Средства, усиливающие импульсное высвобождение ацетилхолина

Amiridinum

Механизм действия: блокируя потенциалозависимые калиевые каналы окончаний холинергических нейронов, замедляют реполяризацию, увеличивают продолжительность ПД и пропорционально усиливают высвобождение ацетилхолина (амиридин обладает и антихолинэстеразной активностью).

Эффекты аналогичны вызываемым АХЭС. Вследствие проникновения амиридина в мозг, он используется, главным образом, при органических поражениях ЦНС, сопровождающихся нарушениями двигательных функций: невритах, парезе лицевого нерва,  гемипарезе; при нарушениях памяти, деменции Альцгеймера. Может применяться для усиления функции периферических нервов.

Холиномиметики

Средства, активирующие холинорецепторы, имитирующие влияние холинергических нервов.

М-холиномиметики 

Pilocarpini hydrochloridum. Применяют глазные капли (1-5 % растворы) и глазную мазь (1-2 %).

Механизм действия: избирательно активируя М-ХР, эти вещества изменяют функцию только тех клеток, которые иннервируются постганглионарными парасимпатическими нейронами, а также потовых желез и некоторых нейронов интрамуральных ганглиев, т.е. клеток, имеющих М-ХР.

Эффекты: увеличение внешней секреции (включая потоотделение), повышение тонуса и перистальтики гладкомышечных полых органов, угнетение функций сердца, расширение сосудов и понижение АД, глазные эффекты (миоз, понижение внутриглазного давления, спазм аккомодации).

Показания: пилокарпин применяют исключительно для лечения глаукомы. Миоз, вызываемый пилокарпином, сохраняется 4—8 ч. Пилокарпин в виде глазных капель применяют 1—3 раза в день. 

Н-холиномиметики

Lobelini hydrochloridum

Способностью активировать Н-ХР обладают: алкалоиды табака (никотин) и лобелии одутлой (лобелин).

Их медицинское применение ограничено тем, что эти вещества вызывают многие нежелательные эффекты (слюнотечение, фасцикуляции скелетных мышц, нарушения аккомодации и др.), а также обладают двухфазным действием на Н-ХР. Они могут десенситизировать последние, переводя Н-ХР в конформацию, неспособную активироваться. Таким образом, Н-холиномиметическое действие этих веществ быстро сменяется холиноблокирующим.

         Способность Н-холиномиметиков кратковременно активировать Н-ХР клеток каротидных телец и рефлекторно возбуждать дыхательный центр позволяет использовать их (Lobelini hydrochloridum, внутривенно) при рефлекторном угнетении дыхательного центра, сопровождающемся угнетением или прекращением дыхания. Такие нарушения функции дыхательного центра возникают при действии раздражающих веществ (аммиак, слезоточивого газа "черемуха") на слизистые оболочки верхних дыхательных путей, при утоплении.

Никотин представляет интерес для врача как широко распространенный бытовой яд, вводимый в организм обычно при курении табака.