- •Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования «Кубанский государственный медицинский университет» Министерства здравоохранения
- •Кровь выполняет целый ряд важных функций: дыхательную, трофическую, экскреторную, терморегулирующую, защитную, гуморальную, обеспечивает
- •Классификация средств, применяемых для профилактики и лечения тромбоза
- •Антикоагулянты
- •Непрямые ингибиторы тромбина и фактора Ха
- •При в/в введении угнетает свертывание сразу, продолжительность действия 4-5 часов. При в/м введении
- •Кальципарин – Calciparinum
- •Непрямые
- •Надропарин кальция (Фраксипарин) – Fraxipariп, Fraxipariп forte, Мadroparin
- •Эноксапарин – Enoxiparine sodium, Klexan.
- •Фондапаринукс натрия – Arixtra
- •Прямые ингибиторы тромбина.
- •Дабигатрана этексилат - Dabigatrani etexilas, Pradaxa
- •Селективные прямые ингибиторы фактора Ха
- •Апиксабан – Apixabanum, Eliquis.
- •Дерматановая фракция нормализует состояние эндотелия; ангиопротекция обусловлена восстановлением структурной целостности и функции эндотелиальных
- •Антикоагулянты непрямого действия
- •Aцeнoкyмapoл – Acenocumarol, Syncumar, Trombostop
- •АКТИВАТОРЫ ФИБРИНОЛИЗА (ФИБРИНОЛИТИКИ, ТРОМБОЛИТИКИ)
- •Фибринолитики непрямого действия
- •АНТИАГРЕГАНТЫ (ИНГИБИТОРЫ АГРЕГАЦИИ)
- •Показания к применению как антиагреганта — для уменьшения риска повторных инфарктов, инсультов, внезапной
- •Тиклопидин— Ticlopidine, Ticlid
- •Гемостатики используются для профилактики или остановки кровотечений, геморрагии. По механизму действия их разделяют
- •Тромбин — Thrотbinит
- •Губка гемостатическая коллагеновая — Spongia haemostatica colagenica
- •Коагулянты растительного происхождения Лист крапивы — Folia Urtica
- •Ингибиторы фибринолиза
- •Агреганты (стимуляторы агрегации)
- •Благодарю за внимани
Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования «Кубанский государственный медицинский университет» Министерства здравоохранения Российской Федерации
КАФЕДРА ФАРМАКОЛОГИИ
*
Лекарственные средства, влияющие на свертывание крови и фибринолиз
Кровь выполняет целый ряд важных функций: дыхательную, трофическую, экскреторную, терморегулирующую, защитную, гуморальную, обеспечивает водно-электролитный баланс.
Вместе с нервной системой, кровь объединяет органы в целостный организм, обеспечивает его гомеостаз. Для выполнения вышеперечисленных функций необходимо два условия: кровь должна быть в жидком состоянии и находиться в определенном количестве (ОЦК = 10% от массы тела) в замкнутой системе — сосудах.
Нормальное состояние крови обеспечивают три системы:
1)свертывающая;
2)противосвертывающая;
3)фибринолитическая.
Процессы свертывания крови, противодействия свертыванию крови и растворения свежих тромбов находятся в состоянии динамического равновесия. Нарушение равновесия приводит к геморрагиям или тромбофилии.
2
. |
АНТИТРОМБОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА |
||
Это средства, которые используются для лечения или профилактики |
|||
тромбозов, инфарктов, эмболии, тромбофлебитов. |
|
||
Антикоагулянты |
Антиагреганты |
Фибринолитические |
|
|
|
|
средства |
Прямого действия |
Непрямого действия |
Кислота |
Фибринолизин |
Гепарин |
Неодикумарин |
ацетилсалициловая |
Стрептокиназа |
Натрия цитрат |
Фепромарон |
Эпопростенол |
Анистреплаза |
Натрия оксалат |
Аценокумарол |
Абциксимаб |
Стрептодеказа |
Фраксипарин |
Фенилин |
Карбациклин |
Урокиназа |
Эноксапарин |
Варфарин |
Дезоксибен |
Проурокиназа |
Фондапаринукс |
|
Компламин |
Алтеплаза |
натрия |
|
Дипиридамол |
Тенектеплаза |
Лепирудин |
|
Антуран |
|
Дабигатран |
|
Тиклопидин |
|
Ривароксабан |
|
Ридогрел |
|
Апиксабан |
|
Клопидогрел |
|
Сулодексид |
|
|
|
|
|
3 |
|
Классификация средств, применяемых для профилактики и лечения тромбоза
По механизму действия их делят на:
1.Антикоагулянты
2.Активаторы фибринолиза или фибринолитики
3.Антиагреганты или ингибиторы агрегации тромбоцитов
4
Антикоагулянты
Это группа препаратов, которые уменьшают образование тромбов путем инактивации тромбина и других факторов свертывания крови. Выделяют препараты прямого (влияют на факторы свертывания непосредственно в крови) и непрямого действия (угнетают синтез факторов свертывания в печени).
Антикоагулянты прямого действия снижают ферментативную активность тромбина (фактора свертывания IIa) и фактора Стюарта- Прауэра (фактора Ха) в крови. Исходя из этого, антикоагулянты, действующие в кровяном русле, могут быть представлены следующими группами:
1.Непрямые ингибиторы тромбина и фактора Ха: гепарин.
