ШПОРЫ. Фармакология. / прокинетики

ПРОКИНЕТИКИ

цизаприд (координакс, пропульс)

Фармакодинамика. Препарат относят к прокинетикам 3-го поколения с принципиально новым механизмом действия. Он увеличивает выделение ацетилхолина из окончаний холинергических нервов брыжеечных сплетений в кищечнике и является селективным агонистом серотониновых₄-рецепторов, что и обеспечивает строгую избирательность его влияния на мо­торную деятельность пищеварительной трубки в целом.

Цизаприд увеличивает амплитуду сокращений пищевода (тем самым по­вышая пропульсивную способность последнего); повышает тонус нижнего пи­щеводного сфинктера; усиливает моторно-эвакуаторную функцию желудка, двенадцатиперстной кишки и нижних отделов кишечника; нормализует поря­док сокращения пищеварительного тракта.

Фармакокинетика. Препарат назначает внутрь за 20-30 минут до еды. Он достаточно быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пик его концентрации в крови достигается через 1-2 часа. Цизаприд на 95% связывается с белками плазмы крови. Он практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому не вызывает центральных и нейроэндокринных эффектов. Препарат биотрансформируется в печени и выделяется с мочой и калом. При почечной или печеночной недостаточности требуется кор­рекция режима дозирования. Период полуэлиминации из крови составляет 7-10 часов. Кратность назначения препарата 2-4 раза в сутки.

Взаимодействие. Эффекты цизаприда уменьшаются при одновременном его назначении с антихолинергическими и антисеротонинергическими средст­вами.

Под действием цизаприда уменьшается всасывание лекарственных веществ из желудка.

Цизаприд повышает всасывание и усиливает соответствующие эффекты следующих препаратов: бензодиазепинов, барбитуратов, парацетамола, блока-торов гистаминовых₂-рецепторов, антикоагулянтов, а также этанола.

Цизаприд можно комбинировать с балластными веществами.

Нежелательные эффекты: диарея, преходящие абдоминальные спазмы, диспепсические расстройства, головная боль, головокружение, очень редко — экстрапирамидные расстройства. Другие прокинетики 1-го и 2-го поколений (метоклопрамид, домперидон и т. п. — см. выше) по способности воздейство­вать на моторику желудочно-кишечного тракта в несколько раз слабее, чем ци­заприд. Кроме того, они лучше проникают через гематоэнцефалический барь­ер, поэтому чаще (особенно метоклопрамид) вызывают экстрапирамидные рас­стройства, иногда судороги.