Ландыш майский.
Применяют траву растения (листья вместе с цветками), которую заготавливают в первый период цветения, когда последние еще имеют белую окраску. Все части растения содержат гликозиды сердечного действия, в том числе коваллотоксин, конваллоизид, конваллотоксол и др., сапонин конваллорин, следы эфирного масла, сахар, лимонную, яблочную и другие кислоты, крахмал и другие вещества. Основные биологически активные вещества растения – конваллотоксин и конваллозид. Сапонин конваллорин обладает слабительным и раздражающим действием.
Гликозиды ландыша действуют на сердце подобно наперстянке: усиливает сердечную деятельность, замедляет его ритм, сужает кровеносные сосуды, повышает артериальное давление, увеличивают диурез. Все это способствует уменьшению и исчезновению отеков, одышки, синюшности. Гликозиды ландыша характеризуются малой стойкостью и не обладают кумулятивным эффектом. Поэтому при приеме внутрь действуют слабо, так как разрушаются в пищеварительном тракте, а при внутривенном введении быстро и сильно влияют на сердце.
Препараты ландыша действуют ландыша успокаивающе на ЦНС и широко применяются при терапии сердечных заболеваний: неврозах сердца, кардиосклерозе, сердечной недостаточности и др. Их часто комбинируют с препаратами боярышника и валерианы.
Все части ландыша ядовиты. При поедании травы ландыша могут быть случаи отравления животных. При этом отмечают нарушения со стороны сердца (сильное замедление или учащение пульса, аритмия) и желудочно-кишечного тракта (рвота, понос, колики), частое мочевыделение, слабость, дрожь.
При отравлениях вводят внутрь танин, уголь, соли калия, под кожу камфору, кофеин, в вену унитиол, ЭДТА.
№3.Фармокодинамика касторового масла. Местное и рефлекторное действие. Опишите эффекты, связанные с раздражением чувствительных нервных окончаний тонкого отдела кишечника.
Масло касторовое относят к масляным слабительным. Получают из семян клещевины. Прозрачная вязкая бледно-желтого цвета маслянистая жидкость со слабым характерным запахом и вкусом. Нерастворимо в воде, но смешивается со спритом, эфиром, хлороформом. При-16 ºС застывает в беловатую мазеобразную массу. Состоит главным образом из триглицирида ненасыщенной жирной рициноловой кислоты.
Действует успокаивающе и мягчительно и пригодно для местного применения. Триглицерид рициноловой кислоты сам по себе слабительным действием не обладает, поэтому после приема внутрь в желудке действует как жирное масло, размягчая кормовые массы и способствуя их продвижению в кишечник. В тонком кишечнике под влиянием щелочной среды и липазы масло омыляется с образованием рициноловой кислоты и ее солей, которые раздражают слизистые оболочки тонкого кишечника и рефлекторно вызывают сильную перистальтику и передвижение химуса в ободочную кишку. Такое действие начинается уже в верхних отделах тонких кишок и по мере отщепления рициноловой кислоты распространяется на весь тонкий отдел. Рициноловая кислота и ее слои быстро всасываются, и поэтому их слабительное действие ограничивается тонким отделом кишечника и начальной частью толстого. Вызывает также рефлекторное сокращение мышц матки.
В толстых кишках касторовое масло способствует разрыхлению каловых масс. Основная часть масла выводится с каловыми массами, смазывая по пути стенки кишок , и тем самым способствует более быстрому испражнению. У мелких животных выделение мягких фекалий происходит через 5-6 часов после назначения масла.
Касторовое масло как слабительное применяют главным образом собакам, кошкам, телятам и жеребятам при запорах, засорении кишечника, отравлениях (кроме отравлений веществами, легок растворимых в жирах). У травоядных животных, имеющих большой объем толстого кишечника, слабительное действие наступает от больших доз масла.
Наружно касторовое масло назначают со спиртом (1:2) или в форме линимента, по Вишневскому, при ожогах, ранах, загрубении кожи и др.
Слабительные вещества усиливают моторную и секреторную функции желудочно-кишечного тракта, разжижают его содержимое и ускоряют наступлении дефекации. Основной момент в действии этих средств – раздражение ими чувствительных окончаний в слизистой оболочке пищеварительного аппарата и усилении его секреции. Все это при достаточной силе раздражителя вызывает послабляющее действие.
Рецепция механических и химических раздражителей происходит по всему желудочно-кишечному тракту. Наиболее интенсивные рефлексы на механические раздражения возникают с рецепторов желудка и толстого кишечника, в меньшей степени – с тонких кишок; на химические раздражения – с тонкого кишечника.
