- •Ответы на Контрольную работу для Коллоквиума № 5 по темам: «химиотерапевтические средства» - 2011 год Вариант 1
- •Вариант 2
- •Вариант 3
- •Вариант 4
- •Вариант 5
- •Вариант 6
- •Вариант 7
- •Вариант 8
- •Вариант 9
- •Вариант 10
- •Вариант 12
- •Вариант 13
- •Вариант 14
- •Вариант 15
- •Вариант 17
- •Вариант 18
- •4.Побочные эффекты аминогликозидов.
- •5. Механизм противовирусного действия ремантадина (указать на какие этапы взаимодействия вируса с клеткой действует препарат).
- •Вариант 20
Вариант 2
Классификация антибиотиков по механизму действия (назвать группы препаратов).
Группа |
Антибиотики |
Основной механизм противомикробного действия |
Преимущественный характер противомикробного действия |
Антибиотики, влияющие преимущественно на грамположительные бактерии |
Препараты бензилпенициллина Оксаииллин Эритромицин |
Угнетение синтеза клеточной стенки То же Угнетение синтеза белка |
Бактерицидный « Бактериостатичес-ческий |
Антибиотики, влияющие на грамотрица-тельные бактерии |
Полимиксины |
Нарушение проницаемости цитоплазма-тической мембраны |
Бактерицидный |
Антибиотики широкого спектра действия |
Тетрациклины Левомицетин Аминогликозиды Полусинтетические пенициллины широкого спектра действия Карбапенемы Цефалоспорины Рифампииин |
Угнетение синтеза белка То же « « Угнетение синтеза клеточной стенки То же « « Угнетение синтеза РНК |
Бактериостатический « Бактерицидный « « « « |
Бензилпенициллина натриевая соль (характер, механизм и спектр антибактериального действия, устойчивость к пенициллиназе, продолжительность эффекта и пути введения).
Бензилпенициллины нарушают связи между цепями пептидогликана клеточной стенки бактерий — снижают активность транс-пептидазы, которая способствует образованию пептидных мостиков, соединяющих цепи пептидогликана (рис. 64), а также снижают активность ферментов, которые ингибируют муреингидралазу. 1 В результате нарушается прочность клеточной стенки бактерий, что проявляется бактерицидным эффектом.
Бензилпенициллины действуют в основном на грамположительные микроорганизмы.
Большинство штаммов стафилококков приобрели устойчивость к бензилпенициллинам, так как стафилококки этих штаммов вырабатывают пенициллиназу (бета-лактамазу-1) — фермент, который разрушает молекулы бензилпенициллинов.
В медицинской практике применяют в основном бензилпени-циллин (натриевая соль бензилпенициллина), прокаина бензилпе-нициллин, бензатина бензилпенициллин. Указанные препараты выпускают во флаконах в виде сухого вещества, которое разводят перед введением и вводят внутримышечно (при назначении внутрь эти препараты неэффективны, так как разрушаются НС1 желудочного сока). Бензилпенициллин, кроме того, можно вводить внутривенно.
После внутримышечного введения бензилпенициллина (натриевая соль бензилпенициллина; пенициллин G) в крови быстро создается высокая концентрация препарата, которая удерживается около 4 ч.
Показания к применению а) фталазола, б) метронидазола.
Фталазол-кишечные инфекции. Метронидазол - чаще всего применяют в качестве противопротозойного средства при амебиазе, трихомониазе, лямблиозе. Метронидазол применяют при инфекциях в зубоврачебной практике (гингивит, периодонтит и др.), инфекциях тазовых органов, перитоните, при псевдомембранозном колите, при язвенной болезни (для эрадикации Helicobacter pylori).
Побочные эффекты фторхинолонов.
Предшественниками фторхинолонов были налидиксовая кислота (нефам; производное нафтиридина) и оксолиниевая кислота (производное хинолона). Эти препараты действуют на грамотрицательные бактерии и применяются при инфекциях мочевыводящих путей.
Введение фтора в хинолоновый цикл расширило спектр противомикробного действия соединений. Фторхинолоны действуют бактерицидно на грамотрицательные и грамположительные бактерии; эффективны в отношении синегнойной палочки.
Механизм действия фторхинолонов объясняют их способностью ингибировать ДНК-гиразу микроорганизмов (фермент, способствующий суперспирализации ДНК).
Различают:
• монофторхинолоны — ципрофлоксацин, офлоксацин, норфлоксацин;
дифторхинолоны — спарфлоксацин, ломефлоксацин;
трифторхинолоны - флероксацин.
Побочные эффекты: тошнота, рвота, метеоризм, диарея, нарушения функций печени, головная боль, аллергические реакции. Как и другие фторхинолоны, ципрофлоксацин противопоказан детям до 18 лет, беременным и кормящим матерям в связи с возможным неблагоприятным влиянием на развитие хрящевой ткани в период роста ребенка
Механизм противовирусного действия ремантадина (указать на какие этапы взаимодействия вируса с клеткой действует препарат).
ингибиторам М2-белка. Мембранный белок М2, функционирующий в качестве ионного канала, обнаружен только у вируса гриппа типа А. Ингибиторы этого белка нарушают процесс «раздевания» вируса и препятствуют высвобождению в клетке вирусного генома. В итоге подавляется репликация вируса.
К этой группе относится мидантан (адамантанамина гидрохлорид, амантадин, симметрел). Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Выделяется в основном почками