Скополамин
Скополамин (гиос-цин)-сасық меңдуана-ның, скополияның жекелеген түрлерінде және т.б. болатын алкалоид.
Скополамин скопин мен троп қышқылының күрделі эфирі болып табылады. Бұл алкалоид оптикалық активтікке солға бұрушы) ие. Медицинада скополамин гидробромиді қолданылады. Скополамин негізі - сироп тәріздес сұйықтық. Көптеген органикалық еріткіштерде жақсы ериді,петролей, этил эфирлері мен бензолда нашар ериді. Скополамин негізі бір молекула сумен кристалданады.Түзілген скополамин моногидраты 59 оС балқиды. Скополамин гидробромиді суда (1:3), этил спиртінде (1:30), ериді, этил эфирімен хлороформда іс жүзінде ерімейді. Скополамин органикалық еріткіштермен сілтілі сулы ерітінділерден экстракцияланады. Скополамин ең көп мөлшерде рН=8-10 болғанда хлороформмен экстракцияланады.
Қолданылуы. Денеге әсері. Скополамин атропин сияқты қарашықты ұлғайтады, аккомодацияны жансыздандырады, тегіс бұлшық еттерін әлсіретеді, ас қорыту және тер бездері секрециясын төмендетеді. Скополамин теңіз, әуе ауруларында құсуға қарсы және тыныштандырушы дәрі ретінде қолданылатын «аэрон» таблеткалары құрамына кіреді.
Метаболизм. Скополамин ас қорыту жолы арқылы оңай сорылады. Денеге түскен скополамин қан плазмасының ақзаттарымен байланысады, қабылданған мөлшердің біразы гидролизге ұшырайды. Скополаминнің негізгі мөлшері бауырда ыдырайды және денеден несеппен шығарылады.
Скополаминді ашу
Скополамин атропинді ашуда пайдаланылған реакциялардың (Витали-Морен реакциясын п-диметиламинбензальдегидпен реакцияны, Рейнеке тұзымен реакцияны) көбін береді. Атропин және скополамин рейнекаттарының пішіні мен бояуы бірдей. Скополамин мен атропинді бір-бірімен скополамин бромаураты түзілу реакциясын көмегімен, сонымен қатар, хроматография тәсілі көмегімен және ИҚ-спектрлер негізінде ажыратуға болады.
Алтынбромсутек қышқылымен реакциясы. Заттық шыныға бірнеше тамшы зерттелетін заттың хлороформдағы ерітіндісін тамызып, құрғағанша буландырады. Құрғақ қалдыққа бір тамшы 0,1 н. хлорсутек қышқылы ерітіндісін және бір тамшы реактив (5 %-тік алтын хлорсутек қышқылы ерітіндісінің, концентрленген тұз қышқылының және ацетонның тең көлемдерінің қоспасы) тамызады. Бұдан соң, сұйықтыққа калий бромидінің 3-4 кристалын салады. Ерітіндіде скополамин болса, ашық қызыл-қоңыр, сары немесе сарғыш қызыл кристалдар (тісті дендриттер) түзіледі.
Скополаминді хроматография тәсілімен ашу. Осы мақсатта силикагельдің жұқа қабатында хроматографиялау тәсілін қолданады. Осы тәсіл көмегімен скополаминді ашу, кодеинді ашу сияқты жүргізіледі.
Хроматограммадағы скополамин дақтары қызғылт-қоңыр түсті болады (Rf=0,44±0,01).
Скополаминді УК-және ИҚ-спектрлер бойынша ашу. 0,1 н. күкірт қышқылы ерітіндісіндегі скополамин негізінің ерітіндісі 251, 257 және 263нм толқын ұзындықтарында жұтылу максимумдарын береді. Скополамин негізінің (калий бромидті диск) негізгі шыңдары спектрдің ИҚ-аймағылда 1725, 1041, 1165 және 1060 см мәндерде байқалады.
КОКАИН
К
окаин-кока
жапырақтарында болатын алкалоид. Бұл
жапырақтар да
кокаиннан (1 %-ке жуық) басқа бірсыпыра
алкалоидтар (тропакока
ин, циннамилкокаин, гигрин,
кускгигрин және т. б.) болады.
Кока жапырақтарындағы барлық алкалоидтар ішінде медицинада тек кокаин ғана гидрохлорид түрінде қолданылады. Химиялық құрылысы бойынша кокаин бензоилэкгониннің метил эфирі болып табылады. Кокаин негізі хлороформда (1:0,5), этил эфирінде (1:4), этил спиртінде (1:7) ериді, суда (1:1300) нашар ериді. Кокаин гидрохлориді суда (1:0,5), этил спиртінде (1:4,5), хлороформда (1:18) ериді, ал этил эфирінде мүлдем ерімейді.
Кокаин сілтілік судағы ерітінділерден хлороформмен экстракцияланады. рН=7,0-8,5 болғанда хлороформмен кокаиннің ең көп мөлшері экстракцияланады. Осы алкалоид аз мөлшерде әлсіз қышқылдық ерітінділерден де экстракцияланады.
Кокаин биологиялық материалдан күкірт қышқылымен қышқылданған сумен бөлінеді (55-56 %) және қымыздық қышқылымен қышқылданған сумен бөлінеді (25-32 %).
Қолданылуы. Денеге әсері. Кокаин-жергілікті анестезиялық қасиеті бар алкалоидтардың бірі.Сорылғанда орталық жүйке жүйесіне әсер етеді.Белгілі мөлшерде орталық жүйке жүйесінің эйфориясына, қозуына, ал кейін тежелуіне себеп болады. Кокаинді жиі қабылдау оған құмарлықты (кокаинизм) дамытады. Кейбір жағдайларда кокаиннің сіңірілу жылдамдылығын төмендету және анестезиялық әсерін ұзарту мақсатында оны адреналинмен қоспа түрінде тағайындайды.
Метаболизмі. Кокаин негізінен бауырда метаболизденеді. Мұнда түзілетін метаболиттер несеппен бөлінеді. Кокаин гидролизінде метил спирті мен бензоилэкгонин түзіледі. Кейін бензоилэкгонин экгонин мен бензой қышқылына айналады. Экгонин денеде жылдам ыдырайды, сондықтан оны несептен ашу қиын.