АНТИГИСТАМИННЫЕ
СРЕДСТВА
Дифференциальная диагностика реакций гиперчувствительности немедленного типа (РГНТ) и замедленного типа (РГЗТ)
критерии |
РГНТ |
РГЗТ |
|
|
|
Скорость развития |
через 15 - 20 мин (до 12 - 18 час.) после |
через 24 - 48 часов после контакта с |
клинических |
введения аллергена в |
аллергеном |
проявлений |
сенсибилизированный организм |
|
|
|
|
Компоненты |
иммуноглобулины А, Е, D, М, G, |
Т - лимфоциты |
иммунной системы, |
вырабатываемые плазматическими |
|
участвующие в |
клетками |
|
аллергии |
|
|
Медиаторы аллергии |
1. БАВ тучных клеток : гистамин, |
лимфокины: |
|
гепарин, фактор хемотаксиса |
1. влияющие на лимфоциты |
|
эозинофилов, МРС-а; |
(фактор бластрансформации, |
|
2. плазменные компоненты: |
|
|
митогенный и другие) |
|
|
брадикинин, комплемент; |
2. влияющие на фагоциты |
|
3. метаболиты арахидоновой кислоты: |
|
|
3. влияющие на клетки-мишени |
|
|
простогландины. |
|
|
|
|
|
|
|
Механизм |
нарушение функции при действии БАВ |
нарушение функции при действии: |
повреждения |
вследствие: |
- лимфокинов, влияющих на клетки- |
|
-нарушения микроциркуляции; |
мишени; |
|
-спазма гладких мышц, бронхов и др.; |
- сенсибилизированных Т-киллеров; |
|
-повреждение комплексом антиген - |
- фагоцитов |
|
антитело |
|
|
|
|
Локализация |
реакции чаще всего протекают в |
реакции чаще протекают при длительном |
процесса |
органах, богатых кровеносными |
контакте аллергена с кожей. |
|
сосудами. |
|
|
|
|
Стадии патогенеза РГНТ
Иммунологическая
стадия
Фаза |
Фаза |
Фаза |
|
сенси- |
разреша- |
||
латентная |
|||
билизации |
ющая |
||
|
|||
|
|
|
Первое |
Повторное |
попадание |
попадание |
аллергена |
аллергена |
Патохимическая |
|
Клинические |
стадия |
|
проявления |
БАВ из клеток- |
Анафилакти- |
мишеней: |
ческий шок, |
тучных клеток, |
бронхиальная |
базофилов, |
астма, |
эозинофилов, |
атопический |
нейтрофилов, |
дерматит, |
тромбоцитов |
ринит, |
|
крапивница |
Дегрануляция тучных клеток осуществляется в течение нескольких секунд, при этом клетка сохраняет жизнеспособность
После дегрануляции наступает патохимическая стадия РГНТ, связанная с выбросом клетками-мишенями биологически активных веществ (БАВ)
Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов:
препятствуют взаимодействию гистамина со специфическими рецепторами и устраняют основные клинические проявления аллергической реакции немедленного типа: отек, гиперемию, зуд, спазм гл/м внутренних органов, вазодилатацию, гиперсекрецию.
Механизм действия антигистаминных средств
Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов 1-го поколения
МНН |
Торговое |
|
наименование |
||
|
||
Дифенгидрамин |
Димедрол |
|
Клемастин |
Тавегил |
|
Прометазин |
Дипразин, Пипольфен |
|
Хлоропирамин |
Супрастин |
|
Ципрогептадин |
Перитол |
|
Мебгидролин |
Диазолин |
|
Квифенадин |
Фенкарол |
|
Диметинден |
Фенистил |
Фармакологические особенности Н1-блокаторов 1-го поколения
Хорошо проникают через ГЭБ, поэтому оказывают выраженное седативное действие (сонливость, вялость, заторможенность, снижение работоспособности)
Невысокий аффинитет к Н1-рецепторам в терапевтических дозах
Недостаточная продолжительность действия (4-6 часов)
Невысокая селективность по отношению к Н1- рецепторам (блокируют также М-холинорецепторы, серотониновые 5НТ-рецепторы, -адренорецепторы, дофаминовые рецепторы)
Стимуляция аппетита и прибавка в весе
Дисфункция желудочно-кишечного тракта
Нередко вызывают привыкание
Показания к применению Н1-блокаторов 1-го поколения
1)Аллергические риниты и конъюнктивиты (сезонные и круглогодичные)
2)Кожные аллергические заболевания: зудящие дерматозы (особенно ЦИПРОГЕПТАДИН), атопический дерматит, экзема, нейродермит, острая и хроническая крапивница, отек Квинке и др.
3)Аллергические реакции на укусы насекомых
4)Бессонница
5)Рвота центрального генеза
6)Вестибулярные расстройства
7)Премедикация
8)Гипертермия (в составе «литических смесей» в сочетании с ненаркотическими анальгетиками и нейролептиками)
Побочные эффекты Н1-блокаторов 1-го поколения
1.Седативный и снотворный эффекты (наименее выражены у
Диазолина, Фенкарола, Тавегила): вялость, сонливость, чувство усталости, нарушение координации, атаксия, снижение концентрации внимания , увеличение времени двигательных реакций (эффекты потенцируются алкоголем)
2.Головные боли, головокружение, снижение АД (особенно
Дипразин, Димедрол,Тавегил)
3.М-холиноблокирующие эффекты: сухость во рту, сухость кожи, нарушение аккомодации, повышение ВГД, тахикардия, атония кишечника (запоры), атония мочевыводящих путей (нарушение мочеиспускания)
4.Раздражение слизистой ЖКТ (Диазолин, Фенкарол)
5.Агранулоцитоз (Диазолин, Дипразин)
6.Холестаз (Дипразин)
7.Кожные высыпания