- •Клиническая фармакология психотропных средств
- •Значение основных
- •КЛАССИЧЕСКАЯ МОНОАМИНОВАЯ ГИПОТЕЗА
- •КЛАССИЧЕСКАЯ МОНОАМИНОВАЯ ГИПОТЕЗА ФОРМИРОВАНИЯ ДЕПРЕССИИ (депрессия – функциональный дефицит моноаминов)
- •«От моноаминов к нейропластичности»
- •«ГЕННАЯ» МОДИФИКАЦИЯ МОНОАМИНОВОЙ ГИПОТЕЗЫ (дефицит моноаминов реализуется на генетическом уровне)
- •«НЕЙРОПЛАСТИЧНОСТЬ» И ДЕЙСТВИЕ ТИАНЕПТИНА
- •Цель лекарственной терапии психических расстройств:
- •Классификация психотропных средств
- •Классификация психотропных средств
- •Деление групп психотропных средств по доминирующему нейромедиатору
- •Определения
- •Эволюция нейролептиков
- •Механизм действия нейролептиков
- •Основной механизм действия нейролептиков
- •Химическая классификация нейролептиков
- •Спектр психотропной активности нейролептиков
- •Классификация нейролептиков по выраженности антипсихотического
- •Классификация нейролептиков по выраженности психотропного действия
- •Фармакокинетика нейролептиков
- •Фармакокинетика нейролептиков (2)
- •Показания
- •Противопоказания
- •Нежелательные эффекты нейролептиков
- •Шизофрения – широкий спектр нарушений познавательных (когнитивных) функций, поведения и эмоциональных расстройств
- •Отличия
- •Пролонгированные формы нейролептиков обеспечивают:
- •Пролонгированные формы нейролептиков обеспечивают (2):
- •Пролонгированные нейролептики
- •Выводы:
- •Определения
- •Классификация по химическому строению
- •Механизм действия бензодиазепинов
- •Механизм действия Буспирона
- •Механизм действия Афобазола
- •Основные эффекты транквилизаторов
- •Сопутствующие эффекты
- •Фармакокинетика
- •Фармакокинетика бензодиазепинов (2)
- •Транквилизаторы длительного действия (Т ½ вместе с метаболитом - более 25 ч)
- •Транквилизаторы средней продолжительности жизни (Т 1/2 10-25 ч)
- •Транквилизаторы короткого действия (Т 1/2 около 10 ч)
- •Показания
- •Противопоказания
- •Нежелательные эффекты бензодиазепинов
- •Нежелательные эффекты бензодиазепинов
- •Нежелательные эффекты небенодиазепиновых производных
- •Особая опасность – развитие психической и физической
- •Транквилизаторы - гипнотики
- •Механизм действия гипнотиков
- •Препараты, минимально
- •Передозировка транквилизаторов
- •Выводы:
- •Часть 2. Психоаналептики Антидепрессанты
- •АНТИДЕПРЕССАНТЫ ПРИ ДЕПРЕССИИ
- •Фармакодинамическая
- •Практическая классификация антидепрессантов (АД)
- •КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИДЕПРЕССАНТОВ ПО СЕДАТИВНОМУ И АКТИВИРУЮЩЕМУ ДЕЙСТВИЮ
- •РОСТ КОНЦЕНТРАЦИИ МОНОАМИНОВ ПОД ВОЗДЕЙСТВИЕМ ИНГИБИТОРОВ МАО
- •РОСТ КОНЦЕНТРАЦИИ МОНОАМИНОВ ПОД
- •НОРАДРЕНАЛИНОВЫЙ И СЕРОТОНИНОВЫЙ
- •НОРАДРЕНАЛИНОВЫЙ И СЕРОТОНИНОВЫЙ
- •НОРАДРЕНАЛИНОВЫЙ И СЕРОТОНИНОВЫЙ НЕЙРОНЫ ПРИ ДЕПРЕССИИ. АУТО- И ГЕТЕРО-
- •НОРАДРЕНАЛИНОВЫЙ И СЕРОТОНИНОВЫЙ НЕЙРОНЫ ПРИ ДЕПРЕССИИ. ДЕЙСТВИЕ МИРТАЗАПИНА Рецептор
- •НОРАДРЕНАЛИНОВЫЙ И СЕРОТОНИНОВЫЙ НЕЙРОНЫ ПРИ ДЕПРЕССИИ. ДЕЙСТВИЕ МИАНСЕРИНА Рецептор
- •НОРАДРЕНАЛИНОВЫЙ И СЕРОТОНИНОВЫЙ НЕЙРОНЫ ПРИ ДЕПРЕССИИ. ДЕЙСТВИЕ ТРАЗОДОНА
- •Механизм действия антидепрессантов
- •Механизм действия антидепрессантов (2)
- •Механизм действия антидепрессантов Выводы
- •Спектр психотропной, нейротропной и соматотропной активности антидепрессантов
- •АНТИДЕПРЕССАНТЫ И ТЕЧЕНИЕ ИБС
- •АНТИДЕПРЕССАНТЫ И АРТЕРИАЛЬНОЕ ДАВЛЕНИЕ
- •АНТИДЕПРЕССАНТЫ И СОКРАТИМОСТЬ МИОКАРДА
- •АНТИДЕПРЕССАНТЫ И НАРУШЕНИЯ РИТМА СЕРДЦА
- •АНТИДЕПРЕССАНТЫ И ПРОВОДЯЩАЯ СИСТЕМА СЕРДЦА
- •ИЗМЕНЕНИЯ ВЕСА ТЕЛА (В КГ)
- •НЕЙРОМЕДИАТОРНОЕ «ОБЕСПЕЧЕНИЕ» ПОЛОВЫХ ФУНКЦИЙ (ПО S.M. STAHL, 2000)
- •РАСПРОСТРАНЕННОСТЬ (%) ПОЛОВОЙ ДИСФУНКЦИИ И ЕЕ ВЫЯВЛЕНИЕ У 4557 БОЛЬНЫХ ДЕПРЕССИЕЙ
- •БЕЗОПАСНОСТЬ АНТИДЕПРЕССАНТОВ ПРИ ПЕРЕДОЗИРОВКЕ
- •МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ КОАКСИЛА
- •СТРЕСС, ДЕПРЕССИЯ И ГИПОТАЛАМО- ГИПОФИЗАРНО-НАДПОЧЕЧНИКОВАЯ СИСТЕМА
- •СТРЕСС, ДЕПРЕССИЯ, ГИПОТАЛАМО- ГИПОФИЗАРНО-НАДПОЧЕЧНИКОВАЯ СИСТЕМА И ТИАНЕПТИН
- •Фармакокинетика
- •Фармакокинетика антидепрессантов (2)
- •Показания для проведения
- •Противопоказания
- •ЛЕЧЕНИЕ ДЕПРЕССИЙ
- •ТРИ ФАЗЫ ЛЕЧЕНИЯ ДЕПРЕССИЙ
- •ЧТО НЕОБХОДИМО ОБЪЯСНИТЬ ПАЦИЕНТУ?
