Применение лекарственных средств при сердечно - сосудистых заболеваниях.

ЛЕКЦИЯ № 4

Тема : «Антигипертензивные лекарственные средства. Блокаторы кальциевых каналов. Ингибиторы апф. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов»

ПЛАН ЛЕКЦИИ

1. «Блокаторы кальциевых каналов: классификация, фармакодинамика, фармакокинетика, НЛР, показания, противопоказания, взаимодействие с другими ЛС, контроль эффективности и безопасности.

2.Ингибиторы апф. Классификация, фармакодинамика, фармакокинетика, нлр, показания, противопоказания, взаимодействие с другими лс, контроль эффективности и безопасности.

3.Блокаторы ангиотензиновых рецепторов: классификация, фармакодинамика, фармакокинетика, нлр, показания, противопоказания, взаимодействие с другими лс, контроль эффективности и безопасности.

1. «Блокаторы кальциевых каналов: классификация, фармакодинамика, фармакокинетика, НЛР, показания, противопоказания, взаимодействие с другими ЛС, контроль эффективности и безопасности.

Это ЛС избирательно блокирующие трансмембранные каналы, через которые происходит поступление ионов Са внутрь клетки. БКК связываются с рецепторами трансмембранного канала, изменяют его функцию. Т.е. как бы закрывают канал для ионов кальция. Физиологическим проявлением этого действия является продолжительное расслабление гладкомышечных клеток артерий, уменьшение силы сердечных сокращений и понижение автоматизма синусного узла . По особенности химического строения их разделяют на ЛС группы верапамила, дилтиазема, нифедипина .

ВЛИЯНИЕ БКК НА ГЕМОДИНАМИКУ: БКК тормозя трансмембранный вход ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов, способствуют их расслаблению, т.е. снижают их тонус, действую преимущественно на гладкие мышцы артерий почти не влияя на тонус вен

1. БКК снижают чувствительность артерий к прессорному действию симпатической н.с.

2. БКК уменьшают секрецию альдостерона

3. БКК уменьшают силу и частоту сердечных сокращений.

Все это приводит к тому, что понижается преднагрузка на сердце, понижается потребность сердечной мышцы в кислороде, улучшается питание миокарда.

ВЛИЯНИЕ БКК НА КОРОНАРНОЕ КРОВООБРАЩЕНИЕ: БКК улучшают кровоснабжение сердца, расширяя коронарные артерии и коллатерали сосудов.

ВЛИЯНИЕ БКК РЕОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА КРОВИ: БКК улучшают реологические свойства крови( текучесть) двумя путями:

1.БКК повышают эластичность эритроцитов, поэтому они легко проходят через стенозированные (суженые) участки артерий.

2.БКК уменьшают содержание ионов кальция в тромбоцитах, что снижает агрегацию (склеивание) тромбоцитов и снижает риск развития тромбозов.

ФАРМАКАКИНЕТИКА

Верапамил.Оральное применение: биодоступность- 20-35%; начало действия –через 45-60 мин; продолжительность до 6 ч.Связывается с белками крови до 90% .Метаболизируется в печени, выводится с мочой.

Дилтиазем.Оральное применение: биодоступность-40%; начало действия –через 45-60 мин, ; продолжительность до 6 ч.Связывается с белками крови до 90% .Метаболизируется в печени, выводится с мочой

Нифедипин.Оральное применение: биодоступность-40-60%; начало действия через 1ч.Продолжительность действия –до 6 ч. Связывается с белками крови до 90% .Метаболизируется в печени, выводится с мочой

При сублингвальном приеме: начало действия - через5-10мин;мах. эффект через 15-45 мин.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

• АД

• ИБС

• Нарушение ритма сердца(экстрасистолия, тахикардия)

• Спастические и органические поражения периферических артерий

• Острая почечная недостаточность

• Заикание

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

• Гипотония

• Брадикардия

• Отек нижних конечностей

• Покраснение кожи лица, чувство жара, приливы