I поколение II поколение

Бутамид Глибенкламид (Манинил, Даонил)

Толбутамид Глипизид (Антидиаб, Глибенез)

Хлорпропамид Гликлазид (Диабетон)

Гликвидон (Глюренорм)

Глимепирид (Амарил)

МЕГЛИТИНИДЫ

Репаглинид - произв. бензойной кислоты

Натеглинид – произв. D-фенилаланина

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

- стимулируют β-клетки поджелудочной железы и повышают выработку эндогенного инсулина.

- снижают активность инсулиназы.

- тормозят связывание инсулина с антителами и белками плазмы крови.

- снижают активность фосфорилазы и тормозят гликогенолиз.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Сахарный диабет II типа (при невозможности компенсации гипергликемии диетой).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

1. Гипогликемические реакции.

2. Увеличение массы тела.

3. Повышение чувствительности к алкоголю.

4. Гипонатриемия.

5. Тошнота, рвота.

6. При длительном применении – нарушение функции печени и почек.

7. Нарушение кроветворения: агранулоцитоз, тромбопения, гемолитическая анемия.

8. Аллергические реакции.

9. Фотосенсибилизация (фотодерматоз).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

1. Сахарный диабет I типа и все диабетические комы.

2. Выраженные нарушения функции печени и/или почек.

3. Беременность, лактация.

4. Повышенная чувствительность к производным сульфонилмочевины.

БИГУАНИДЫ

Буформин (Адебит, Глибутид)

Метформин (Сиофор, Глюкофаг)

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Тормозят инактивацию эндогенного инсулина, снижают всасывание углеводов в кишечнике, повышают потребление глюкозы клетками без образования гликогена и стимулируют анаэробный гликолиз.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Сахарный диабет II типа (особенно в сочетании с ожирением).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

1. Диарея.

2. Диспепсические явления.

3. Металлический привкус во рту.

4. Анорексия.

5. Мегалобластическая анемия (редко).

6. Лактоацидоз (буформин).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

1. Сахарный диабет I типа и все диабетические комы.

2. Нарушения функции почек.

3. Любые состояния, сопровождающиеся гипоксией.

5. Наличие лактоацидоза в анамнезе.

6. Хронический алкоголизм.

7. Операции и травмы.

8. Заболевания печени или повышение активности печеночных ферментов в 2 и более раза по сравнению с нормой.

9. Период повышенных физических нагрузок.

10 Беременность, лактация.

ПРОИЗВОДНЫЕ ТИАЗОЛИДИНДИОНА

Розиглитазон

Пиоглитазон (актос)

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Повышают чувствительность тканей к инсулину. Взаимодействуют со специфическими ядерными рецепторами, что транскрипцию некоторых инсулинчувствительных генов и в итоге снижается резистентность к инсулину. Повышают захват тканями глюкозы, жирных кислот, усиливают липогенез, угнетают глюконеогенез.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Сахарный диабет II типа, на фоне недостаточности продукции эндогенного инсулина, а также при развитии инсулинорезистентности.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

1. Гипогликемические реакции.

2. Отеки.

3. Анемия.

4. Аллергические реакции.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

1. Диабетические комы.

2. Выраженные нарушения функции печени и почек.

3. Беременность, лактация.

ИНГИБИТОРЫ α-ГЛИКОЗИДАЗ

Акарбоза (Глюкобай)

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

- угнетают интестинальные α-гликозидазы, что приводит к замедлению усвоения углеводов и снижению поглощения глюкозы из сахаридов

- снижают суточные колебания содержания глюкозы в крови

- усиливают действие диабетической диеты

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Сахарный диабет II типа (при невозможности компенсации гипергликемии диетой).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

1. Метеоризм.

2. Боли в эпигастральной области.

3. Диарея.

4. Аллергические реакции (редко).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

1. Хронические заболевания кишечника, протекающие с выраженными нарушениями пищеварения и абсорбции (неспецифический язвенный колит).

2. Грыжи больших размеров.

3. Сужение и язвы кишечника.

4. Беременность и лактация.

ИНКРЕТИНОМИМЕТИКИ

Инкретины – это гормоны, которые секретируются некоторыми типами клеток тонкого кишечника в ответ на прием пищи и стимулируют секрецию инсулина.

Выделяют 2 гормона.

1.Глюкозозависимый инсулинотропный пептид (ГИП)

2. Глюкогонподобный полипептид (ГПП-1)

При экзогенном введении инкретинов на фоне сахарного диабета 2 типа только ГПП-1 проявлял достаточный инсулинотропный эффект, в связи с чем подходил для создания препаратов на его основе.

Созданные препараты можно разделить на 2 группы:

1. Вещества, имитирующие действие ГПП-1 – аналоги ГПП-1

2. Вещества, пролонгирующие действие эндогенного ГПП-1 вследствие блокады дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4) - вермента, разрушающего ГПП-1 – Ингибиторы ДПП-4