Добавил:
kiopkiopkiop18@yandex.ru Вовсе не секретарь, но почту проверяю Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

Полезные материалы за все 6 курсов / Учебники, методички, pdf / Годован_–_Фармакология_в_рисунках_Том_2

.pdf
Скачиваний:
62
Добавлен:
12.11.2022
Размер:
2.6 Mб
Скачать

АНИОНООБМЕННЫЕ СМОЛЫ

Холестирамин, колестипол

Связывают желчные кислоты в кишечнике, препятствуя их реабсорбции после билиарной экскреции

ХС, ↑ количество рецепторов ЛПНП

ЛПНП и ↑ ЛПВН в крови

Нежелательные эффекты

ЖКТ — тошнота, рвота, обстипация или диарея, метеоризм, боль в абдоминальной области и пр.

Нарушение всасывания лекарств — тиазиды, сердечные гликозиды, фенобарбитал и др. (за 1 ч до и 4 ч после приема)

 

 

СТАТИНЫ

 

Ловастатин, симвастатин, флувастатин и др.

Ингибируют редуктазу гидроксиметилглутарового

кофермента А (HMG-A) ↓ синтез ХС в печени

ХС; ↑ количество рецепторов ЛПНП

 

ЛПНП, ЛПОНП, ТГ и ↑ ЛПВН в крови

Нежелательные эффекты

ЖКТ — тошнота, рвота, метеоризм, боли в животе, обстипация или диарея, холестаз, гепатит, панкреатит

Нервная система — гипосомния, головная боль, головокружение, усталость, мышечные судороги, затуманенное зрение

89

СТАТИНЫ

Нежелательные эффекты

Костно-мышечная система — ригидность, миопатия

(редко рабдомиолиз, острый некроз скелетных мышц)

Сердечно-сосудистая система — гипотензия

Кроветворение — гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, ↑ скорости оседания эритроцитов (СОЭ)

Мочевыделительная и половая системы — протеинурия,

почечная недостаточность вследствие рабдомиолиза, импотенция

Органы зрения — помутнение хрусталика

Кожа — зуд, алопеция, дерматомиозит, экзема

Аллергические реакции — васкулит, артрит, крапивница, волчаночноподобный синдром, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз

ФИБРАТЫ

Безафибрат, гемфиброзил, фенофибрат и др.

↓ синтез ХС в печени и секрецию ЛПОНП в кровь,

↑ экскрецию ХС с желчью

↓ ХС, ЛПНП, ЛПОН, ТГ и ↑ ЛПВН в крови

Нежелательные эффекты

ЖКТ — тошнота, рвота, боли в животе, диарея, метеоризм, образование холестериновых камней (!)

Костно-мышечная система — миозит,

мышечная слабость в голенях

Кроветворение — анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения

Аллергические реакции — крапивница

90

 

ДЕЙСТВИЕ НА ЛИПОПРОТЕИНЫ

 

Препарат

ХС

ТГ

ЛПОНП

ЛППП

ЛПНП

ЛПВП

Анионобмен-

↓↓

 

↓↓

ные смолы

 

 

 

 

 

 

 

Статины

↓↓↓

↓↓↓

↓↓↓

 

Фибраты

↓↓↓

↓↓↓

 

↑↑↑

Никотиновая

↓↓↓

 

кислота

 

 

 

 

 

 

 

Пробукол

 

 

ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКАЯ ТЕРАПИЯ

 

 

РЕКОМЕНДОВАНА ЛИЦАМ

 

С установленными диагнозами ИБС или заболеваниями периферических сосудов

После аортокоронарного шунтирования

Семейный анамнез отягощен наличием болезни коронарных сосудов

Страдающим ожирением

Страдающим сахарным диабетом

Страдающим гипертензией

Имеющим стигмы гиперлипидемии (arcus corneal senilis) в возрасте < 40 лет и ксантомы в любом возрасте

Семейный анамнез отягощен наличием гиперлипидемий

91

ПРАКТИЧЕСКИЕ АСПЕКТЫ ЛЕЧЕНИЯ

только ХС — препараты, ↑ экскрецию желчных кислот

фибраты или статины

ХС и ТГ — фибраты или производные никотиновой кислоты

только ТГ — фибраты или производные никотиновой кислоты или липостабил, линетол

Учет противопоказаний

Учет анамнеза больного

Постоянный контроль липидного состава крови

(корректировка дозы)

Комбинация препаратов данных групп (статины, фибраты, ниацин), а также с рядом других (непрямые антикоагулянты, макролиды, иммуномодуляторы и др.), увеличивает риск развития побочных осложнений!