Механическое раздражение вследствие растяжения стенок кишечника пищевыми массами – одна из причин сокращения гладких мышечных волокон кишечника. Грубая пища – мощный естественный раздражитель для возникновения кишечной перистальтики. Переполнение кишечника жидкостью – также необходимое условие для энергичного и беспрепятственного акта дефекации. Кишечные сокращения возникают вследствие раздражения слизистой оболочки химическими веществами и пищеварительными соками.
По механизму действия к химическим раздражителям относят растительные слабительные средства. При раздражении слизистой оболочки кишечника с усилением перистальтики увеличивается отделение секрета, сто также способствует передвижению кормовых масс.
Активизация перистальтики при раздражении чувствительных нервов слизистой оболочки носит рефлекторный характер. Но усилении перистальтики и секреции в ответ на раздражение слизистой оболочки можно получить на полностью денервированом отрезке кишечника. Таким образом, эта реакция может осуществляться за счет местного нервного прибора, заключенного в стенке кишечника. Но в целостном организме эти местные реакции сочетаются с рефлексами, осуществляемыми при участии ЦНС. Рефлексы, которые возникают при воздействии раздражителей на слизистую оболочку кишечника, ведут прежде всего к усилению перистальтики того кишечника, в котором действует раздражитель. Но вместе с тем, поскольку между отдельными участками желудочно-кишечного тракта существует рефлекторная взаимность, в реакцию вовлекается участки отдаленные от места воздействия.
Масло касторовое назначают внутрь: лошадям 250-500 мл; КРС 250-800 мл; ослам 50-400 мл; овцам 50-150 мл; свиньям 20-100 мл; собакам 15-50 мл; курам 5-15 мл; кошкам 10-30 мл.
№4. Сущность антагонизма в действии хлоралгидрата и кордиамина. Прямой и косвенный антагонизм.
Антагонисты – вещества обладающие аффинитетом, но не обладающие внутренней активностью. При взаимодействии с рецепторами не вызывают эффектов и препятствуют действию на рецептора агонистов. Агонисты – вещества обладающие аффинитетом и внутренней активностью при взаимодействии со специальными рецепторами они стимулируют их в результате чего возникает определенные фармакологические эффекты.
Если агонисты взаимодействуют не со специфическими рецепторами, а с другими макромолекулами, но взаимодействуя с ними, то их называя не конкурентными антагонистами.
Некоторые лекарственные вещества обладают способностью стимулировать один подтип рецепторов и блокируют другой – это агонисты-антагонисты.
Хлоралгидрат относят к средствам алифатического ряда. Один их давних препаратов, угнетающих ЦНС
Хлоралгидрат - успокаивающее, анальгезирующее, противосудорожное, снотворное и наркозное средство.
Хлоралгидрат применяют для наркоза в сочетании с ингаляционными средствами, как снотворное, успокаивающее (воспаление мозга и его оболочек, чума собак, нимфомания, заболевания с симптомокомплексом колик, выпадение матки, влагалища и прямой кишки), противосудорожное (столбняк, отравления судорожными ядами – стрихнином, коразолом, эклампсия).
Действие хлоралгидрата усиливается после премидикации аминозином, промедолом, димедролом, при сочетании его с магния сульфатом, этиловым алкоголем.
Наиболее важный способ применения препарата – внутривенное введение растворов не более чем 10%-ной концентрации. Первую половину дозы вводят быстрее, чем вторую.
В случаях отравлений (передозировки)хлоралгидратом промывают желудок, если вещество поступило перорально, подкожно вводят аналептики (кордиамин), возбуждающими ЦНС и восстанавливающее дыхание. Для поддержания работы сердца – внутривенно строфантин и другие сердечные средства. Преимущество аналептиков (от греч. аnaleptica – восстанавливающие и оживляющие) - действие в основном на жизненно важные центры продолговатого мозга. Они либо усиливают возбуждение, облегчая межнейронную (синаптическую) передачу нервных импульсов, либо ослабляют тормозные механизмы.
В больших дозах кордиамин не только повышает возбудимость сосудодвигательного и дыхательного центров, но и стимулируют моторные зоны головного мозга и вызывают судороги. Восстанавливая функцию жизненно важных центров и сердечно-сосудистой системы, он устраняет опасные для жизни животного расстройства, например при шоке или коллапсе и в других случаях. Кордиамин в терапевтических дозах тонизирует ЦНС, прерывая сон, ослабляет наркоз, вызывает стойкое повышение кровяного давления в тех случаях, когда оно понижено, улучшает дыхание и устраняет острую слабость сердца, восстанавливая ритм и усиливая систолу.
Способность одного вещества в той или иной степени уменьшать эффект другого называют антагонизмом, то есть в данном случае одно лекарственное средство препятствует действию другого.
Выделяют физический, химический и физиологический антагонизм. Данный вид взаимодействия чаще всего используется при передозировке или остром отравлении лекарственными средствами. Примером физического антагонизма может быть указана способность адсорбирующих средств затруднять всасывание веществ из пищеварительного тракта (активированный уголь, адсорбирующий на своей поверхности яд; холестирамин).
