Блокаторы потенциалозависимых калиевых каналов –

лекарственные вещества, которые усиливают импульсное высвобождение медиатора ацетилхолина и усиливают

влияния холинергических нервов на исполнительные органы.

     Препараты:

     1.4-Aminopyridinum

     2.Amiridinum

     Механизм действия:

     Молекулярный уровень – блокада потенциалозависимых калиевых каналов;

     Клеточный (синаптический) уровень – угнетение калиевой проводимости пресинаптических мембран, замедление

скорости реполяризации и увеличение продолжительности потенциалов действия, более длительное открытие кальциевых каналов,

усиление высвобождение и повышение концентрации ацетилхолина в синапсах;

     Органный (системный) уровень – усиление влияния холинергических нервов на исполнительные органы.

     Эффекты

     Вызываемые блокаторами потенциалозависимых калиевых каналов эффекты подобны эффектам, вызываемым

антихолинэстеразными средствами.

     Показания к назначению блокаторов калиевых каналов:

     1.Лечение периферических параличей и парезов в связи с усилением функции соматических нервов;

     2.Лечение myasthenia gravis;

     3.Прекращение действия антидеполяризующих миорелаксантов;

     4.Лечение некоторых форм деменций в связи с усилением активности центральных холинергических

   нейронов.

Фармакология м- холиномиметиков.

     М-холиномиметики – лекарственные вещества, которые действуют на органы подобно (имитируют влияния) постганглионарным парасимпатическим нервам.

     Препараты:

     1.Pilocarpini hydrochloridum

     2.Aceclidinum

     Механизм действия:

     Молекулярный уровень – активируют постсинаптические М-холинорецепторы подобно выделяющемуся из пара симпатических нервов ацетилхолину;

     Клеточный (синаптический) уровень – запускают в клетках процессы трансдукции, такие как вызывает

ацетилхолин;

     Органный (системный) уровень – действуют на органы подобно постганглионарным парасимпатическим нервам.

     Эффекты М-холиномиметиков:

     1.Усиливают секрецию экзокринных желез – слезных, слюнных, носоглотки, бронхиальных, пищеварительных, желудочно-кишечного тракта, потовых;

  2.Повышают тонус и усиливают перистальтики полых гладкомышечных органов – бронхов, желудка, кишечника, желчного пузыря, желчевыводящих протоков, детрусора мочевого пузыря 3.Глазные эффекты – миоз, спазм аккомодации, понижение внутриглазного давления;

     4.Угнетают автономные функции сердца – автоматизм, возбудимость, проводимость;

     5.Возбуждают и повышают концентрацию Са²⁺ в эндотелиальных клетках сосудов – выделяющиеся БАВ

   (оксид азота, аденозин) вызывают расширение сосудов.

     Показания к назначению М-холиномиметиков:

     1.Понижение внутриглазного давления используют для лечения глаукомы;

     2.Повышение тонуса и перистальтики кишечника и мочевого пузыря используют для купирования

   послеоперационной и послеродовой атонии этих органов.

Фармакология н- холиномиметиков.

     Н-холиномиметики – лекарственные вещества, которые активируют постсинаптические Н-холинорецепторы и

действуют на органы подобно преганглионарным (парасимпатическим, симпатическим) и соматическим нервам.

     Препараты:

     1.Lobelini hydrochloridum

     Механизм действия:

     Молекулярный уровень – активируют постсинаптические Н-холинорецепторы подобно ацетилхолину;

     Клеточный ( синаптический) уровень – повышают катионную проводимость постсинаптических мембран,

способствуют генерации постсинаптических потенциалов и по достижению ими критического уровня деполяризации – потенциалов действия;

     Органный (системный) уровень – подобно холинергическим нервам возбуждают клетки исполнительных органов.

     Эффекты Н-холиномиметиков:

     1.Возбуждают нейроны симпатических и парасимпатических ганглиев;

     2.Усиливают высвобождение адреналина из надпочечников в кровь;

     3.Вызывают сокращение отдельных волокон (фибриляцию) скелетных мышц;