Нимесулид

http://www.klinrek.ru/cgi-bin/mbook

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ

Производное сульфонанилида.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ

Нестероидное противовоспалительное средство.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Относительно селективное ингибирование циклооксигеназы-2, приводящее к уменьшению синтеза простагландинов.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ

Противовоспалительный. Анальгетический. Жаропонижающий. Антиагрегантный.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Абсорбция высокая. Связь с белками плазмы – 99%. Биотрансформация в печени с образованием активного гидроксинимесулида (25%). Элиминация: почками ~ 65%, с желчью и калом ~ 35%.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ

Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит^D, остеоартроз^В. Узловая эритема^D. Тендинит (200 мг/сут)^B, тендовагинит^D, бурсит (200 мг/сут)^B. Болевой синдром: альгодисменорея^C, постравматические боли (дети, 100 мг/сут)^B. Лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях^B. Боли в позвоночнике (200 мг/сут)^B.

Невралгия^D, миалгия^D. Травматическое^B воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата^B. Внутрь, 100 мг после еды, 2 раза в сутки. Детям (NB: старше 12 лет!) в виде суспензии в дозе 1,5 мг/кг 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза для детей – 5 мг/кг.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Гепатотоксичность! Изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ. Головная боль, головокружение. Задержка жидкости, гематурия. Аллергические реакции (кожная сыпь, анафилактический шок). Тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз. Острый генерализованный экзантематозный пустулез. Повышение активности трансаминаз сыворотки; удлинение времени кровотечения. С осторожностью – артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, сахарный диабет II типа.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), кровотечения из ЖКТ; «аспириновая» астма, тяжелые заболевания печени; почечная недостаточность (КК – менее 30 мл/мин), беременность (III триместр), период кормления грудью, детский возраст (до 12 лет).

БЕРЕМЕННОСТЬ

FDA категория не определена. Не применять!

КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ

Проникает в грудное молоко. Не применять!

КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Повышает концентрацию ЛС, конкурирующих за связь с белками плазмы.

РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ

Не представлен в Фармакопее США. Общие для всех НПВС: См. Диклофенак. Отличительные характеристики: Вызывает меньше поражений ЖКТ, чем напроксен^В, АСК, однако существенно больше, чем плацебо: следует сохранять осторожность, как и при назначении неселективных НПВС^В.

NB: Не разрешен к применению в США, Великобритании, Канаде, Австралии, Дании и др. NB: Европейское агентство по оценке лекарственных средств запрещает применение у детей до 12 лет, у взрослых зарегистрирован только по 3 показаниям: острая боль, остеоартрит, дисменорея. NB: По сравнению с другими НПВС в 1,3 раза чаще вызывает гепатотоксические эффекты, и в 2 раза чаще при применении  нимесулида  развиваются тяжелые повреждения печени. КИ: 217 с 1983 г.

КОД АТХ

M01A X17

ЗАДАНИЕ 13.

ОЦЕНИТЬ ЭФФЕКТИВНОСТЬ ПРЕПАРАТА ПО ОСНОВНЫМ ПОКАЗАНИЯМ И ЕГО БЕЗОПАСНОСТЬ С ПОЗИЦИЙ ДОКАЗАТЕЛЬНОЙ МЕДИЦИНЫ.