Химическое взаимодействие может быть образовано комплексоов (ионы некоторых тяжелых металлов - ртути, свинца - связывает пенициламин, ЭДТА), или так взаимодействует соляная кислота желудка и бикарбонат натрия (щелочь).
Физиологический антагонизм связан с взаимодействием лекарств на уровне рецепторов, о характере которого уже говорилось выше.
Выделяют прямой (когда оба лекарственных соединения действуют на одни и те же рецепторы) и косвенный (разная локализация действия лекарственных средств) антагонизм. В свою очередь прямой антагонизм бывает конкурентный и не конкурентный. При конкурентном антагонизме лекарственное вещество вступает в конкурентные отношения с естественными регуляторами (медиаторами) за места связывания в специфических рецепторах. Блокада рецептора, вызванная конкурентным антагонистом, может быть снята большими дозами вещества-агониста или естественного медиатора.
Неконкурентный антагонизм - это та ситуация, когда лекарственное вещество не может вытеснить естественный медиатор из рецептора, но образует с ним (медиатором) ковалентные связи
№5. Действие хлоралгидрата на животных разных видов.
Бесцветные кричталлы или мелкий кристаллический порошок с характерным острым запахом и горьковатым вкусом. Легко растворим в воде (3:1), в спирте, хлороформе, эфире; трудно – в бензоле. Водные растворы нейтральны, разлагаются с образованием трихоруксусной кислоты. При нагревании разложение ускоряется. На воздухе медленно улетучивается.
Хлоралгидрат является типичным снотворным и наркотическим средством, обладает также: анальгетическим и седативным действием. В малых дозах вызывает ослабление тормозного процесса, в больших – понижение процессов возбуждения.
Хлоралгидрат в малых дозах не изменяет процессов возбуждения, а усиливает процессы торможения. Все положительные рефлексы понижаются, а тормозные усиливаются. В больших дозах наблюдается полное исчезновение как пищевых, так и оборонительных условных рефлексов, затем ослабление ориентировочного рефлекса и расслабление мускулатуры тела. Сила действия наркотика во многом зависит от состояния центральной нервной системы.
Хлоралгидратный наркоз у лошадей и свиней наступает почти без симптомов двигательного возбуждения и характеризуется понижением или полным исчезновением болевой чувствительности, расслаблением тонуса скелетной мускулатуры, ослаблением рефлекторной деятельности. Во время наркоза отмечается снижение артериального давления, что зависит от угнетающего действия его на деятельность вазомоторных центров, понижение тонуса периферических сосудов и угнетение возбудимости миокарда. Дыхание в период наркоза становиться глубоким и редким; с исчезновением рефлексов и при сильной степени угнетения дыхательного центра появляется прерывистое и толчкообразное дыхание. Во время наркоза понижается температура тела животных.
Местно на слизистые оболочки хлоралгидрат действует раздражающе, при попадании в подкожную клетчатку может вызвать воспаление и некроз тканей. Чтобы избежать этого, при ректальном введении его применяют в меньших концентрациях и со слизистыми веществами.
Хлоралгидрат широко применяют в качестве наркотического средства при производстве различных операций для лошадей, свиней, собак, кроликов, реже для овец, ослов и других животных. Для этих целей хлоралгидрат вводят внутривенно в виде 10%-ного раствора, перорально и ректально в 7-10%-ном растворе со слизистыми веществами.
Хлоралгидрат лучше переносят лошади, ослы, свиньи, собаки, хуже – жвачные животные. Лошади-тяжеловозы более чувствительны, чем верховые. Молодняк более чувствителен, чем взрослое животное.
У лошадей хлоралгидрат иногда применяют на фоне действия пропазина, что позволяет значительно уменьшить дозу наркотика и обеспечить удовлетворительное течение наркоза.
У КРС хлоралгидрат в качестве наркотика не применяют, так как дозы, вызывающие наркоз, очень близки к токсическим и могут быть опасными для жизни животных.
В качестве успокаивающего, снотворного и противоспазматического средства применяют при спазматических коликах, закупорке и сужении пищевода, остром метеоризме кишок, болезненных потугах и выпадении матки и прямой кишки, при копростазах, в качестве противосудорожного при столбняке, отравлении стрихнином, спазме сфинктеров кишечника и мочевого пузыря и других судорожных состояниях.
Хлоралгидрат противопоказан при болезнях легких, сердца, печени и истощении.
Внутривенно наркотическое применяют (на 1 кг веса животного): лошадям 0,1-0,15 г, свиньям 0,15-0,2 г, овцам и козам 0,2-0,25 г; успокаивающе и противосудорожные внутрь (на 1 кг веса животного): лошадям, овцам, свиньям, кроликам и лисицам 0,1 г.