Производные хинолона.

Родоначальником группы нефторированных хинолонов является кислота налидиксовая (невиграмон, неграм). Угнетает синтез ДНК в бактериях. Основной спектр её действия включает грамотрицательные бактерии - кишечную палочку, протей, капсульные бактерии (клебсиелл), шигеллы, сальмонеллы. Синегнойная палочка устойчива к кислоте налидиксовой.

Основное применение – инфекции мочевыводящих путей (цистит, пиелит, пиелонефрит), вызванные кишечной палочкой, протеем и другими микроорганизмами, чувствительными к кислоте налидиксовой.

Из побочных эффектов возможны диспепсические нарушения, аллергические реакции, фотодерматозы, скоропреходящие нарушения зрения (снижение остроты зрения, светобоязнь), головные боли. Противопоказанием служат заболевания с выраженным нарушением функции печени и почек. Не следует назначать лекарственный препарат женщинам в первые 3 месяца беременности и детям в возрасте до 2-х лет.

Фторхинолоны.

Фторхинолоны - препараты I поколения: ципрофлоксацин, ломефлоксацин, норфлоксацин, пефлоксацин, офлоксацин;

Фторхинолоны - новые препараты II поколения: певофлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин.

фторхинолоны – производные хинолона, содержащие в структуре атомы фтора. Являются высокоактивными антибактериальными лекарственными препаратами широкого спектра действия. Механизм антибактериального действия фторхинолонов заключается в ингибировании бактериальных ферментов топоизомеразы II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы IV, что нарушает репликацию ДНК и соответственно образование РНК. Оказывают бактерицидное действие на грамотрицательные бактерии, в том числе на гонококков, кишечную палочку, шигелл, сальмонелл, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter, Haemophillus influenzae, синегнойную палочку (особенно эффективен в отношении синегнойной палочки ципрофлоксацин), микоплазмы, хламидии и других возбудителей. В отношении грамположительных бактерий менее активны.

Фторхинолоны хорошо всасываются из пищеварительного тракта. Проникают в большинство тканей.

Применяются при инфекциях мочевыводящих, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта, вызванных микроорганизмами, чувствительными к фторхинолонам. Привыкание микроорганизмов к фторхинолонам развивается относительно медленно. В целом фторхинолоны переносятся хорошо.

Побочные эффекты: диспепсические нарушения, кожные высыпания и другие аллергические реакции, головные боли, головокружение, бессонница, фотосенсибилизация. Возможна суперинфекция. Фторхинолоны противопоказаны беременным и кормящим женщинам, а также детям до 18 лет.

Производные 8-оксихинолина.

К противомикробным лекарственным препаратам данной группы относится 5-нитро-8-оксихинолин – нитроксолин (5-НОК). Обладает широким спектром антибактериального действия. Нитроксолин назначается внутрь. Он быстро всасывается из кишечника и выделяется в неизменённом виде почками, в связи с чем отмечается высокая концентрация препарата в моче.

Применяется нитроксолин в основном при инфекциях мочевыводящих путей (пиелонифрит, цистит, уретрит). Кроме того, он вызывает угнетающее влияния на некоторые грибы (дрожжеподобные и другие).

Из побочных эффектов возможны диспепсические явления. Следует учитывать, что при приёме нитроксолина моча приобретает жёлто-шафрановый цвет.