ДРУГИЕ АНГИОПРОТЕКТОРЫ

Стабилизаторы атерогенных липидов — гепарин, хондроитина сульфат А, полианионы

Класс мукополисахаридов, активирующих (стабилизирующих) липопротеиды в дисперсном состоянии, препятствуют их связыванию с интимой сосудов, тормозят тромбогенные механизмы атерогенеза

Антиоксиданты

Прямого действия: жирорастворимые — токоферола ацетат, аевит, убихинол, дибунол; водорастворимые — аскорбиновая кислота, биофлавоноиды (рутин, кверцетин); тиоловые — глутатион, цистамин, липамид, липоевая кислота

Непрямого действия: предшественники глутатиона (глутаминовая кислота, компламин), индукторы пероксидаз (натрия селенит)

↓ свободнорадикальное окисление органических соединений

(в т. ч. липидов) молекулярным кислородом

92

ДРУГИЕ АНГИОПРОТЕКТОРЫ

Антиагреганты

↓ синтез тромбоксана А2: ингибиторы ЦОГ (ацетилсалициловая кислота, аспирин-кардио); ингибиторы тромбоксантинсинтетазы (дазоксибен)

Блокаторы рецепторов на тромбоцитах: АДФ (тиклопидин,

клопидогрел); фактора, активирующего тромбоциты — ФАТ (кетотифен, танакан); серотонина (кетансерин), гликопротеиновых типа IIb/IIIa (реопро, ламифибан, тирофибан и др.)

Ингибиторы ФЭД + аденозиндезаминазы (↑ содержание цАМФ

и аденозина в тромбоцитах): дипиридамол, пентоксифиллин

↑ активности простациклиновой системы (↑ простациклино-

вые рецепторы): эпопростенол

Препятствуют агрегации, адгезии, формированию тромбоцитарного тромба, секреции тромбоцитами биологически активных веществ (БАВ)

ДРУГИЕ АНГИОПРОТЕКТОРЫ

Эндотелиотропные

↓ активность брадикинина (↓ агрегацию, ↑ фибринолиз):

пармидин (ангинин, продектин, верантерол)

Антигиалуронидазные (↑ устойчивость капилляров, ↓ их проницаемость): этамзилат (дицинон), кальция добезилат, троксевазин (венорутин)

Растительные: эсцин, эскузан, андроксон, Гинко Билоба

Препятствуют контрактильности и десквамации эндотелия, ингибированию его бета-липопротеидами, сохраняют покрытие эндотелия тонким слоем гликокаликса (полисахарида) и фибрина

93

ТЕРАПИЯ НАРУШЕНИЙ МОЗГОВОГО КРОВООБРАЩЕНИЯ

Миотропные (спазмолитики) препараты барвинка

(винпоцетин (кавинтон), винкамин), производные ксантина (теофиллин, пентоксифиллин), производные изохинолина

(папаверин, дротаверин), производные имидазола (дибазол),

никотиновая кислота и ее производные (ксантинола никотинат

(компламин), никошпан) и др.

Альфа-адреноблокаторы препараты алкалоидов спорыньи

(дигидроэрготамин, дигидроэрготоксинидр.) и их аналоги (ницерголин (сермион))

Блокаторыфлунаризинкальциевых каналов — нимодипин, циннаризин,

Антагонисты серотонина — метисергид, перитол,

пизотифен (сандомигран) и др.

Улучшающие метаболические процессы ноотропы

(аминолон, пирацетам, пикамилон), белковые гидролизаты (церебролизин, актовегин)

Тромболитики (антиагреганты, антикоагулянты, фибринолитики) и ингибиторы фибринолиза (кислота аминокапроновая)

МИГРЕНЬ

Заболевание, характеризующееся сильной пульсирующей, как правило, односторонней головной болью, длящейся в течение 4–72 ч

Зачастую боли предшествует короткая «аура» (зрительные, речевые нарушения, боли в животе и др.)

Чаще возникает у молодых женщин

Имеет наследственный характер

Приступ может провоцироваться стрессом, усталостью, алкоголем, менструацией и др.

Частота возникновения — от 1 раза в год до 2 и более в неделю

Патогенез вазомоторных нарушений до конца не выяснен

94

ФАРМАКОТЕРАПИЯ МИГРЕНИ

Для лечения приступов

Специфического (антимигренозного) действия: альфаадреноблокаторы (препараты алкалоидов спорыньи — эрготамин, дигидроэрготамин) и агонисты серотониновых

(5-НТ1) рецепторов (суматриптан, золмитриптан и др.), кофеин

Неспецифического (аналгезирующего) действия: НПВС (парацетамол, ацетилсалициловая кислота, напроксен, индометацин), антиэметики (дофаминолитики — метоклопрамид и др.)

