23. Локализ-я м и н-хр. М-, н-холинер.Ср-ва. Классиф-я. М-хм: мех-м действия, эффекты, показания и нежелательные эффекты.

Локализация М-холинорецепторов:

·ЦНС: в коре – диффузно, в подкорке – очагово;

·постганглионарные окончания парасимпатических нервов;

·получающие симпатическую иннервацию клетки в потовых железах, сосудах скелетных мышц и органов малого таза;

·в сердце (исключение – при стимуляции М2 – торможение, при блокировании – тахикардия).

В настоящее время выделены несколько подтипов М-холинорецепторов. М1-рецепторы локализуются в тонкой кишке, М2 и М3 - в предсердиях. Установлено наличие М1 и М2-рецепторов в ЦНС.

Локализация Н-холинорецепторов:

·         ЦНС (равномерно и в нейрогипофизе);

·         симпатические и парасимпатические ганглии;

·         каротидные клубочки;

·         хромаффинная ткань;

·         нервно-мышечные соединения.

Классификация средств, действующих на холинергические структуры.

1. М и Н-холиномиметики:

-  прямого действия - ацетилхолин-хлорид, карбахолин;

-  непрямого действия - антихолинэстеразные средства:

а) обратимого действия - прозерин, физостигмина салицилат, галантамина гидробромид и др;

в) необратимого действия - армин.

2. М-холиномиметики - пилокарпина гидрохлорид, ацеклидин.

3. М-холиноблокаторы:

-  неселективные - атропина сульфат, препараты красавки, платифиллина гидротартрат, метацин, скополамина гидробромид;

-   селективные - ипратропиума бромид (атровент), пирензепин (гастроцепин).

4. Н-холиномиметики - цититон, лобелина гидрохлорид.

5. Н-холиноблокаторы:

-  ганглиоблокаторы:

а) четвертичные - бензогексоний, пентамин, гигроний, арфонад;

б) нечетвертичные - пирилен.

-  периферические миорелаксанты:

а) деполяризующие - дитилин;

б) антидеполяризующие - тубокурарин-хлорид.

6. М и Н-холиноблокаторы - циклодол, апрфен, арпенал.

7. Центральные М-холиноблокаторы - амизил.

М-холиномиметики. Мех-м действия: При введении в организм ацеклидин повышает тонус и усиливает сокращения кишечника, мочевого пузыря, матки. Может вызывать брадикардию, понижение артериального давления, усиление саливации, бронхиолоспазм.Ацеклидин ипилокарпин оказывают сильное миотическое действие. Они  сужают зрачок, приводя к понижению внутриглазного давления.Эффекты: общие эффекты возбуждения м-холинорецепторов: миоз, спазм аккомодации, снижение внутриглазного давления; брадикардия, замедление предсердно-желудочковой проводимости; бронхоспазм, повышение тонуса и моторики желудочно-кишечного тракта, мочевого пузыря, матки; секреция жидкой слюны, усиление секреции бронхиальных, желудочных и других экзокринных желез. Все эти эффекты предупреждаются или устраняются применением атропина и других м-холинолитиков Показания к применению м-холиномиметиков: глаукома, тромбоз центральной вены сетчатки; атония желудка, кишечника, мочевого пузыря, матки, послеродовые маточные кровотечения. Общими противопоказаниями к их использованию являются бронхиальная астма, стенокардия, поражения миокарда, внутрипредсердная и предсердно-желудочковая блокада, желудочно-кишечные кровотечения, перитонит (до операции), гиперкинезы, эпилепсия, нормально протекающая беременность. Побочные эффекты.При п/к введенииацеклидина в повышенных дозах могут возникать: слюнотечение, повышенное потоотделение, диарея. При местном применении наблюдаются: раздражение конъюнктивы, инъекция сосудов, неприятные субъективные ощущения (ломота и тяжесть в глазу), которые  проходят самостоятельно. На фоне терапии ипилокарпином регистрируются: головная боль в височных или периорбитальных областях; боль в глазах; миопия, спазм аккомодации, нечеткость зрения, нарушение сумеречного зрения; слезотечение, ринорея, фолликулярный конъюнктивит, поверхностный кератит, контактный дерматит век (редко). При приеме внутрь возможны: потливость, озноб, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, дисфагия; изменение голоса, затруднение дыхания; головокружение, астения, ощущение прилива крови к лицу; брадикардия, тахикардия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, гипертензия или гипотензия, повышение АД; учащение мочеиспускания.