4.Возбуждают миоэпителиальные клетки каротидного клубочка и через афферентные нервы рефлекторно возбуждают

дыхательный центр – возрастают частота, глубина дыханий и объем легочной вентиляции.

      Показания к назначению Н-холиномиметиков:

     1.Вызываемая Н-холиномиметиками стимуляция дыхания используется для купирования дыхательной

   недостаточности при рефлекторном параличе дыхательного центра.

КАФ УЧЕБНИК ХОЛИНОПОЗИТИВНЫЕ СРЕДСТВА 

Это вещества, вызывающие эффекты свойственные холинергическим нервам, усиливая их влияние на иннервируемые органы и косвенно активируя холинорецепторы (антихолинэстеразные и усиливающие импульсное высвобождения ацетилхолина) или имитируя влияние медиатора холинергических нервов на клетки, т.е. прямо активируя холинорецепторы (М- и Н-холиномиметики).

 

Антихолинэстеразные средства (ахэс)

Вещества, угнетающие фермент ацетилхолинэстеразу, разрушающую медиатор холинергических нервов ацетилхолин в синаптической щели, и усиливающие влияние холинергических нервов.

 

Средства и классификация

Стандартный суффикс для МНН АХЭС – стигмин.

Обратимого действия (4-8 часов)

Proserinum (Neostigmini methansulfas). Применяют таб. по 0,015 (по 1 табл. 3-4 раза в сутки), 0,05 % раствор в ампулах по 1 мл (п/к, в/м или в/в), глазные капли (экстемпоральный 0,5 % раствор).

Pyridostigmini bromidum

Distigmini bromidum

Необратимого действия (фосфорорганические соединения (ФОС) от 12 часов до нескольких суток)

Arminum

Механизм действия: ингибируя ацетилхолинэстеразу, эти вещества препятствуют гидролизу медиатора ацетилхолина и увеличивают его концентрацию в синапсе, что усиливает степень активации холинорецепторов постсинаптической мембраны и влияние холинергических нервов.

Эффекты

1) Усиливая влияние парасимпатических нервов на органы, увеличивают внешнесекреторные функции (в том числе потоотделение за счет усиления влияния постганглионарных холинергических симпатических нервов), повышают тонус и перистальтику гладкомышечных  полых органов, угнетают функции сердца, вызывают глазные эффекты: миоз в результате сокращения круговой мышцы радужки, спазм аккомодации (сокращение цилиарной мышцы вызывает утолщение цилиарного тела, расслабления цинновых связок и увеличение кривизны хрусталика, что устанавливает глаз на ближнюю точку ясного видения), понижение внутриглазного давления. Внутриглазное давление зависит от баланса образования внутриглазной жидкости цилиарным телом и ее оттока в венозную систему склеры. Отток осуществляется в углу передней камеры глаза, где между роговицей и радужкой находится гребешковая связка, между трабекулами которой имеются лимфатические щели – фонтановы пространства – пропускающие жидкость в венозный синус склеры – шлемов канал. При сужении зрачка ткань радужки смещается к оси глаза, расширяются фонтановы пространства, что облегчает отток внутриглазной жидкости в шлемов канал. Сокращение цилиарной мышцы также способствует улучшению оттока, т.к. напряжение передается на трабекулы гребешковой связки, трабекулярная сеть растягивается и увеличиваются фонтановы пространства.

2) Улучшая проведение импульса в вегетативных ганглиях, повышают функции органов, получающих только симпатическую иннервацию (сосудов, матки).

3) Облегчая проведение импульсов с соматических нервов на скелетные мышцы, повышают тонус и силу сокращений последних.

         Обратимо действующие АХЭ не проникает через ГЭБ. Дистигмина бромид не оказывает значительного влияния на передачу импульсов в ганглиях вегетативной нервной системы. Наименее продолжительно (до 4 часов) действует прозерин, более продолжительно (4-6 часов) пиридостигмин, дистигмин до суток и более.

Показания:

1) повышение внутриглазного давления (глаукома — прозерин, армин)

2) послеоперационная атония кишечника или мочевого пузыря (прозерин, пиридостигмин, дистигмин)

3) повышение силы сокращений скелетных мышц при их слабости (myasthenia gravis) (прозерин, пиридостигмин, дистигмин)

4) устранения эффектов антидеполяризующих курареподобных миорелаксантов (прозерин).