ШПОРЫ. Фармакология. / слабительные

СЛАБИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА (магния сульфат, натрия сульфат, фенолфталеин, изафенин, гутталакс, бисакодил, касторовое и вазелиновое масло, корень ревеня, кора крушины, листья сенны, агар, отруби)

МАГНИЯ СУЛЬФАТ И НАТРИЯ СУЛЬФАТ относят к солевым слабительным.

Фармакодинамика. Препараты повышают осмотическое давление в про­свете кишечника, что задерживает всасывание воды (принятой с лекарством и содержащейся в кишечном секрете), увеличивает объем кишечного содержи­мого, который вызывает растяжение кишки и рефлекторно стимулирует пери­стальтику. увеличивается секреция холецистокинина. который усиливает перистальтику кишечника и увеличивает кро­воток в желудочно-кишечном тракте, повышает секрецию пищеварительных соков, расслабляет сфинктер Одди, усиливает сокращение желчного пузыря и повышает ток желчи в кишечник.

Фармокинетика. Препараты в качестве слабительных средств назначают внутрь натощак. Солевые слабительные действуют на всем протяжении ки­шечника, но главным образом в тонкой кишке. Эффект наступает лишь через 4-6 часов после приема препарата, так как гипертонические растворы вызыва­ют спазм пилорического отдела желудка, замедляя поступление соли в кишеч­ник и задерживая появление слабительного эффекта. Для получения более бы­строго эффекта солевые слабительные должны быть приняты в изотоническом растворе: дозу препарата надо растворить в половине стакана воды и запить стаканом воды.

Взаимодействие. Соли кальция являются антагонистами и антидотами при отравлении магния сульфатом.

При отравлении растворимыми солями бария дают внутрь магния сульфат.

При одновременном назначении магния сульфата с антигипертензивными средствами, миорелаксантами и препаратами, угнетающими ЦНС, возникает синергизм.

Нежелательные эффекты

Магния сульфат может вызвать седативный или снотворный эффекты, т рушить нервно-мышечную передачу или сократительную деятельность серс-ца.

Внеклеточная дегидратация организма

Нарушение усвоения ингредиентов пищи

ФЕНОЛФТАЛЕИН (пурген)

Фармакодинамика. Препарат ингибирует Na⁺, К⁺-АТФазу слизистой обо­лочки толстой кишки, тем самым нарушая всасывание из нее натрия и воды, а также способствует активности кальция в ее гладких мышцах.

Фармакокинетика. Препарат применяют внутрь до еды, он растворяется в щелочной среде кишечника в присутствии желчных кислот. Только 15% при­нятого фенолфталеина всасывается в кровь, большая часть препарата остается в просвете кишечника. Слабительный эффект развивается через 68 часов после приема фенолфталеина.

Взаимодействие. Одновременно с фенолфталеином необходимо назначать препараты калия

Нежелательные эффекты

Кишечные колики, Сердцебиение, иногда коллапс.. Нарушение дыхания.4. Аллергические реакции (от кожных сыпей до тяжелого анафилактическо­го шока) при повторном использовании препарата. Раздражающее действие на почки Гипокалиемия и гипокалигистия, сопровождающиеся мышечной слабо­стью, запорами, парезом мочевого пузыря, анорексией, угнетением рефлексов, нарушением сердечной деятельности.

Показания к применению

Хронические запоры. Детям до трех лет фенолфталеин лучше не назначать из-за опасности возникновения нежелательных реакций.

Близкими к фенолфталеину по своей клинико-фармакологической характе­ристике являются изафенин.

КАСТОРОВОЕ МАСЛО — получают из семян клещевины.

Фармакодинамика. Под влиянием панкреатической липазы в двенадцати­перстной кишке касторовое масло расщепляется на глицерин и рициноловую кислоту. Рициноловая кислота нарушает процесс активного всасывания воды и электролитов в тонкой кишке и стимулирует секрецию жидкости, увеличивая объем содержимого в кишечнике. Глицерин же «смазывает» поверхность сли­зистой оболочки, облегчая продвижение кишечного содержимого.

Фармакокинетика. Препарат назначают внутрь натощак. Касторовое мас­ло неприятно на вкус, поэтому его применяют охлажденным и в смеси с фрук­товыми соками или молоком. Слабительный эффект развивается через 5-6 ча­сов (иногда раньше).

Нежелательные эффекты

1. Умеренные спастические боли в животе.

2. Рефлекторное сокращение мускулатуры матки.

3. Мальабсорбция.

4. Гипокалиемия и гипокалигистия.

Показания к применению. Эпизодические запоры и прием препарата пе­ред рентгенологическим исследованием кишечника.