2.Непрямые ингибиторы фактора Ха: фраксипарин, эноксапарин, фондапаринукс натрия.
3.Прямые ингибиторы тромбина: лепирудин, дабигатран.
4.Прямые ингибиторы фактора Ха: ривароксабан, апиксабан.
5
Непрямые ингибиторы тромбина и фактора Ха
Гепарин – Heparinum, Pularin, Troparinum, Thrombolicqine
Молекулярная масса коммерческого гепарина – 12000-16000 дальтон. Гепарин угнетает агрегацию и адгезию тромбоцитов, угнетает образование тромбопластина и тромбина, активирует факторы фибринолиза. Основной механизм его антикоагулянтного действия состоит в том, что он способствует соединению антитромбина III с тромбином и с IX, X, XI, XII факторами свертывания, что вызывает их инактивацию. Кроме антикоагулянтного действия гепарин активирует липопротеинлипазы, снижает концентрацию холестерина и липопротеидов, улучшает микроциркуляцию, повышает проницаемость сосудов, повышает стойкость к гипоксии. Другие фармакологические эффекты гепарина:
•иммунодепрессивное действие (гепарин нарушает кооперацию T-и B- лимфоцитов, функции системы комплемента);
•связывание гистамина и активация гистаминазы;
•ингибирование гиалуронидазы со снижением проницаемости сосудов;
•торможение избыточного синтеза альдостерона;
•повышение активности паратиреоидина (гепарин выполняет функцию тканевого кофактора этого гормона);
•анальгетическое, противовоспалительное, коронарорасширяющее, гипотензивное, мочегонное, калийсберегающее и гипогликемическое действие.
6
При в/в введении угнетает свертывание сразу, продолжительность действия 4-5 часов. При в/м введении – действует через 15-30 минут в течение 6 часов. При п/к введении – действует через 40-60 минут, продолжительность 8-12 часов.
Показания к применению: профилактика тромбозов и эмболии магистральных артерий и вен, тромбофлебитов, острого инфаркта миокарда, для профилактики тромбообразования при операциях на сердце и сосудах, в аппаратах искусственного кровообращения и гемодиализа, при лабораторных исследованиях.
Побочные эффекты: аллергия, тромбоцитопения, геморрагии, остеопороз, алопеция, гематомы, гипоальдостеронизм, увеличение в крови печеночных ферментов. Риск кровотечений увеличивается при частом прерывистом лечении, одновременном назначении с ацетилсалициловой кислотой и другими тромболитиками, почечной и печеночной недостаточности, у пожилых пациентов.
Противопоказания: геморрагические диатезы, кровотечения, повышенная проницаемость сосудов, бактериальный эндокардит, болезни печени и почек, апластическая анемия, лейкозы, беременность, активный туберкулез, тромбоцитопения. С осторожностью применяют при высоком АД, язвенной болезни, пред- и послеродовом периоде.
7
Кальципарин – Calciparinum
Активирует антитромбин III, нейтрализует тромбин, останавливая коагуляцию (блокируются факторы X, V, VII, XII).
В сравнении с гепарином вызывает меньше гематом. Форма выпуска: шприц 0,2 мл (5000 ЕД)
Мазь гепариновая – Ung. Heparini
Показания к применению: тромбофлебиты, тромбозы геморроидальных вен, трофические язвы (в состав входит анестезин).
Форма выпуска: тубы по 10-15 г (в 1 г – 100 ЕД гепарина).
8
Непрямые |
ингибиторы |
фактора |
Ха |
Низкомолекулярные гепарины (НМГ) получают методом деполимеризации обыкновенного гепарина. Они лучше инактивируют фактор Xа (поэтому проявляют большее антитромботическое действие) и меньше обычного инактивируют тромбин (поэтому проявляют менее выраженную антикоагулянтную активность – 3:1 по сравнению с 1:1 у обыкновенного)
Надропарин кальция (Фраксипарин) – Fraxipariп, Fraxipariп forte, Мadroparin
Молекулярная масса 4-5 тыс. дальтон, пик действия через 3 часа, продолжительность действия – до 24 часов. По сравнению с обычным гепарином, проявляет такое же быстрое, но более продолжительное антитромботическое действие при меньшем антикоагулянтном.
Показания к применению: для лечения венозных тромбозов, тромбоэмболии, инфарктов, для профилактики тромбоэмболии в хирургии, при проведении гемодиализа.
Вводят п/к в область живота 1 раз (0,3 мл) в сутки за 2-4 часа до операции и на протяжении 3-7 дней после операции. В кардиологии 0,3 мл 1-2 раза в день под контролем количества тромбоцитов.
Побочные эффекты: геморрагии, тромбоцитопении, аллергии, обратимоеи повышение печеночных ферментов. Редко – гематомы. В области инъекции иногда появляются петехии, покраснения, болезненности или плотные узлы, которые рассасываются самостоятельно, без прекращения лечения.
Противопоказания: склонность к кровотечениям, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, септический эндокардит, спинальная или эпидуральная пункция, тромбоцитопения, нарушение мозгового кровообращения, беременность и повышенная чувствительность к гепарину. Нельзя комбинировать с антиагрегантами
(аспирином) и др. антикоагулянтами. |
10 |
|