- •Кафедра фармакологии
- •Лекарственные средства, влияющие на функции цнс
- •Глава 1. Анксиолитики и седативно-Снотворные лекарственные средства
- •Агонисты бензодиазепиновых рецепторов
- •Вопросы и задания по теме «Анксиолитики и седативно-снотворные средства»
- •Глава 2. Этиловый алкоголь (этанол)
- •Главные подходы к медикаментозному лечению зависимости к этанолу (алкоголизма)
- •Вопросы и задания по теме: «Этиловый алкоголь»
- •Глава 3. Противоэпилептические и противопаркинсонические средства
- •3.1. Противоэпилептические средства
- •Механизмы действия противоэпилептических средств
- •3.2. Противопаркинсонические средства
- •Классификация противопаркинсонических средств
- •Вопросы и задания по теме: «Противоэпилептические и противопаркинсонические средства»
- •Ситуационные задачи
- •Глава 4. Опиоидные анальгетики
- •Вопросы и задания по теме: «Опиоидные анальгетики»
- •Ситуационная задача
- •Глава 5. Антипсихотические лекарственные средства
- •Вопросы и задания по теме: «Антипсихотические средства»
- •Ситуационные задачи
- •Глава 6. Антидепрессанты. Нормотимики
- •Антидепрессанты
- •6.2. Нормотимики
- •Вопросы и задания по теме: «Антидепрессанты. Нормотимики»
- •Ситуационные задачи
- •Глава 7. Психостимуляторы и ноотропные средства
- •7.1. Психостимуляторы
- •7.2. Ноотропные средства
- •Вопросы и задания по теме: «Психостимуляторы и ноотропные средства»
- •Ситуационная задача
- •Глава 8. Общие анестетики
- •Вопросы и задания по теме: «Общие анестетики»
- •Ситуационная задача
- •Глава 9. Местные анестетики
- •Побочные эффекты местных анестетиков
- •Вопросы и задания по теме: «Местные анестетики»
- •Ситуационные задачи
- •Список литературы
- •Лекарственные средства, влияющие на функции цнс
- •Учебно пособие
- •117997, Москва, ул. Островитянова , д. 1
Ситуационная задача
Молодой человек доставлен в клинику в сопорозном состоянии. Объективно: кожа холодная, бледно-цианотичная, со следами уколов на локтевых сгибах, выраженное брадипноэ, умеренная артериальная гипотензия, резко суженные зрачки. Какую причину возникновения сопора можно предполагать в первую очередь? Каковы меры помощи в этом случае?
Глава 5. Антипсихотические лекарственные средства
Антипсихотические препараты (нейролептики) – психотропные препараты, используемые для устранения симптоматики психозов, в частности – при шизофрении.
Шизофрения – хроническое психическое заболевание, имеющее различные клинические формы, некоторые из которых характеризуются нарушениями восприятия и отражения реальности. Шизофрения может характеризоваться эндогенным психозом (бред, галлюцинации и психомоторное возбуждение) – продуктивная симптоматика, эмоциональной индифферентностью, сужением социальных интересов – негативная симптоматика.
Антипсихотические препараты могут уменьшать проявления психоза и позволяют адаптироваться в социальной среде. Однако использование антипсихотических препаратов предполагает выбор между облегчением психотических симптомов и риском развития экстрапирамидных расстройств – неврологической симптоматики, включающую лекарственный паркинсонизм, дистонию и другие двигательные нарушения.
В 1968 г. был синтезирован родоначальник группы атипичных антипсихотических препаратов – клозапин. Накопленный к настоящему времени опыт применения атипичных нейролептиков, показывает, что при их приеме риск возникновения экстрапирамидной симптоматики намного ниже, однако могут развиваться метаболические и эндокринные нарушения, а также осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы. При приеме атипичных нейролептиков чаще развивается ожирение, повышение уровня атерогенных липопротеидов, увеличивается риск развития сахарного диабета 2 типа. Атипичные нейролептики с высоким сродством к D2-рецепторам (рисперидон, сульпирид, амисульпирид), также, как и типичные, вызывают гиперпролактинемию.
Отдельно следует отметить, что нейролептики могут провоцировать пируэтную тахикардию (torsade de pointes), которая может приводить к внезапной смерти. Это осложнение связано со способностью нейролептиков удлинять интервал QT. Считается, что атипичные нейролептики вызывают данное осложнение чаще.
