Добавил:
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
Exam / Itog 2 2021 / ЛС, ВЛИЯЮЩИЕ НА СВЕРТ. С-МУ, ФИБРИНОЛИЗ СЕЛ..pptx
Скачиваний:
52
Добавлен:
18.05.2021
Размер:
2 Mб
Скачать

Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования «Кубанский государственный медицинский университет» Министерства здравоохранения Российской Федерации

КАФЕДРА ФАРМАКОЛОГИИ

*

Лекарственные средства, влияющие на свертывание крови и фибринолиз

Кровь выполняет целый ряд важных функций: дыхательную, трофическую, экскреторную, терморегулирующую, защитную, гуморальную, обеспечивает водно-электролитный баланс.

Вместе с нервной системой, кровь объединяет органы в целостный организм, обеспечивает его гомеостаз. Для выполнения вышеперечисленных функций необходимо два условия: кровь должна быть в жидком состоянии и находиться в определенном количестве (ОЦК = 10% от массы тела) в замкнутой системе — сосудах.

Нормальное состояние крови обеспечивают три системы:

1)свертывающая;

2)противосвертывающая;

3)фибринолитическая.

Процессы свертывания крови, противодействия свертыванию крови и растворения свежих тромбов находятся в состоянии динамического равновесия. Нарушение равновесия приводит к геморрагиям или тромбофилии.

2

.

АНТИТРОМБОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Это средства, которые используются для лечения или профилактики

тромбозов, инфарктов, эмболии, тромбофлебитов.

 

Антикоагулянты

Антиагреганты

Фибринолитические

 

 

 

средства

Прямого действия

Непрямого действия

Кислота

Фибринолизин

Гепарин

Неодикумарин

ацетилсалициловая

Стрептокиназа

Натрия цитрат

Фепромарон

Эпопростенол

Анистреплаза

Натрия оксалат

Аценокумарол

Абциксимаб

Стрептодеказа

Фраксипарин

Фенилин

Карбациклин

Урокиназа

Эноксапарин

Варфарин

Дезоксибен

Проурокиназа

Фондапаринукс

 

Компламин

Алтеплаза

натрия

 

Дипиридамол

Тенектеплаза

Лепирудин

 

Антуран

 

Дабигатран

 

Тиклопидин

 

Ривароксабан

 

Ридогрел

 

Апиксабан

 

Клопидогрел

 

Сулодексид

 

 

 

 

 

3

 

Классификация средств, применяемых для профилактики и лечения тромбоза

По механизму действия их делят на:

1.Антикоагулянты

2.Активаторы фибринолиза или фибринолитики

3.Антиагреганты или ингибиторы агрегации тромбоцитов

4

Антикоагулянты

Это группа препаратов, которые уменьшают образование тромбов путем инактивации тромбина и других факторов свертывания крови. Выделяют препараты прямого (влияют на факторы свертывания непосредственно в крови) и непрямого действия (угнетают синтез факторов свертывания в печени).

Антикоагулянты прямого действия снижают ферментативную активность тромбина (фактора свертывания IIa) и фактора Стюарта- Прауэра (фактора Ха) в крови. Исходя из этого, антикоагулянты, действующие в кровяном русле, могут быть представлены следующими группами:

1.Непрямые ингибиторы тромбина и фактора Ха: гепарин.

2.Непрямые ингибиторы фактора Ха: фраксипарин, эноксапарин, фондапаринукс натрия.

3.Прямые ингибиторы тромбина: лепирудин, дабигатран.

4.Прямые ингибиторы фактора Ха: ривароксабан, апиксабан.

5

Непрямые ингибиторы тромбина и фактора Ха

Гепарин – Heparinum, Pularin, Troparinum, Thrombolicqine

Молекулярная масса коммерческого гепарина 12000-16000 дальтон. Гепарин угнетает агрегацию и адгезию тромбоцитов, угнетает образование тромбопластина и тромбина, активирует факторы фибринолиза. Основной механизм его антикоагулянтного действия состоит в том, что он способствует соединению антитромбина III с тромбином и с IX, X, XI, XII факторами свертывания, что вызывает их инактивацию. Кроме антикоагулянтного действия гепарин активирует липопротеинлипазы, снижает концентрацию холестерина и липопротеидов, улучшает микроциркуляцию, повышает проницаемость сосудов, повышает стойкость к гипоксии. Другие фармакологические эффекты гепарина:

•иммунодепрессивное действие (гепарин нарушает кооперацию T-и B- лимфоцитов, функции системы комплемента);

связывание гистамина и активация гистаминазы;

ингибирование гиалуронидазы со снижением проницаемости сосудов;

торможение избыточного синтеза альдостерона;

повышение активности паратиреоидина (гепарин выполняет функцию тканевого кофактора этого гормона);

•анальгетическое, противовоспалительное, коронарорасширяющее, гипотензивное, мочегонное, калийсберегающее и гипогликемическое действие.

6

При в/в введении угнетает свертывание сразу, продолжительность действия 4-5 часов. При в/м введении действует через 15-30 минут в течение 6 часов. При п/к введении действует через 40-60 минут, продолжительность 8-12 часов.

Показания к применению: профилактика тромбозов и эмболии магистральных артерий и вен, тромбофлебитов, острого инфаркта миокарда, для профилактики тромбообразования при операциях на сердце и сосудах, в аппаратах искусственного кровообращения и гемодиализа, при лабораторных исследованиях.

Побочные эффекты: аллергия, тромбоцитопения, геморрагии, остеопороз, алопеция, гематомы, гипоальдостеронизм, увеличение в крови печеночных ферментов. Риск кровотечений увеличивается при частом прерывистом лечении, одновременном назначении с ацетилсалициловой кислотой и другими тромболитиками, почечной и печеночной недостаточности, у пожилых пациентов.

Противопоказания: геморрагические диатезы, кровотечения, повышенная проницаемость сосудов, бактериальный эндокардит, болезни печени и почек, апластическая анемия, лейкозы, беременность, активный туберкулез, тромбоцитопения. С осторожностью применяют при высоком АД, язвенной болезни, пред- и послеродовом периоде.

7

Кальципарин – Calciparinum

Активирует антитромбин III, нейтрализует тромбин, останавливая коагуляцию (блокируются факторы X, V, VII, XII).

В сравнении с гепарином вызывает меньше гематом. Форма выпуска: шприц 0,2 мл (5000 ЕД)

Мазь гепариновая – Ung. Heparini

Показания к применению: тромбофлебиты, тромбозы геморроидальных вен, трофические язвы (в состав входит анестезин).

Форма выпуска: тубы по 10-15 г (в 1 г 100 ЕД гепарина).

8

Непрямые

ингибиторы

фактора

Ха

Низкомолекулярные гепарины (НМГ) получают методом деполимеризации обыкновенного гепарина. Они лучше инактивируют фактор Xа (поэтому проявляют большее антитромботическое действие) и меньше обычного инактивируют тромбин (поэтому проявляют менее выраженную антикоагулянтную активность 3:1 по сравнению с 1:1 у обыкновенного)

Надропарин кальция (Фраксипарин) – Fraxipariп, Fraxipariп forte, Мadroparin

Молекулярная масса 4-5 тыс. дальтон, пик действия через 3 часа, продолжительность действия до 24 часов. По сравнению с обычным гепарином, проявляет такое же быстрое, но более продолжительное антитромботическое действие при меньшем антикоагулянтном.

Показания к применению: для лечения венозных тромбозов, тромбоэмболии, инфарктов, для профилактики тромбоэмболии в хирургии, при проведении гемодиализа.

Вводят п/к в область живота 1 раз (0,3 мл) в сутки за 2-4 часа до операции и на протяжении 3-7 дней после операции. В кардиологии 0,3 мл 1-2 раза в день под контролем количества тромбоцитов.

Побочные эффекты: геморрагии, тромбоцитопении, аллергии, обратимоеи повышение печеночных ферментов. Редко гематомы. В области инъекции иногда появляются петехии, покраснения, болезненности или плотные узлы, которые рассасываются самостоятельно, без прекращения лечения.

Противопоказания: склонность к кровотечениям, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, септический эндокардит, спинальная или эпидуральная пункция, тромбоцитопения, нарушение мозгового кровообращения, беременность и повышенная чувствительность к гепарину. Нельзя комбинировать с антиагрегантами

(аспирином) и др. антикоагулянтами.

10