Клопидогрел

http://www.klinrek.ru/cgi-bin/mbook

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ

Ингибитор агрегации тромбоцитов.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ

Противотромботическое средство.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Необратимая блокада рецепторов АДФ мембраны тромбоцитов, предотвращение активации комплекса GPIIb/IIIa под действием АДФ, ослабление агрегации тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (7 дней).

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ

Антиагрегантный – через 2 ч после при ема (40% ингибирование) начальной дозы 400 мг. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) – на 4–7-й день постоянного приема в дозе 50–100 мг/сут. Продолжительность эффекта – 7–10 дней.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

F – 50%. Связь с белками плазмы – 98– 94%. Биотрансформация в печени. Т_1/2 – 8 ч. Основной метаболит – неактивное производное карбоксиловой кислоты. Элиминация: почками – 50%, с каловыми массами – 46%.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ

• Профилактика ишемических нарушений (превосходит аспирин)^B (инфаркта миокарда, инсульта, тромбоза периферических артерий, внезапной сосудистой смерти) у больных атеросклерозом. Профилактика сосудистых осложнений у больных с транзиторными ишемическими атаками или ишемическим инсультом в анамнезе, сравним с тиклопидином, незначительно превосходит аспирин^A.

• Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST – 300 мг однократно, затем 75 мг/сут^B.

• После операции стентирования коронарных артерий – сравним с тиклопидином^B или превосходит тиклопидин; 300 мг однократно, затем 75 мг/сут^B. Внутрь взрослым 75 мг 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Лечение следует начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней у больных после инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 мес – у больных после ишемического инсульта.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

• Кровотечения (экстракраниальные) – 1,02%, желудочно-кишечные – 1,8%^A. Геморрагический инсульт – 3,3%^A.

• Осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта в целом (27,1%). Диарея – 4,5%^A. Тошнота, рвота – 14,8%^A.

• Боль в груди – 8,3%, генерализованная – 6,4%.

• Пурпура – 5,3%. Тромбоцитопения – 0,26%^A.

• Инфекция верхних дыхательных путей – 8,7%.

• Кожная сыпь – 6,0%^A.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

О передозировках у людей не сообщалось. Лечение: возможно переливание тромбоцитарной массы.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Гиперчувствительность; геморрагический синдром; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифический язвенный колит, туберкулез, опухоли легких, гиперфибринолиз, острое кровотечение (в том числе при пептической язве и внутричерепном кровоизлиянии), беременность, неонатальный период. С осторожностью – заболевания печени и почек, травмы, предоперационное состояние.

БЕРЕМЕННОСТЬ

FDА категория В.

КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ

Нет сведений о проникновении в грудное молоко.

КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

НПВС – повышение риска кровотечений из желудочно-кишечного тракта.

РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ

• Препарат эффективен для вторичной профилактики сосудистых осложнений после ишемического инсульта или транзиторных ишемических атак (сравним с тиклопидином, незначительно превосходит аспирин)^A; для профилактики ишемических осложнений у больных атеросклерозом (превосходит аспирин)^B, при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST^B, после стентирования коронарных артерий (сравним с тиклопидином)^B.

• Прием в течение 1 года позволяет предотвратить 2,4% (для сравнения АСК – 1,9%) сердечно-сосудистых осложнений (повторный ишемический инсульт или инфаркт миокарда), ампутацию конечности, смертельный исход.

• 87 КИ с 1989 г.

КОД АТХ B01AC04

ЗАДАНИЕ 2.

ОЦЕНИТЬ ЭФФЕКТИВНОСТЬ ПРЕПАРАТА ПО ОСНОВНЫМ ПОКАЗАНИЯМ И ЕГО БЕЗОПАСНОСТЬ С ПОЗИЦИЙ ДОКАЗАТЕЛЬНОЙ МЕДИЦИНЫ.