Для профилактики: бета-адреноблокаторы (пропранолол),

антиконвульсанты (карбамазепин, производные вальпроевой кислоты), блокаторы кальциевых каналов (циннаризин,

нимодипин), антидепрессанты, антагонисты 5-НТ2

рецепторов (метисергид, пизотифен, перитол и др.),

кофеин, НПВС, клофелин, магния сульфат и др.

ФАРМАКОТЕРАПИЯ НАРУШЕНИЙ ПЕРИФЕРИЧЕСКОГО КРОВООБРАЩЕНИЯ

Альфа-адреноблокаторы: тропафен,

пирроксан и др.

Миотропные: производные ксантина (аминофиллин,

инстенон, пентоксифиллин (трентал), ксантинола никотинат), производные изохинолина (папаверин,

дротаверина гидрохлорид), производные бензофурана (феникаберан), производные

имидазола (дибазол), растительного и животного происхождения (андекалин и др.)

Ангиопротекторы: гипохолестеринемические, эндотелиотропные и др.

95

Раздел VI

ЛЕКАРСТВЕННЫЕСРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕНАОБМЕНВЕЩЕСТВ

Тема 22

ГОРМОНАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ ПОЛИПЕПТИДНОЙ И АМИНОКИСЛОТНОЙ СТРУКТУРЫ. АНТИГОРМОНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

НЕЙРОГУМОРАЛЬНАЯ РЕГУЛЯЦИЯ

Гипоталамус

Виды гормонотерапии:

заместительная

стимулирующая

тормозящая

фармакодинамическая

диагностическая

96

КЛАССИФИКАЦИЯ ГОРМОНАЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ (по химической структуре)

Вещества белкового и полипептидного строения

препараты гормонов гипоталамуса, гипофиза, эпифиза, паращитовидной и поджелудочной желез

Производные аминокислот — препараты гормонов

щитовидной железы, мозгового слоя надпочечников

Стероидные соединения — препараты гормонов

коры надпочечников и половых желез, простагландины

МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ ГОРМОНОВ

Полипептидные

Стероидные

и аминокислотные

гидрокор-

тесто-

 

тизон

стерон

Gs (+) аденилатциклаза Gi (-)

 

 

АТФ

 

рецеп-

цАМФ

 

торы

Протеинкиназы

 

 

• проницаемость мембран

 

 

• липолиз

 

ДНК

• глюкогенолиз

 

• секреция

• ↓ или ↑ иРНК и белка

• движение ионов

• эффекты (катаболизм или

• синтез веществ

анаболизм)

 

 

 

97

 

 

ПРЕПАРАТЫ ГОРМОНОВ

 

ГИПОТАЛАМУСА И ГИПОФИЗА

Статины:

гипоталамус

 

Либерины:

пролактостатин

 

 

 

кортиколиберин

соматостатин

 

 

 

тиролиберин

меланостатин

 

 

 

пролактолиберин

 

 

 

 

адено-

соматолиберин

 

 

нейро-

 

меланолиберин

вазопрессин

 

гипофиз

 

гонадорелин

гипофиз

 

 

окситоцин

 

 

 

 

 

 

меланоцитсти-

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

мулирующий

адрено-

сомато-

тиро-

 

про-

гонадотропные:

 

фолликулости-

тропный

тропный

тропный

лактин

мулирующий

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

(ФСГ), лютеини-

 

 

 

 

 

зирующий (ЛГ)

кортико-

сомато-

Т3, Т4

 

молочные

половые

стероиды

медины

 

 

железы

железы

 

ПРЕПАРАТЫ ГОРМОНОВ ГИПОТАЛАМУСА

 

Гормоны

 

 

Препараты

 

Стимуляторы секреции

 

Соматотропин-рилизинг-гормон

Серморелин, соматолиберин

Кортикотропин-рилизинг-

КРГ

 

гормон (КРГ)

 

 

 

 

Тиреотропин-рилизинг-

Протирелин (рифатироин)

гормон

 

 

 

 

 

Гонадотропин-рилизинг-

Гонадорелин, леупролид,

гормон

 

 

нафарелин и др.

 

Ингибиторы секреции

 

Соматотропинингибирующий

Соматостатин, октреотид,

гормон

 

 

лантреотид

 

Разные

 

 

Даназол, бромкриптин

98