Вопрос 28

Этиловый спирт. Местное и резорбтивное действие. Показания к применению. Правила выписывания рецепта и отпуска этилового спирта. Острое отравление этиловым спиртом и его лечение. Социально-медицинские аспекты алкоголизма.

Спирт этиловый вещество наркотического типа действия. Он оказывает общее угнетающее влияние на ЦНС. Кроме того, при местном применении спирт этиловый обладает выраженным антисептическим свойством.

I. Местное применение: обладает выраженными антисептическими свойствами, основанными на способности коагулировать белки микробной клетки.

Его применяют для:

• Дезинфекции инструментов

• Обработки рук хирурга и операционного поля.

Противомикробная активность повышается с увеличением его концентрации. Спиртовые компрессы (40%) – раздражающее, отвлекающее действие, обтирание спиртом при повышенной температуре.

II. Резорбтивное действие направлено в основном на ЦНС. Он оказывает на нее угнетающее влияние, усиливающееся с увеличением конц. спирта этилового в

крови и тканях мозга. Проявляется это в виде 3 основных стадий:

1. Стадии возбуждения;

2. Стадии наркоза;

3. Агональной стадии.

1. Стадия возбуждения является результатом угнетения тормозных механизмов мозга. Возникает эйфория, повышается настроение, человек становится чрезмерно общительным, говорливым. Психомоторные реакции при этом нарушены, резко страдают поведение человека, самоконтроль, адекватная оценка окружающей обстановки; работоспособность понижена.

При повышении в крови конц. спирта этилового наступают анальгезия, сонливость, затем нарушается сознание. Угнетаются спинальные рефлексы.

2. Наступает стадия наркоза, которая, однако, непродолжительна и вскоре переходит в агональную стадию. Небольшая наркотическая широта, а также выраженная стадия возбуждения не позволяют использовать спирт этиловый в качестве средства для наркоза.

Влияние на теплорегуляцию: повышение теплоотдачи (за счет расширения сосудовкожи. Не сопровождается общим повышением температуры тела). Поэтому на холоде спирт этиловый способствует переохлаждению, а не препятствует ему, как нередко считается.

Мочегонное действие: снижает продукцию антидиуретического гормона

Влияние на ЖКТ: усиливает секрецию слюнных и желудочных желез. При повышении конц. наоборот угнетается секреция желудочного сока и повышается продукция слизи – она обволакивает желудок – снижается моторика и пищеварит. активность

Показания к применению: иногда его применяют как противошоковое средство, редко - в качестве снотворного или седативного вещества. В некоторых случаях показано назначение спирта этилового (в низких концентрациях) истощенным больным. В данном случае имеется в виду его энергетическое значение.

Побочное действие: при длительном применении спирта этилового развиваются привыкание к нему и лекарственная зависимость (психическая и физическая).

Социальные аспекты: прием спиртных напитков может привести к острому отравлению, степень которого зависит от концентрации спирта этилового в крови.

Лечение острого отравления этанолом:

• Наладить адекватное дыхание.

• Проводят туалет ротовой полости, очищают верхние дыхательные пути.

• Для уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез вводят атропин.

• Назначают ингаляции кислорода, ИВЛ

• Целесообразно также введение аналептиков (коразол, кордиамин, кофеин и др.).

• Промыть желудок.

• Необходима коррекция кислотно-основного состояния (в/в натрия гидрокарбонат).

• При тяжелом состоянии пациента осуществляют гемодиализ.

• В случае выраженной тошноты возможно применение противорвотных средств (метоклопрамида и др.).

Хроническое отравление спиртом этиловым (алкоголизм) характеризуется разнообразной симптоматикой. Особенно сильно страдают высшая нервная деятельность, интеллект. Снижаются умственная работоспособность, внимание, память. Могут возникать психические расстройства (белая горячка, корсаковский психоз). Поражается и периферическая иннервация (могут возникать полиневриты). Серьезные расстройства отмечаются и со стороны внутренних органов – алкоголизму сопутствуют хронический гастрит, цирроз печени, жировая дистрофия сердца, почек.

Основная задача лечения алкоголизма заключается в прекращении приема спирта этилового и выработке к нему отрицательного отношения.

*Тетурам – препарат для лечения алкоголизма. Назначают его в сочетании с приемом небольших количеств спирта этилового.

