Вопрос 40 Аналептики. Классификация. Механизм действия. Сравнительная характеристика препаратов. Показания к применению. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов.

Стимуляторы дыхания – аналептические препараты.

Классификация:

• Средства, непосредственно активирующие центр дыхания:

бемегрид, кофеин, этимизол.

• Средства, стимулирующие дыхание рефлекторно: цититон, лобелина гидрохлорид.

• Средства смешанного типа действия (1+2): кордиамин, углекислота.

*Этимизол (производное диамида имидазолдикарбоновой кислоты) – средство, активирующее центр дыхания. Он активирует подкорковые образования головного мозга и центры продолговатого мозга.

1. От типичных аналептиков отличается угнетающим влиянием на кору головного

мозга, поэтому в практической медицине его используют не только как стимулятор дыхания, но также в психиатрии в качестве успокаивающего средства при состояниях тревоги.

Рефлекторно действующими стимуляторами дыхания являются

м-холиномиметики.

Механизм их действия: возбуждают н-холинорецепторы синокаротидной зоны, откуда афферентные импульсы поступают в продолговатый мозг, и повышают активность дыхательного центра. Указанные н-холиномиметики действуют кратковременно (в течение нескольких минут). Вводят их только внутривенно.

У средств смешанного типа действия центральный эффект дополняется

стимулирующим влиянием на хеморецепторы каротидного клубочка.

*Углекислота является физиологическим стимулятором дыхания. В

медицинской практике применяют сочетание 5-7% СО2 и 93-95% О2. (карбоген).

При ингаляции карбогена здоровым человеком объем дыхания увеличивается в 5-8 раз. Возбуждение дыхания происходит главным образом благодаря снижению в центре дыхания уровня рН и накоплению ионов Н+. Ионы водорода стимулируют клетки дыхательного центра через специальные хеморецепторные образования, расположенные в продолговатом мозге вблизи центра дыхания. Стимулирующее действие СО2 развивается в течение первых 5-6 мин. При этом улучшается и общее кровообращение.

Применяют стимуляторы дыхания при легких отравлениях опиоидными анальгетиками, окисью углерода, при асфиксии новорожденных, для восстановления необходимого уровня легочной вентиляции в посленаркозном периоде и т.д.

Вопрос 41 Отхаркивающие и противокашлевые средства. Классификация. Механизм действия. Показания к применению. Побочные эффекты. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов.

Отхаркивающие средства – предназначены для облегчения отделения слизи (мокроты), продуцируемой бронхиальными железами.

Классификация:

1. Средства, стимулирующие отхаркивание

   1. Рефлекторного действия: препараты термопсиса

   2. Прямого резорбтивного действия: иодид натрия и калия.

2. Муколитические средства (секретолитики)

   1. Ферментные: Трипсин, химотрипсин, рибонуклеаза, дезоксирибонуклеаза

   2. Неферментные: Бромгексин

Механизм действия средств рефлекторного влияния

Оказывают умеренное раздражающее действие на рецепторы желудка, что возбуждает рвотный центр продолговатого мозга. Рефлекторно усиливает секрецию слюнных желез и желез слизистых оболочек бронхов.

Действующим началом отхаркивающих средств растительного происхождения являются алкалоиды и сапонины, которые способствуют регидратации слизи за счет увеличения транссудации плазмы, усиления моторной функции бронхов и отхаркиванию за счет перистальтических сокращений бронхиальной проводимости, повышения активности мерцательного эпителия.

*Ацетилцистеин (бронхолизин, мукосольвин) – активное муколитическое

средство. Является производным аминокислоты цистеина, от которой отличается тем, что один водород аминогруппы замещен остатком уксусной кислоты.

Механизм действия: связан с наличием в молекуле свободных сульфгидрильных групп, которые разрывают дисульфидные связи протеогликанов, что вызывает деполимеризацию и снижение вязкости мокроты. Разжижение и увеличение объема мокроты облегчают ее отделение.

Применение: ингаляционно, иногда парентерально. Созданы также пролонгированные препараты для приема внутрь (АЦЦ-100, АЦЦ-200, АЦЦ-лонг).

Из кишечника ацетилцистеин всасывается полностью, но биодоступность у него низкая (примерно 10%), так как большая часть препарата метаболизируется в печени при первом прохождении через нее. При воспалительных заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся повышенной вязкостью мокроты (хронические бронхиты и трахеобронхиты, пневмония и др.)

Побочные эффекты: Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях возможна тошнота, рвота, шум в ушах, крапивница.

Бромгексин

Механизм действия: муколитическое действие обусловлено деполимеризацией мукопротеинов и мукополисахаридов мокроты, что приводит к ее разжижению. Фармакотерапевтический эффект также связан со стимуляцией продукции эндогенного поверхностно-активного вещества (сурфактанта), образующегося в альвеолярных клетках. При этом нормализуется секреция бронхиальных желез, улучшаются реологические свойства мокроты, уменьшается ее вязкость, облегчается выделение мокроты из бронхов.

Применение: Вводят препараты внутрь. Эффект развивается через 30 мин и сохраняется 10-12 ч. При заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся затруднением отделения вязкой мокроты: бронхитах и трахеобронхитах, в том числе осложненных бронхоэктазами, пневмонии, бронхиальной астме.

Побочные эффекты: иногда отмечаются тошнота, рвота, аллергические реакции.

Салбутамол применяют для купирования приступов бронхиальной

астмы (бронхоспазма). С этой целью препарат в основном вводят ингаляционно с помощью специальных дозирующих устройств. При ингаляционном введении эффект наступает быстро — в течение 5 мин. Продолжительность бронхорасширяющего действия составляет от 2 до 5 ч.