- •Введение
- •1. Нервная система: общая характеристика
- •1.1. Центральная нервная система
- •1.2. Вегетативная нервная система
- •Сравнение симпатической системы с парасимпатической системой
- •Симпатическая и парасимпатическая системы: эффекты в организме
- •1.3. Нейроны
- •1.4. Синаптическая передача нервного импульса
- •Медиаторы в центральной и периферической
- •Пептиды в центральной и периферической
- •1.5. Холинергические синапсы
- •Никотиновые холинорецепторы
- •1.6. Адренергические синапсы
- •1.7. Дофаминергические синапсы
- •1.8. Серотонинергические синапсы
- •1.9. Гистаминовые синапсы
- •Гистаминовые рецепторы
- •1.10. Глутаматергические синапсы
- •Глутаматные ионотропные рецепторы
- •1.11. Гамк-ергические синапсы
- •1.12. Глицинергические синапсы
- •1.13. Принцип Дейла
- •1.14. Электрический синапс
- •2. Нейромедиаторы
- •2.2. Глицин
- •Свойства глицина
- •Получение
- •Биологическая роль
- •2.3. Глутаминовая кислота
- •Свойства глутаминовой кислоты
- •Патологии, связанные с глутаматом
- •Содержание глутамата в пище
- •2.4. Адреналин
- •Характеристика адреналина:
- •Побочное действие
- •2.5. Норадреналин
- •Свойства норадреналина
- •2.6. Дофамин
- •Свойства дофамина
- •2.7. Серотонин
- •Свойства серотонина
- •2.8. Гистамин
- •Свойства гистамина
- •Характеристика гистаминовых рецепторов
- •2.9. Ацетилхолин
- •Свойства ацетилхолина
- •2.10. Аспарагиновая кислота
- •Свойства аспарагиновой кислоты
- •2.11. Анандамид
- •Свойства анандамида
- •2.12. Аденозинтрифосфат
- •Свойства аденозинтрифосфата
- •Ингибиторы окислительного фосфорилирования
- •Стадии цикла Кребса
- •2.12. Вазоактивный интестинальный пептид
- •2.13. Окситоцин
- •2.14. Таурин
- •Характеристика таурина
- •2.15. Триптамин
- •Характеристика триптамина
- •Производные триптамина
- •2.16. Эндоканнабиноиды
- •Основные типы каннабиноидов
- •Свойства n-ацетиласпартилглутамата
- •3. Сенсорные системы
- •Характеристика рецепторов
- •Рецепторы человека Рецепторы кожи
- •3.1. Зрительная сенсорная система
- •Количество неперекрестных и перекрестных волокон в зрительном нерве у ряда млекопитающих
- •3.2. Слуховая сенсорная система
- •3.3. Вкусовая сенсорная система
- •3.4. Соматосенсорная система
- •3.5. Обонятельная сенсорная система
- •Заключение
- •Библиографический список
- •Оглавление
- •394026 Воронеж, Московский просп., 14
2.8. Гистамин
Гистамин — 2-(4-имидазолил)этиламин, бесцветные кристаллы, хорошо растворимые в воде и этаноле, нерастворим в эфире (рис. 39, табл. 22). Биогенный амин, медиатор аллергических реакций немедленного типа, также является регулятором многих физиологических процессов.
А Б
Рис. 39. Строение гистамина: А) химическая формула; Б) вид молекулы
Для медицинского применения препарат получают путём бактериального расщепления гистидина или синтетическим путём.
Биосинтез и метаболизм
Гистамин является биогенным соединением, образующимся в организме при декарбоксилировании аминокислоты гистидина, катализируемого гистидиндекарбоксилазой (КФ 4.1.1.22):
Таблица 22
Свойства гистамина
Общие |
|
Систематическое наименование |
4-(2-Аминоэтил)-имидазол, или β-имидазолил-этиламин |
Традиционные названия |
Гистамин |
Химическая формула |
C5H9N3 |
Эмпирическая формула |
C1=C(NC=N1)CCN |
Молярная масса |
111,15 г/моль |
Термические свойства |
|
Температура плавления |
83,5 °C (182.3 °F) °C |
Температура кипения |
209,5 °C (409,1 °F) °C |
Классификация |
|
Рег. номер CAS |
51-45-6 |
Гистамин депонируется в тучных клетках и базофилах в виде комплекса с гепарином, свободный гистамин быстро деактивируется окислением, катализируемым диаминоксидазой (гистаминазой, КФ 1.4.3.22):
Im-CH2CH2NH2 + O2 + H2O Im-CH2CHO + NH3 + H2O2
либо метилируется гистамин-N-метилтрансферазой (КФ 2.1.1.8). Конечные метаболиты гистамина — имидазолилуксусная кислота и N-метилгистамин выводятся с мочой.
Физиологическая роль
Гистамин является одним из эндогенных факторов (медиаторов), участвующих в регуляции жизненно важных функций организма и играющих важную роль в патогенезе ряда болезненных состояний.
В обычных условиях гистамин находится в организме преимущественно в связанном, неактивном состоянии. При различных патологических процессах (анафилактический шок, ожоги, обморожения, сенная лихорадка, крапивница и другие аллергические заболевания), а также при поступлении в организм некоторых химических веществ количество свободного гистамина увеличивается. «Высвободителями» («либераторами») гистамина являются d-тубокурарин, морфин, йодсодержащие рентгеноконтрастные препараты, высокомолекулярные соединения (полиглюкин и др.) и другие лекарственные средства.
Свободный гистамин обладает высокой активностью: он вызывает спазм гладких мышц (включая мышцы бронхов), расширение капилляров и понижение артериального давления; застой крови в капиллярах и увеличение проницаемости их стенок, вызывает отёк окружающих тканей и сгущение крови. В связи с рефлекторным возбуждением мозгового вещества надпочечников выделяется адреналин, суживаются артериолы и учащаются сердечные сокращения. Гистамин вызывает усиление секреции желудочного сока.
Некоторые количества гистамина содержатся в ЦНС, где, как предполагают, он играет роль нейромедиатора (или нейромодулятора). Не исключено, что седативное действие некоторых липофильных антагонистов гистамина (проникающих через гематоэнцефалический барьер противогистаминных препаратов, например димедрола) связано с их блокирующим влиянием на центральные гистаминовые рецепторы.
Рецепторы гистамина
В организме существуют специфические рецепторы, для которых гистамин является естественным лигандом. В настоящее время различают три подгруппы гистаминовых (Н) рецепторов: Н1-, Н2- и Н3-рецепторы (табл. 23).
Таблица 23