Механизм заключается в том, что он задерживает окисление спирта этилового на уровне ацетальдегида. Накопление последнего в организме вызывает интоксикацию, которая сопровождается весьма тягостными ощущениями. Возникают чувство страха, боли в области сердца, головная боль, гипотензия, обильное потоотделение, тошнота, рвота. Курс лечения тетурамом вырабатывает у пациентов отрицательный рефлекс на этанол. Лечение тетурамом следует проводить с осторожностью, под контролем врача.

Вопрос 29

Снотворные средства. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Особенности фармакокинетики барбитуратов. Показания к применению. Побочные эффекты. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов.

Снотворные средства – ЛВ, которые вызывают у человека состояние, близкое к естественному сну. Применяются при бессоннице с целью облегчения засыпания и обеспечения нормальной продолжительности сна.

Основное действие снотворных средств направлено на облегчение процесса

засыпания, и/или на удлинение продолжительности сна

В зависимости от доз различается действие:

• В небольших седативный (успокаивающий) эффект

• В средних – снотворное

• В больших дозах – наркотическое действие.

Для наркоза их не применяют из-за небольшой наркотической широты и

длительного действия – нельзя управлять глубиной наркоза

Классификация снотворных:

1. Снотворные средства с ненаркотическим типом действия:

• Агонисты бензодиазепиновых рецепторов

• Производные бензодиазепина: Нитразепам (Радедорм, Эуноктин),

триазолам (Хальцион), мидазолам (Дормикум);

• Препараты другой химической структуры: Зопиклон (Имован, Пиклодорм), золпидем (Ивадал, Санвал).

• Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов: Доксиламин (Донормил).

• Агонисты мелатониновых рецепторов: рамелтеон

2. Снотворные средства с наркотическим типом действия

• Производные барбитуровой кислоты (барбитураты): Фенобарбитал (Люминал);

• Алифатические соединения: Хлоралгидрат.

Требования к снотворным средствам:

• Они должны быстро вызывать сон и поддерживать его оптимальную продолжительность,

• Не нарушать естественного соотношения между фазами сна (не нарушать структуру сна),

• Не вызывать угнетения дыхания, нарушения памяти, привыкания, физической и психической зависимости.

НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ СНОТВОРНЫЕ:

Производные бензодиазепина:

Обладают анксиолитической активностью – устраняют чувство тревоги, напряженности и оказывают снотворное, а в небольших дозах седативное действие. Устранение психического напряжения способствует успокоению и развитию сна. Кроме того, снижают тонус скелетных мышц.

Бензодиазепины различаются по продолжительности действия на:

• Препараты длительного действия: флунитразепам;

• Препараты средней продолжительности действия: нитразепам;

• Препараты короткого действия: триазолам, мидазолам

Механизм седативного, снотворного и др. эффектов бензодиазепинов:

Взаимодействуют со специальными бензодиазепиновыми рецепторами. Последние являются частью макромолекулярного комплекса ГАМКа-рецептора, включающего рецепторы, чувствительные к ГАМК, бензодиазепинам и барбитуратам, а также ионам хлора. За счет аллостерического взаимодействия со специфическими рецепторами бензодиазепины повышают чувствительность к ГАМК и усиливают тормозное действие ГАМК. Происходит более частое открывание ионных каналов для хлора. При этом повышается поступление ионов хлора внутрь нейронов, что приводит к увеличению тормозного постсинаптического потенциала.

Показания: при бессоннице, для премедикации перед хир. вмешательствами, при некоторых формах судорожных припадков (противосудорожное)

Побочное действие: чем длительнее действие препарата, тем больше вероятность последействия, которое проявляется в течение дня в виде седативного эффекта, замедления двигательных реакций, нарушений памяти. При повторных назначениях происходит кумуляция препаратов, которая находится в прямой зависимости от длительности их действия.

*Нитразепам после его введения внутрь действие наступает через 30-60 мин и продолжается до 8 ч. Последействие мало выражено. Нитразепам усиливает и пролонгирует действие средств для наркоза, спирта этилового, снотворных наркотического типа.

*Золпидем сокращает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна. В меньшей степени, чем барбитураты способствует развитию привыкания и лекарственной зависимости, меньше нарушает структуру сна. Побочные эффекты возникают редко, однако описаны боли в животе, аллергические реакции, головная боль.

Флумазенил – антагонист бензодиазепиновых рецепторов, конкурентно блокирует их и устраняет эффекты бензодиазепинов. Восстанавливает дыхание и сознаение при передозировке бензодиазепинами.