2.3.2. Минералокортикоиды

Альдостерон — естественный, высокоактивный минералокортико-ид, продуцируемый корой надпочечников, химическая структура кото­рого была устаноатена в 1954 г. Содержание его в коре надпочечников минимально. Из 500 кг коркового слоя надпочечников крупного рогато­го скота было выделено 10-25 мг гормона.

Синтетическим заменителем альдостерона яачяется ДЕЗОКСИКОРТИКОСТЕРОНА АЦЕТАТ - Desoxycorticosteroni acetas.

Син.: ДОКСА, Декортен, Декортон, Перкортен. Список Б.

Выпускают: 0,5 % раствор в масле в ампулах по 1 мл (5 мг в 1 мл.), таблетки по 0,005 г (5 мг).

Фармакокинетика. Резорбируется гормон в течение 0,5-2 ч после введения, фармакологическое действие сохраняется в течение 4-8 ч. После приема внутрь инактивируется в печени.

Фармакодинамика. В дистальных канальцах нефрона снижает выделение и способствует увеличению реабсорбции натрия, секреции калия и водорода. Усиливает выделение с мочой ионов магния, аммо­ния, кальция. Способствует увеличению объема плазмы и повышению артериального давления, подъему тонуса и работоспособности мышц. Повышает, содержание натрия во внеклеточной жидкости, что может

сопровождаться отеками с повышением массы тела. Не обладает проти­вовоспалительным действием и может даже усиливать воспалительную реакцию, не оказывает блокирующего влияния на кортикотропную функцию аденогипофиза.

Применение. При первичном гипокортицизме новорожденных животных, в том числе с диарейным синдромом. В оптимальных дозах (внутримышечно однократно в мг на 1 кг живой массы: крупному рога­тому скоту 0,12-0,16, лошадям - 0,15-0,22, свиньям - 0,16-0,20, соба­кам - 0,10-0,20) поддерживает ионный гомеостаз организма, снижая порозность сосудов в нефроне, кишечнике, слюнных и потовых желе­зах, предотвращая избыточную потерю организмом жидкости. Внут­реннее использование препарата менее удобно. Кроме того, применяют при общей мышечной слабости, адинамии, гипохлоремии.

Побочное действие. При передозировках возможны отеки, повы­шение артериального давления. Это осложнение наиболее часто разви­вается при сердечной, печеночной и почечной недостаточности.

Противопоказания. Гипертоническая болезнь, сердечная недос­таточность с отеками, нефрит, цирроз печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При гипокортицизме показано комбинированное применение с глюкокорти-костероидами и натрия хлоридом. Спиронолактон снимает минерало-кортикоидные эффекты других кортикостероидов, а вазопрессин прояв­ляет синергическое влияние с минералокортикоидами. Прогестерон яв­ляется антагонистом действия минералокортикоидов. Эстрогены не влияют на активность минералокортикоидов.

Препараты минералокортикоидов:

ДЕЗОКСИКОРТИКОСТЕРОНА ТРИМЕТИЛАