НЛР β2-агонистов
тремор мышц
тахикардия
↓ К+ в крови
беспокойство
гипоксемия при ↑ (вентиляция/перфузия)
В.В. Архипов <2003> |
Barnes P.J. 1999 |
М-холинолитики
M3-рецептор |
|
M2-рецептор |
|
|
G |
Gq |
PLC |
Gi |
AC |
Ca++ |
|
|
(-) |
|
|
|
|
2 |
|
|
Ca++ |
|
|
|
|
|
|
________ |
|
|
|
|
IP3 – инозитол 1,4,5-трифосфат |
|
|
|
|
Modified from P J Barnes |
|
M3-рецептор |
β2-рецептор |
G |
Gq PLC |
|
Gs |
PKC |
|
|
p |
p |
|
Ca++ |
|
|
|
|
|
|
|
|
диацилглицерол |
Ca++ |
________ |
IP3 – инозитол 1,4,5-трифосфат |
Modified from Murray & Nadel 2000 |
бронхолитическая активность
атропин = 1
В.В. Архипов <2003>
ипратропиум бромид
эффект развивается медленно (30 мин)
максимальное действие через 1,5-2 часа
длительность эффекта
большинство больных – 4-5 часов25-38% больных 5-7 часов15% больных 7-8 часов
отсутствие толерантности даже через 5 лет ежедневного использования
В.В. Архиповэффективность<2003> << сальбутамол
Mosby's Drug Consult 2002
ипратропиум бромид
эффективность:
пожилые >> молодые
астма физического усилия >> атопическая
ХОБЛ > астма
10% больных отмечают горький вкус препарата
НЛР (<3% пациентов):
тахикардия,сердцебиение,
задержка мочи,мочевая инфекция,простуда,
В.В. Архиповболи<2003> в грудной клетке.
Mosby's Drug Consult 2002
М-холинолитики
рецептор |
ипратропиум |
тиотропиум |
||
|
Kd |
Т½ |
Kd |
T½ |
M1 |
0.18 |
0.11 |
0.04 |
14.6 |
M2 |
0.20 |
0.035 |
0.02 |
3.6 |
M3 |
0.20 |
0.26 |
0.01 |
34.7 |
В.В. Архипов <2003>
ингибиторы
фосфодиэстеразы
теофиллин
H O I
N
H3C - N
•H2O
O N N
I
CH3
аминофиллин
|
O |
H |
|
I |
|
|
|
|
|
|
N |
H3C - N |
|
CH2 – NH2 |
|
|
+ I |
|
|
CH2 – NH2 |
O |
N |
N |
|
I
CH3
этилендиамин (20%)
В.В. Архипов <2003>