Селективные средства:
ЦОГ-2 в норме отсутствует: образование ЦОГ-2 в тканях активизируется медиаторами воспаления (цитокины, эндотоксины и др).ЦОГ-2 играет важную роль в синтезе ПГ, участвующих в формировании отека и боли при воспалении (при воспалении концентрация ЦОГ-2 возрастает в 50 раз).
Селективные ингибиторы ЦОГ-2 преимущественно блокируют этот тип фермента → меньше побочных эффектов.
Мелоксикам (мовалис) – табл. 7,5 и 15 г
ПК: заболевания суставов, осле 15 лет. Высокая активность, пригоден для длительной терапии.
Целекоксиб (целебрекс) – табл. 100 и 200 мг
ПК: остеоартроз.
Нимесулид (найз, нимесил)
ПК: анальгезия, заболевание суставов, ОРЗ, ОРВИ, взрослые и дети.
Ф.в. – внутрь, местно.
Кроме подавления синтеза ПГ действует и на другие стадии воспалительного процесса и медиаторы воспаления (лейкотриены, гистамин, протеазы, свободные радикалы и др.)
Тормозит синтез ферментов, разрушающих хрящевую ткань.
АРАХИДОНОВАЯ КИСЛОТА |
||
Физиологические стимулы |
Индометацин Напроксен Диклофенак Кетопрофен Ибупрофен
|
Воспалительные стимулы |
ЦОГ-1 |
- Неселективные - Ингибиторы ЦОГ |
ЦОГ-2 |
-
протеазы
простагландины
ПГ g2 → ПГ-Н2
ПГ-Е2 ПГ-F2СХ
ПГ Д2
Мелаксикам
Целекокмиб
Нимесулид
Боль,
воспаление,
лихорадка
-
гастропротективное действие
-
влияние на функцию почек и сосудов
влияние на агрегациютромбоцитов