Вариант 3

1. Классификация антибиотиков по характеру антимикробного действия (назвать группы препаратов).

Группа	Антибиотики	Основной механизм противомикробного действия	Преимущественный характер противомик­робного действия
Антибиотики, влия­ющие преимущест­венно на грамполо­жительные бактерии	Препараты бензилпенициллина Оксаииллин Эритромицин	Угнетение синтеза клеточной стенки То же Угнетение синтеза белка	Бактерицидный « Бактериостатичес-ческий
Антибиотики, влия­ющие на грамотрица-тельные бактерии	Полимиксины	Нарушение проница­емости цитоплазма-тической мембраны	Бактерицидный
Антибиотики широкого спектра действия	Тетрациклины Левомицетин Аминогликозиды Полусинтетические пенициллины широ­кого спектра действия Карбапенемы Цефалоспорины Рифампииин	Угнетение синтеза белка То же « « Угнетение синтеза клеточной стенки То же « « Угнетение синтеза РНК	Бактериостатический « Бактерицидный « « « «

2. Рифампицин (характер, механизм и спектр антибактериального действия, скорость возникновения устойчивости микроорганизмов).

Рифампицин ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу микроорганизмов (но не человека). Обладает широким спектром противомикробного действия. Действует на микобактерии туберкулеза (с. 329), кокки, бруцеллы, хламидий, риккетсии, клостридии. К рифампицину быстро развивается устойчивость микроорганизмов.

Рифампицин назначают внутрь и внутривенно в основном в качестве противотуберкулезного средства I ряда, а также при лечении бруцеллеза и других заболеваний, вызванных чувствительными к рифампицину микроорганизмами (пневмонии, пиелонефрит, остеомиелит).

3. При каких инфекциях применяются препараты бензилпенициллина.

Бензилпенициллины действуют в основном на грамположительные микроорганизмы.

Бензилпенициллины высокоэффективны (являются препаратами выбора) в отношении стрептококков, пневмококков, бледной трепонемы, палочки сибирской язвы, палочки дифтерии, возбудителей газовой гангрены и столбняка, болезни Лайма, актиномицетов.

Препарат особенно показан при острых бактериальных инфекциях — острых стрептококковых инфекциях, круппозной пневмонии (вызывается пневмококками), ЛОР-инфекциях (фарингит, средний отит), болезни Лайма у детей, сибирской язве, сифилисе, актиномикозе, газовой гангрене и других инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами. Внутривенно медленно или капельно препарат вводят при стрептококковом эндокардите, менингококковом менингите.

4. Какие антибиотики обладают гепатотоксичностью?

Тетрациклины (Доксициклин, Метациклин) почему в учебниках не сказано. Аминогликозиды (Неомицин, Ванкомицин, Стрепотомицин, Гентамицин)

5. Как и почему изменяется антибактериальный эффект имипенема в комбинации с циластатином?

К этой группе относится имипенем — высокоактивный полусинтетический антибиотик с широким спектром действия. Он является производным тиенами-цина, продуцируемого Streptomyces cattleya. Эффективен в отношении многих аэробных и анаэробных бактерий. Угнетает синтез клеточной стенки и благодаря этому оказывает бактерицидное действие. Устойчив к р-лактамазам, но разруша­ется дегидропептидазой-1 проксимальных почечных канальцев. Последним объясняется низкая концентрация препарата в моче. Для устранения этого недо­статка имипенема был синтезирован ингибитор дегидропептидазы-1, получив­ший название циластатин. В настоящее время имипенем применяется в соче­тании с циластатином. Один из таких комбинированных препаратов — тиенам (примаксин).