ВАЗЕЛИНОВОЕ МАСЛО— очищенная фракция нефти, получаемая после отгонки керосина.

Фармакодинамика. Препарат обволакивает, «смазывает» слизистую обо­лочку кишечника, ускоряя продвижение по нему пищевых и каловых масс, об­ладает размягчающим действием. Вазелиновое масло преимущественно влияет на тонкий отдел кишечника.

Фармакокинетика. После приема внутрь вазелиновое масло не всасывает­ся. Препарат назначают 1-2 раза в день.

Взаимодействие. Рекомендуют комбинировать с препаратами калия и ви­таминами для предупреждения осложнений.

Показания к применению

Хронические запоры и отравления жирорастворимыми ядами. Последнее показание объясняется тем, что вазелиновое масло, являясь хорошим раствори­телем жирорастворимых веществ, практически не всасывается в кишечнике, в отличие от растительных масел (например, касторового

ПРЕПАРАТЫ РАСТЕНИЙ, СОДЕРЖАЩИХ АНТРАГЛИКОЗИДЫ (корень И кор­невище ревеня, кора крушины, листья сенны).

Фармакодинамика. Несахарной частью антрагликозидов являются эмол;: (триоксиметилантрахинон), хризофановая кислота (диоксиметилантрахинон) и другие производные антрахинона, которые вызывают сокращение гладкой мускулатуры толстой кишки за счет раздражения ее интерорецепторов. Препа­раты практически не влияют на мускулатуру тонкого отдела кишечника, по­этому они не нарушают пищеварение и всасывание.

Фармакокинетика. Препараты назначают внутрь на ночь. Целые молеку­лы антрагликозидов всасываются в тонком отделе кишечника, экскретируются в толстой кишке, где под влиянием ферментов микрофлоры расщепляются с освобождением агликонов, вызывающих фармакологический эффект. Прием готового агликона эффекта не вызывает, так как он подвергается инактивации в тонкой кишке.

Слабительный эффект развивается через 8-10 часов после приема. Производные антрахинона, выделяющиеся с мочой, потом или с молоком у кормящих матерей, окрашивают их в желто-коричневый (в кислой среде) или в красный (в щелочной среде) цвет.

Взаимодействие. Препараты, содержащие антрагликозиды, рекомендуют комбинировать с препаратами калия. Нежелательные эффекты

При длительном применении препаратов данной группы возникают гипо­калиемия и гипокалигистия, повреждение слизистой оболочки и даже мышеч­ного слоя кишечника (главным образом прямой кишки), появляются хрониче­ские запоры, а также тяжелые нарушения функции печени.

Производные антрахинона, выделяющиеся с молоком, вызывают диарею у

детей.

Показания к применению

Хронические атонические запоры и для облегчения дефекации при гемор­рое, трещинах прямой кишки и синдроме раздраженной толстой кишки.

Следует подчеркнуть, что в малых дозах препараты из корня ревеня и коры крушины оказывают вяжущее действие, уменьшающее перистальтику кишеч­ника. Их вяжущее действие обусловлено присутствием таногликозидов, кото­рые, связываясь с белками, осаждают их, образуя осадок, защищающий рецеп­торы слизистой оболочки кишечника.

СРЕДСТВА, УВЕЛИЧИВАЮЩИЕ ОБЪЕМ СОДЕРЖИМОГО КИШЕЧНИКА

(наполнители)

К данной группе препаратов относят: агар, отруби, макроголь 4000 = фор-лакс, мукофальк.

Фармакодинамика. Эти препараты не всасываются и увеличивают объем неперевариваемого остатка. Они абсорбируют воду и набухают, таким образом представляют собой механический раздражитель, так как вызывают растяже­ние кишечника и способствуют эвакуации его содержимого.

Фармакокинетика. После приема внутрь названные препараты не всасы­ваются. Их необходимо разводить и запивать достаточным количеством воды. Действие препаратов развивается через J 2-24-48 часов после приема.

Агар — содержит нерастворимую гемицеллюлозу. При контакте с водой агар образует гель.

Отруби— побочный продукт обработки пшеницы, содержащий до 20% целлюлозы.

Макроголь 4000 (форлакс) — высокомолекулярное вещество, представляю­щее собой длинные линейные полимеры, которые с помощью водородных свя­зей способны удерживать молекулы воды.

Взаимодействие. При недостаточной эффективности наполнители нужно комбинировать со слабительными средствами из группы препараты растений содержащие антрагликозиды (например, корень ревеня и др.).

Показания к применению

Запоры у больных с синдромом раздраженной кишки.