Дія лікарських речовин залежно від концентрації та лікарської форми

Загальний фармакологічний ефект в кінцевому результаті залежить від кількості молекул діючої речовини, які одночасно вступають у взаємодію з структурними компонентами клітин відповідних органів. Тому сила дії лікарських засобів значно залежить від концентрації діючої речовини в лікарській формі, оскільки чим вища концентрація, тим речовина швидше всмоктується і починається дія. Отже, для прискорення резорбтивної дії ліки призначають у високих концентраціях, для сповільнення - у нижчих. Але максимальна концентрація деяких засобів у лікарських формах обмежується в зв'язку з негативною місцевою дією. Наприклад, кальцію хлорид внутрішньовенно можна вводити в концентрації не вище 10% тому що сильна подразнююча дія його викликає небажаний вплив на інтиму судин та на формені елементи крові. З цієї ж причини розчин кальцію хлориду не можна вводити підшкірно чи внутрішньом'язово, оскільки він викликає сильне запалення і навіть некроз тканин.

Спирт етиловий вводиться внутрішньовенно в концентрації, яка не перевищує 33%, тому що у вищій концентрації він викликає коагуляцію білків крові.

Інколи з метою сповільнення всмоктування речовин у кров, а значить, і подовження їх дії застосовують судиннозвужуючі засоби (адреналіну гідрохлорид, норадреналіну гідротартрат) або вводять підшкірно чи внутрішньом'язово їх менш розчинні солі. Наприклад, бензилпеніциліну натрієва сіль при внутрішньом'язовому введенні діє 3...4 год, новокаїнова сіль бензилпеніциліну (новоцилін) - до 12, екмоновоцилін - 24 год, а дибензилетилендиамінова сіль бензилпеніциліну (біцилін 1) - 4...8 діб. Засоби, що мають здатність до кумуляції, застосовуються з більшими інтервалами.

Концентрація ж засобів місцевої дії в лікарських формах визначає не тільки силу дії, а навіть і характер фармакологічного ефекту. Так, солі важких металів (алюмінію, цинку, заліза, ртуті, міді тощо) в слабких концентраціях діють як в'яжучі і протизапальні засоби; у вищих - як подразнюючі; у великих - як припікаючі. Всі три види дії використовують у практиці. Крім того, залежно від концентрації ті ж солі важких металів і деякі інші засоби діють бактеріостатично, затримуючи розмноження мікроорганізмів, або бактерицидно, вбиваючи їх.

Сила і характер дії лікарських засобів залежать також від лікарської форми. Так, місцева дія деяких засобів буде неоднаковою при застосуванні їх в однаковій концентрації, але в різних лікарських формах. Водневі розчини сприяють більш вираженій місцевій дії, сила якої поступово зменшується при застосуванні ліків у формі присипок, лініментів, мазей, паст відповідно. Тому, підбираючи певну лікарську форму і режим введення, слід забезпечити оптимальну концентрацію діючої речовини в тканинах, на які розрахована її дія.

Дія лікарських речовин залежно від хімічної структури та фізичних властивостей

Характер та сила дії ліків визначається перш за все їх хімічною структурою, яка зумовлює здатність включатися в обмін речовин або регулювати фізіологічні функції організму. Засоби вибіркової дії мають високу фармакологічну активність завдяки схожості їх дп з природними регуляторами функцій - медіаторами, гормонами, вітамінами тощо. Наприклад, синтетичний препарат синестрол у своїй структурі не мас стероїдного кільця, але за силою естрогенного впливу перевищує гормон фолікулін; карбахолін як синтетичний ефір карбамінової кислоти збуджує парасимпатичні нерви значно триваліше, ніж природний медіатор ацетилхолін, що є ефіром оцтової кислоти.

У результаті чисельних досліджень виявлено цілий ряд загальних закономірностей у характері та силі дії синтетичних сполук на організм тварин, якими і керуються вчені під час пошуку нових лікарських препаратів. Так, при вивченні дії вуглеводнів та їх похідних виявлено: ненасичені сполуки значно активніші від насичених; розгалужені вуглецеві ланцюги активніші, ніж нерозгалужені; лівообернені оптичні ізомери активніші, ніж правообернені; активність вуглецевих сполук наростає із збільшенням ланцюга до п'яти членів і знижується, починаючи з шести членів; введення в структуру галогенів (хлор, йод, бром), гідроксильної (ОН) або карбонільної (СО) груп підсилює фармакологічну дію, а карбоксильної (СООН) - навпаки, послаблює.

Активність деяких засобів залежить від валентності діючого елемента Наприклад, сполуки із двовалентним залізом активніші від сполук з тривалентним; арсеніти активніші арсенатів; нітрити активніші нітратів тощо.

З фізичних властивостей на дію лікарських речовин впливає перш за все їх агрегатний стан. Газоподібні речовини добре всмоктуються в кров дихальними шляхами, але їх дія не швидко минає.

Для твердих і рідких речовин лімітуючим фактором є розчинність у воді та в жирах. Нерозчинні сполуки фармакологічно неактивні, але адсорбенти (активоване вугілля, тальк тощо) використовуються як ліки, оскільки вони тимчасово зв'язують токсини.