Вопрос 55 Рвотные и противорвотные средства. Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Показания к применению. Побочные эффекты. Правила выписывания рецептов и отпуска препаратов.

Рвота – сложнорефлекторный акт, в осуществлении которого принимают участие

многие группы мышц (желудка, тонкой кишки, диафрагмы, брюшной стенки и др.).

Возбуждение рвотного центра может возникать при:

• Раздражении вестибулярного аппарата (болезнь движения)

• Раздражении рецепторов глотки и слизистой оболочки желудка

• Стимуляции хеморецепторов триггерной (пусковой) зоны, расположенной на дне IV желудочка ГМ, связанной с рвотным центром.

Установлено, что на нейронах триггерной зоны находятся дофаминовые D2-рецепторы, серотониновые 5-НТ3-рецепторы, М1-холинорецепторы.

1. Рвотные средства

действуют по 1 из механизмов:

• Возбуждают рвотный центр рефлекторно (препараты термопсиса,

ипекакуаны, CuSO4, ZnSO4)

• Действуют на хеморецепторы пусковой зоны (апоморфина г/х,

препараты наперстянки, противобластомные препараты)

*Препараты термопсиса и ипекакуаны возбуждают рвотный центр рефлекторно, однако, чтобы вызвать рвоту, их не применяют.

При энтеральном введении они стимулируют рецепторы желудка и в больших дозах рефлекторно вызывают рвоту. Действующие вещества этих препаратов (термопсин, эметин) при всасывании оказывают и непосредственное возбуждающее влияние на хеморецепторы пусковой зоны.

*Меди сульфат и цинка сульфат оказывают только периферическое

действие, раздражающие слизистую оболочку желудка. Рвота при их энтеральном введении имеет рефлекторный характер и не устраняется при разрушении пусковой зоны.

*Апоморфина гидрохлорид – полусинтетич. алкалоид, получаемый из морфина.

Механизм: оказывает выраженное стимулирующее влияние на дофаминовые D2-рецепторы триггерной зоны. После подкожного введения апоморфин быстро проникает в мозг. Рвота развивается через 5-10 мин. Метаболизируется в печени, выводится почками.

Показания: применяется при острых отравлениях, если нельзя по каким-то причинам провести промывание желудка, а также для выработки отрицательного условного рефлекса при лечении хронического алкоголизма.

Потивопоказания: при ожогах желудка крепкими кислотами и щелочами, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, заболеваниях легких с возможным легочным кровотечением, тяжелых формах заболевания сердца. При отравлении веществами, угнетающими рвотный центр (например, средствами для наркоза), апоморфин неэффективен.

Активирующее влияние на пусковую зону оказывают также препараты

наперстянки, некоторые противобластомные средства (хлорэтиламины и др.), морфин.

Противорвотные средства

• Блокаторы дофаминовых D2-рецепторов: Метоклопрамид (Реглан, Церукал), домперидон (Мотилиум), тиэтилперазин (Торекан)

• Блокаторы серотониновых 5-НТ3-рецепторов: Ондансетрон (Зофран),

трописетрон (Навобан), гранисетрон (Китрил)

• Блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов: Меклозин, Дипразин, Димедрол

• Блокаторы М-холинорецепторов: Скополамин (таблетки «Аэрон»)