1.Содержание и задачи фармакологии.

ФАРМАКОЛОГИЯ - это наука о взаимодействии химических соединений (веществ), используемых как лекарственные вещества, с живыми организмами, в частности, экспериментальных животных, человека. При этом фармакология изучает эти соединения со стороны их динамики, то есть со стороны производимых ими у животных и человека различных в качественном и количественном отношении функциональных, биохимических, морфологических изменений как во всем организме, так и в отдельных его органах и системах.

Проще говоря, фармакология изучает лекарственные средства, применяемые в медицине для лечения и профилактики, а также диагностики у больных (и животных) различных заболеваний и патологических процессов, то есть, по существу, фармакология - это наука о лекарственных препаратах, используемых в медицине с различными целями. Название данной науки происходит от греческих слов PHARMACON (лекарство, активное начало) и LOGOS (слово, учение).

Задачи фармакологии:

1. Глубокое изучение особенности действия лек средств на организм животного.

2. Дальнейший поиск лек препаратов и разработка рекомендаций по применению.

3. Фармакобиологический контроль за правилами использования препаратов и обеспечения их экономической безопасности.

4. Выбор доз, разработка схем применения препаротов, показания к применению, и противопоказания.

5. Изучение сущности физиологического и биологического процесса с помощью фармаколог агентов.

2. Определение фармакокинетики. Пути введения лв.

Фармакокинетика - судьба лекарства в организме после его введения до его выведения.

Лекарственные вещества вводят в организм различными путями. От пути введения зависит быстрота наступления фармакологического эффекта, его сила и длительность.

Пути введения:

1. Энтеральные пути ( через жкт)

2. Парентеральные ( минуя жкт)

• Введение лекарственных веществ внутрь через рот - перорально. Это наиболее частый путь введения лекарств. Он прост, позволяет вводить различные лекарственные формы - растворы микстуры, болюсы, таблетки и не требует стерильности лекарств. Многие лекарственные вещества назначают животным с кормом, питьевой водой или вводят через зонд прямо в желудок, рубец, двенадцатиперстную кишку, зоб. Нельзя вводить лекарственные вещества в желудок, если они в нем под влиянием желудочного сока разрушаются.

• Введение лекарственных веществ через прямую кишку - ректально. Через прямую кишку вводят растворы, отвары, микстуры, масла, мази, свечи. В случае введения раздражающих веществ рекомендуется добавлять к ним слизь для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку прямой кишки. Всасывание лекарственных веществ из прямой кишки лошади происходит сравнительно быстро, у травоядных животных медленнее, чем в тонком отделе кишечника. С целью ускорения всасывания лекарственных веществ из прямой кишки необходимо ее предварительно освободить от каловых масс.

• Подкожное введение. Лекарственные вещества, введенные под кожу, сравнительно быстро всасываются. Действие лекарственного вещества наступает через 3-20 мин. Этим способом можно вводить водные, спиртовые, масляные растворы, взвеси.

• Внутримышечное введение. Внутримышечно вводят лекарственные вещества в форме растворов, взвеси или эмульсии. Всасываются лекарственные вещества мышечной тканью быстро. Лекарства рекомендуется вводить в толщу мышц, в область ягодицы, трехглавого мускула плеча, в подгрудок.

• Внутривенное введение. Этот способ введения осуществляется при помощи шприцев, аппарата Боброва или стеклянной воронки, соединенной иглой с резиновым шлангом. Применяют его часто у крупного и мелкого рогатого скота, лошадей и других видов животных. Внутривенно можно вводить лекарственные вещества, которые не разрушают эритроциты или не нарушают процессы свертывания крови. Вводить лекарства в вену надо медленно, строго соблюдая дозы, растворы должны быть совершенно прозрачными, без мути и осадков, и стерильными.

• Введение лекарств через дыхательные пути. Через дыхательные пути вводят газообразные вещества, аэрозоли. Внутритрахеально можно вводить водные растворы многих лекарственных веществ. Газообразные и парообразные вещества всасываются легкими быстро; иногда они вызывают раздражение слизистой оболочки дыхательных путей, кашель, нарушение ритма дыхания сердечных сокращений.

• Применение лекарственных веществ на кожу и слизистые оболочки. На кожу лекарственные вещества применяют в форме мазей, паст, растворов, линиментов, эмульсий, настоек для местного действия (при лечении ран).

3. ОСНОВНЫЕ МЕХАНИЗМЫ ВСАСЫВАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (ЛС)

Всасывание – это процесс поступления ЛС из места введения в кровь. Всасывание лекарственного вещества зависит от пути введения его в организм, лекарственной формы, физико-химических свойств (растворимости в липидах или гидрофильности вещества), а также от интенсивности кровотока в месте введения.

ЛС, принятые перорально, подвергаются всасыванию, проходя через слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, что определяется их растворимостью в липидах и степенью ионизации. Различают 4 основные механизма всасывания: диффузия, фильтрация, активный транспорт, пиноцитоз.

Пассивная диффузия осуществляется через клеточную мембрану. Всасывание происходит до тех пор, пока концентрация лекарственного вещества по обе стороны биомембраны не сравняется. Подобным образом всасываются липофильные вещества (например, барбитураты, бензодиазепины, метопролол и др.), причем чем выше их липофильность, тем активнее их проникновение через клеточную мембрану. Пассивная диффузия веществ идет без затраты энергии по градиенту концентрации.

Облегченная диффузия – это транспорт лекарственных веществ через биологические мембраны с участием молекул специфических переносчиков. При этом перенос лекарства осуществляется также по градиенту концентрации, но скорость переноса при этом значительно выше. Например, таким образом всасывается цианокобаламин. В осуществлении его диффузии участвует специфический белок – гастромукопротеид (внутренний фактор Кастла), образующийся в желудке. Если продукция этого соединения нарушена, то снижается всасывание цианокобаламина и, как следствие этого, развивается пернициозная анемия.

Фильтрация осуществляется через поры клеточных мембран. Этот механизм пассивного всасывания идет без затраты энергии и осуществляется по градиенту концентрации. Характерен для гидрофильных веществ (например, атенолол, лизиноприл и др.), а также ионизированных соединений.

Активный транспорт осуществляется с участием специфических транспортных систем клеточных мембран. В отличие от пассивной диффузии и фильтрации активный транспорт процесс энергозатратный и способен осуществляться против градиента концентрации. В данном случае несколько веществ могут конкурировать за один и тот же транспортный механизм. Способы активного транспорта обладают высокой специфичностью, поскольку сформировались в процессе длительной эволюции организма для обеспечения его физиологических потребностей. Именно эти механизмы являются основными для осуществления доставки в клетки питательных веществ  и выведения продуктов обмена.

Пиноцитоз (корпускулярная абсорбция или пенсорбция) представляет также разновидность всасывания с затратой энергии, осуществление которого возможно против градиента концентрации. При этом происходит захват лекарственного вещества и инвагинация клеточной мембраны с образованием вакуоли, которая направляется к противоположной стороне клетки, где происходит экзоцитоз с высвобождением лекарственного соединения.