Таблица 5-1. Классификация антипсихотических средств
Типичные |
Атипичные |
Производные бутирофенона
Производные тиоксантена
|
|
Таблица 5-2. Основные отличия типичных и атипичных антипсихотических лекарственных средств
Типичные |
Атипичные |
|
|
Схема 5-1. Графологическая структура темы
«Типичные антипсихотические лекарственные средства»
Основные группы |
Производные фенотиазина |
|
Производные бутирофенона |
|
Производные тиоксантена |
|
|
|
|
|
|
|
|
Блокада рецепторов |
D1 и D2- , α-адрено-, M-холино-, H1-, 5-HT1A, 5-HT2-Rp |
|||||
|
|
|
|
|
|
|
Фармакологические эффекты |
Антипсихотический, седативный; противорвотный, снижение тонуса скелетной мускулатуры, гипотермический, гипотензивный, потенцирование действия лекарственных средств, угнетающих ЦНС, антидепрессивный (хлорпротиксен) |
|||||
|
|
|
|
|
|
|
Показания |
Психозы, рвота и икота центрального происхождения (производные бутирофенона), гипертермия; нейролептанальгезия (дроперидол) |
|||||
|
|
|
|
|
|
|
Побочные эффекты |
Дневная сонливость, депрессия; экстрапирамидная симптоматика (паркинсонизс, дискинезии, ригидность); антихолинергическая симптоматика (тахикардия, затруднение мочеиспускания, обстипация, нарушение аккомодации, увеличение ВГД, сухость кожи и слизистых); гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия, аменорея) и ортостатическая гипотензия; удлинение QT; нарушение толерантности к глюкозе. |
|||||
Схема 5-2. Графологическая структура темы «Атипичные антипсихотические лекарственные средства»
Препараты |
Рисперидон |
|
Клозапин |
|
|
|
|
Рецепторный механизм |
5-HT2-, D2-, α-адрено-Rp |
|
D4-, 5-HT2-, М-холино, H1-, α-адрено-Rp |
|
|
|
|
Фармакол. эффекты |
Антипсихотический; седативный и гипотензивный (клозапин) |
||
|
|
||
Показания к назначению |
Психозы, резистентные к типичным антипсихотическим средствам |
||
|
|
||
Побочные эффекты |
Возбуждение, тревога, гиперпролактинемия, удлинение QT |
|
Агранулоцитоз, сонливость, ортостатическая гипотензия, тахикардия, затруднение мочеиспускания, обстипация, нарушение аккомодации, увеличение ВГД, мидриаз, сухость кожи и слизистых, удлинение QT |
Таблица 5-3. Механизмы фармакологических эффектов антипсихотических лекарственных средств
Фармакологические эффекты |
Локализация действия |
Блокада рецепторов |
Редукция продуктивной симптоматики |
Мезолимбические и мезокортикальные проекции |
Семейство D 1, D 2 |
Редукция негативной симптоматики |
5-НТ2 |
|
Седативный |
Восходящая ретикулярная формация, лимбическая система и гипоталамус |
Н1-рецепторы, -адренорецепторы |
Гипотермический |
Центр терморегуляции. |
Семейство D 2 -адренорецепторы |
Противорвотный |
Триггерная зона рвотного центра |
Семейство D 2 |
Таблица 5-3. Механизмы фармакологических эффектов антипсихотических лекарственных средств (продолжение)
Фармакологические эффекты |
Локализация действия |
Блокада рецепторов |
Гипотензивный |
Гипоталамус, СДЦ, сосуды |
5-НТ2, -адренорецепторы |
Гиперпролактинемия |
Гипоталамо-гипофизарная область |
Семейство D 2 |
Экстрапирамидные нарушения |
Нигро-стриатная проекция |
Семейство D 1, D 2 |
Уменьшение риска развития экстрапирамидных нарушений |
М-холинорецепторы |
|
Антихолинергический синдром |
Периферические органы |
М-холинорецепторы |
Повышение аппетита, увеличение массы тела, противовоспалительный и антиэкссудативный |
Восходящая ретикулярная формация ствола головного мозга, периферические рецепторы |
Н1-рецепторы |