- •Недостатки «классических» антидепрессантов
- •Нежелательные эффекты антидепрессантов в больших дозах
- •Преимущества СИОЗС
- •Нежелательные эффекты СИОЗС
- •Недостатки атипичных антидепрессантов (СИОЗС, ССОЗС и др.)
- •Нежелательные эффекты ИМАО
- •«Сырный» синдром при действии ИМАО связан:
- •Преимущества НаССА
- •Выводы:
- •«Нельзя врачевать тело, не врачуя души»
Клиническая фармакология психотропных средств
Часть 1. Антипсихотики
(нейролептики)
Канд.мед.наук Савельева М.И.
Значение основных
нейромедиаторов
Нейромедиатор |
Роль и функции |
НА – норадреналин |
Внимание, обучение, сон, память, настройка на |
|
опасность |
5-НТ – серотонин |
Сон-бодрствование, псих.функции, настроение, аппетит, |
|
боль, секс, терморегуляция, агрессия, мотивации, |
|
регенерация мозга, активация скелетной мускулатуры |
ДА – дофамин |
Двигательная активность, поведение, продукция ряда |
|
гипофизарных гормонов, центр рвоты |
Ацетилхолин |
Возбуждение, контроль псих. и моторных функций, |
|
обучение, регуляция пробуждения |
ГАМК |
Тормозной нейромедиатор, как для периферической, так |
|
и центральной нервной системы, и регулятор |
|
возбуждения |
Гистамин |
Контроль просыпания, питуитринная гормональная |
|
секреция |
Глютаминовая |
Возбуждающий нейромедиатор |
кислота |
|
|
2 |
КЛАССИЧЕСКАЯ МОНОАМИНОВАЯ ГИПОТЕЗА
ФОРМИРОВАНИЯ психических расстройств (нормальное состояние нейронов)
Моноамины Рецептор
МАО - фермент, разрушающий
моноамины
Ферментный насос для обратного захвата моноаминов
3
КЛАССИЧЕСКАЯ МОНОАМИНОВАЯ ГИПОТЕЗА ФОРМИРОВАНИЯ ДЕПРЕССИИ (депрессия – функциональный дефицит моноаминов)
Рецептор
МАО - фермент, |
Моноамины |
разрушающий |
|
моноамины |
|
Ферментный насос для обратного захвата моноаминов
4
«От моноаминов к нейропластичности»
R.S. Duman (2004)
•Современная интегративная концепция депрессии постулирует многомерное воздействие антидепрессантов:
–нейромедиаторная,
–гипоталамо- гипофизарно- адреналовая,
–тиреоидная,
–геномрегуляторная- внутриклеточная «оси»
5
«ГЕННАЯ» МОДИФИКАЦИЯ МОНОАМИНОВОЙ ГИПОТЕЗЫ (дефицит моноаминов реализуется на генетическом уровне)
Вещества - мессенджеры
РНК
|
Угнетение |
Угнетение |
|
|
синтеза |
синтеза |
|
|
BDNF, |
белков, |
|
Активация |
гибель |
участвующих |
|
нейронов |
в обмене |
||
синтеза |
|||
|
моноаминов |
||
рецепторов |
|
||
|
|
6
«НЕЙРОПЛАСТИЧНОСТЬ» И ДЕЙСТВИЕ ТИАНЕПТИНА
антидепрессант
Вещества - мессенджеры
РНК
Угнетение
синтеза
рецепторов
Активация синтеза BDNF белков, участвующих в обмене моноаминов 7
Цель лекарственной терапии психических расстройств:
•Смягчение или устранение патологических моделей поведения, мышления и настроения с помощью химических или других биологических средств
8
Классификация психотропных средств
•Психолептические средства оказывают успокаивающее, затормаживающее и депримирующее действие на ЦНС
•Психоаналептические
средства
обладают
возбуждающим,
стимулирующим, активизирующим и психоэнергизирующим действием на ЦНС
9
Классификация психотропных средств
|
Психолептики: |
|
Психоаналептики: |
• |
Антипсихотики |
• |
Антидепрессанты |
|
(нейрполептики) |
|
(тимоаналептики) |
• |
Анксиолитики |
• |
Психостимуляторы |
|
(транквилизаторы) и |
|
(психотоники) |
|
снотворные |
• |
Нейрометаболиче- |
|
(гипнотики) |
|
ские стимуляторы |
•Нормотимики (ноотропы, (тимоизолептики) церебропротекторы,
адаптогены)
10