- •Процессы, протекающие в холинергических синапсах
- •Классификация холинопозитивных средств.
- •Антихолинэстеразные средства. Классификация. Механизм действия.
- •Антихолинэстеразные вещества
- •Антихолинэстеразные вещества. Эффекты.
- •1.Повышение тонуса и силы сокращений скелетных мышц. Антихолинэстеразные средства. Показания к назначению.
- •Блокаторы потенциалозависимых калиевых каналов –
- •Фармакология м- холиномиметиков.
- •Фармакология н- холиномиметиков.
- •4.Возбуждают миоэпителиальные клетки каротидного клубочка и через афферентные нервы рефлекторно возбуждают
- •Антихолинэстеразные средства (ахэс)
- •Средства, усиливающие импульсное высвобождение ацетилхолина
- •Холиномиметики
Физиология и биохимия эфферентных нервов.
Эфферентные нервы делят на две группы:
а)Вегетативные нервы, иннервирующие внутренние органы;
б)Соматические нервы, которые иннервируют скелетные мышцы.
Вегетативные нервы подразделяют на:
а)парасимпатические,
б)симпатические.
Парасимпатические нервы состоят из двух нервов – преганглионарного и постганглинарного.
Симпатические нервы также состоят из двух нервов – преганглионарного и постганглионарного
Процессы, протекающие в холинергических синапсах
Лекарственные вещества, влияющие на эфферентные нервы, действуют на синапсы, образованные холинергическими нервами и клетками иннервируемых органов, т. е.
холинергические синапсы.
Процессы, протекающие в холинергических синапсах:
1.Синтез медиатора ацетилхолина
2.Образование везикул, депонирование в них ацетилхолина, транспорт везикул в аксонные терминали
3.Вызванное потенциалами действие высвобождение ацетилхолина в синаптическую щель
4.Взаимодействие ацетилхолина с холинорецепторами постсинаптической мембраны
5.Запуск процессов трансдукции, изменяющих функции иннервируемых клеток
6.Инактивация медиатора ацетилхолина
В плане занятия важны особенности следующих процессов:
Высвобождение Ацх из окончаний холинергических нервов происходит на фоне деполяризации окончаний во
время потенциала действия. При этом короткое время (2 – 3 мс) открываются высокопороговые Са2+ каналы. В цитоплазму аксона поступают Са2+,
которые делают подвижными содержащие Ацх везикулы и обеспечивают высвобождение их содержимого в синаптическую щель.
Рецепция и трансдукция Ацх. Попавший в синаптческую щель Ацх диффундирует во внеклеточной жидкости и большая часть молекул Ацх достигает постсинаптической мембраны. Здесь Ацх связывается с гликопротеинами обладающими высоким сродством к медиатору. Эти белки называют холинорецепторами (ХР).
ХР не однородны. Часть из них помимо Ацх активируется алкалоидом гриба мухомора – мускарином. Эти рецепторы называют мускариновыми ХР (М-ХР). М-ХР локализованы в мембранах клеток органов, получающих постганглионарную парасимпатическую иннервацию.
Активированный М-ХР через посредство ГТФ-зависимых белков Gq или Go М-ХР связаны с ферментом фосфолипазой С (ФЛС) или каналами К+ и Са2+ соответственно. В первом случае при активации М-ХР образуется вторичный посредник инозитол-1,4,5-трифосфат (ИТФ), который высвобождает из внутриклеточных депо Са2+ и при этом меняется функция иннервируемой клетки.
Другая группа ХР помимо Ацх активируется алкалоидом табака – никотином. Это никотиновые ХР (Н-ХР). Данная группа рецепторов расположена в концевых пластинках скелетных мышц, в мембранах нейронов вегетативных ганглиев, в мембранах адреналоцитов мозгового слоя надпочечников и в мембранах мио-эпителиальных клеток каротидного тельца.
Н-ХР рецепторы канального типа, пентамер, состоящий из 2 α- и 3 β-субъединиц. В центральной части Н-ХР имеется ион-проводящая пора, которая открывается после сязывания 2 молекул Ацх с Н-ХР. При этом возникает трансмембранный ток, переносимый Na+ и K+. Эту волну деполяризации называют ВПСП (нейроны, адреналоциты) или ПКП (скелетные мышцы). Если ВПСП достигает КУД, возникает ПД, который изменяет функцию иннервируемой клетки.
Инактивация Ацх. В основном в постсинаптической мембране имеется фермент ацетилхолинэстераза, кoторый с высокой скоростью разрушает Ацх на холин и ацетат и освобождает синапс от медиатора. Холин захватывaется в аксон и используется для ресинтеза Ацх.