисленных БКК оказывает преимущественное влияние на сердце (снижает ЧСС и сократимость)?

А) Амлодипин Б) Нифедипин В) Лерканидипин Г) Верапамил

6. Какой препарат относится к метаболическим цитопротекторам и переключает метаболизм миокарда с окисления жирных кислот на глюкозу?

А) Ранолазин Б) Триметазидин В) Никорандил Г) Ивабрадин

7. Какой путь введения нитроглицерина обеспечивает самое быстрое начало действия (30–60 секунд)?

А) Внутрь (таблетки)

Б) Сублингвально (таблетки под язык)

В) Накожный (пластырь)

Г) Внутривенный

8. Какой из принципов фармакотерапии ИБС НЕ является основным?

А) Снижение потребности миокарда в кислороде Б) Повышение доставки кислорода к миокарду

27

В) Назначение антитромботических средств Г) Назначение мочегонных средств

9. Какой класс гиполипидемических препаратов является наиболее эффективным для снижения уровня ЛПНП («плохого» холестерина)?

А) Фибраты Б) Статины

В) Секвестранты желчных кислот Г) Омега-3 ПНЖК

10. Какой препарат является ингибитором абсорбции холестерина в кишечнике?

А) Аторвастатин Б) Фенофибрат В) Эзетимиб

Г) Никотиновая кислота

11. Какой механизм действия характерен для статинов?

А) Активация рецепторов PPAR-α

Б) Ингибирование ГМГ-КоА-редуктазы В) Связывание желчных кислот

Г) Блокирование белка PCSK9

12. Какой класс препаратов наиболее эффективно снижает уровень триглицеридов (ТГ)?

А) Статины

Б) Ингибиторы PCSK9

В) Фибраты Г) Эзетимиб

13. Какой препарат представляет собой моноклональное антитело,

блокирующее белок PCSK9?

А) Розувастатин Б) Алирокумаб

28

В) Колестирамин Г) Икосапент этил

14. Какой значительный побочный эффект ограничивает применение высоких доз никотиновой кислоты?

А) Миопатия Б) Выраженная гиперемия кожи (покраснение, зуд)

В) Гепатотоксичность Г) Кашель

15. Какой препарат из новой группы ингибирует АТФ-цитрат-лиазу и применяется в комбинации со статинами для дополнительного снижения ЛПНП?

А) Бемпедоевая кислота Б) Эволокумаб В) Гемфиброзил Г) Ципрофибрат

16. Какой класс препаратов может повышать уровень триглицеридов (ТГ) в

качестве побочного эффекта?

А) Статины Б) Фибраты

В) Секвестранты желчных кислот Г) Ингибиторы PCSK9

17. Какой препарат применяется в комбинации со статинами при семейной гиперхолестеринемии для мощного дополнительного снижения ЛПНП?

А) Фенофибрат Б) Эзетимиб

В) Никотиновая кислота

Г) Ингибиторы PCSK9 (алирокумаб, эволокумаб)

29

СИТУАЦИОННЫЕ ЗАДАЧИ

ЗАДАЧА 1

У пациента со стенокардией во время приступа возникли интенсивные давящие боли за грудиной. Для купирования боли он принял несколько таблеток лекарственного препарата. После исчезновения болевого синдрома резко появились головокружение, общая слабость, и пациент потерял сознание. При измерении артериального давления зафиксировано его резкое падение.

Вопросы:

1.Какой препарат, вероятнее всего, принял пациент?

2.Каков механизм развития данного побочного эффекта?

3.Как можно предотвратить подобное осложнение?

ЗАДАЧА 2.

Пациент с ишемической болезнью сердца (стенокардией), имеет сопутствующее заболевание — бронхиальную астму.

1.Какие антиангинальные препараты можно назначить такому больному?

2.Какие ЛС ему противопоказаны?

3.Указать причину и группу, к которой они относятся.

30