ШПОРЫ. Фармакология. / фарма шпоры

Группа пенициллинов

Классификация пенициллинов

1)Природные:

Бензилпенициллин (пенициллин), натриевая и калиевая соли

Бензилпенициллин прокаин (новокаиновая соль пенициллина)

Бензатин бензилпенициллин

Феноксиметилпенициллин

2)Полусинтетические:

А)Изоксазолилпенициллины (Оксациллин)

Б)Аминопенициллины (Ампициллин, Амоксициллин)

В)Карбоксипенициллины (Карбенициллин, Тикарциллин)

Г)Уреидопенициллины (Азлоциллин, Пиперациллин)

ингибиторозащищенные пенициллины

Амоксициллин/клавуланат Ампициллин/сульбактам У всех пенициллинов принципиально одинаковая фармакодинамика. Они нарушают образование микробной стенки во время митоза, так как являют конкурентными ингибиторами транспептидаз, ферментов, катализирующ образование межпептидных мостиков клеточной стенки. Кроме того, они мог нарушать синтез адгезинов — белков, покрывающих микроб как волоски обеспечивающих его связывание с клетками макроорганизма. Только таи образом фиксированная микробная клетка способна к размножению. Фармакологический эффект — бактерицидный.

Естественные пенициллины (бензилненициллины, бициллины, феноксиметилпенициллин)

Это узкоспектральные антибиотики, влияющие на Гр. «+» бактерии и кок­ки.

Следует отметить очень высокую чувствительность микроорганизмов к естест­венным пенициллинам

Фармакокинетика. Натриевую соль бензилпенициллина можно вводить в/м, в/в, эндолюмбально и в различные полости; калиевую и новокаиновую соли — только внутримышечно¸внутрь нельзя.

При внутримышечной инъекции лечебных доз СТК в

плазме крови возни­кает через 15 минут (через 30-40 мин. при использовании новокаиновой соли). 40-60%препарата связ с белками, в тканях 25-50% от конц в крови. Плохо пронгикают через гематоэнцефалический барьер (на 10%). Терапевт.конц. 3-4 часа. Кратность 6 раз в сут. Новокаиновая соль 2 раза в сут.

Полусинтетические пенициллины. Изоксазолилпенициллины:

Антистафиллококковые приимущественно. Отличия: 1)можно вводить внутрь за 2 часа до еды, биоусвояемость 30-50%. 2)большая способность связыв. С белками плазмы(>90%); 3)т.к экскреция печенью, то при почечной недост не надо корректировать дозировку.

Аминопенициллины: широко спектральные а/б. Более чувствит Гр+ чем Гр-. Отличия: 1)внутрь назначают все препараты данной группы. Ампициллин за 2 ч до еды (биоусв 40%), амоксициллин независимо от приёма пищи (биоусв 80%), а флемоксин солютаб биодост 93 %. -> что ве6дёт к сниж нагрузки на ЖКТ, доза препарата внутрь практически = парентер. дозе, время контакта слизистой киш-ка сводится к минимуму.

2)80% в свободной форме, хоро проникают через гематоэнцеф. барьер(95%); кратность назначения 2-3 раза в сутки.

Карбоксипенициллины: антисинегнойные а/б. стафф. не чувствит. Per os, биоусв.40%, не проникают через гематоэнцеф. барьер, кратность 4 раза в сут, развив. вторичная резистентность микробов.

Уреидопенициллины: спектр тот же, ввод парентнрально связан с белками на 16%. Кратность назначения 3 раза в сутки, развив. вторичная резистентность микробов.

ВЗАИМОД. С ДР. ГРУППАМИ.

Несовместимы с гепарин, гентамицин, Ig, барбитураты, ГК, фуросемид, макролиды, тетрациклин(взаимное снижение эффективности.

Побочные: аллергия, нейротоксические эффекты, синдром Онэ.