Классификация холинопозитивных средств.
Лекарственные или фармакологические вещества, которые облегчают или усиливают активность холинергических синапсов называют холинопозитивные средства.
Напротив, вещества, которые угнетают или затрудняют активность холинергических синапсов называют холинонегативные средства.
Лекарственные вещества, усиливающие функции холинергических синапсов -
Антихолинэстеразные средства. Классификация. Механизм действия.
Антихолинэстеразные вещества угнетают разрушение и повышают концентрацию ацетилхолина в синапсах, в
результате чего усиливают влияние холинергических нервов на исполнительные органы
Антихолинэстеразные вещества
oбратимого действия:
Proserinum
Pyridostigmini bromidum
необратимого действия:
Arminum
Механизм действия антихолинестеразных веществ:
Молекулярный уровень – угнетают активность фермента ацетилхолинэстеразы, уменьшают скорость разрушения
медиатора;
Клеточный (синаптический) уровень – повышают концентрацию ацетилхолина в синаптической щели,
увеличивают количество активируемых медиатором постсинаптических холинорецепторов;
Органный, системный уровень – усиливают влияния всех холинергических (соматических, преганглионарных
симпатических и парасимпатических, постганглионарных парасимпатических) нервов на исполнительные органы.
Антихолинэстеразные вещества. Эффекты.
а) связанные с усилением влияний постганглионарных парасимпатических нервов:
1.Усиление секреции экзокринных желез - слезных, слюнных, носоглотки, бронхиальных, пищеварительных
желез желудочно-кишечного тракта, потовых;
2.Повышение тонуса и перистальтики полых гладкомышечных органов – бронхов, желудка,
кишечника, желчного пузыря, желчевыводящих протоков, детрусора мочевого пузыря;
3.Глазные эффекты – сокращение круговой мышцы радужки – сужение зрачка (миоз); сокращение цилиарной
мышцы –увеличение кривизны хрусталика (спазм аккомодации);
расширение фонтановых щелей – усиление оттока внутриглазной жидкости (понижение внутриглазного давления);
4.Угнетение автономных функций миокарда – автоматизма, возбудимости, проводимости и сократимости.
б) связанные с усилением влияний преганглионарных симпатических и парасимпатических нервов:
1.Возбуждение симпатических и парасимпатических ганглиев – в этом случае преобладают эффекты, связанные
с влиянием возбуждающих орган нервов;
2.Возбуждение адреналоцитов мозгового вещества надпочечников – усиление секреции адреналина в кровь.
в) связанные с усилением влияний соматических нервов:
1.Повышение тонуса и силы сокращений скелетных мышц. Антихолинэстеразные средства. Показания к назначению.
1. Понижение внутриглазного давления используют для лечения глаукомы.
2. Повышение тонуса и усиление перистальтики кишечника и мочевого пузыря используют для купирования
послеоперационной и послеродовой атонии кишечника и мочевого пузыря.
3. Увеличение тонуса и силы сокращений скелетных мышц используют для лечения miasthenia gravis.
4. Вызываемое антихолинэстеразными средствами через посредство возбуждения симпатических ганглиев усиление
ритмических сокращений матки используют для лечения слабости родовой деятельности.
5.Повышение концентрации ацетилхолина в нервно-мышечных синапсах используют для прекращения
действия антидеполяризующих миорелаксантов.
Фармакология блокаторов потенциалозависимых К+ каналов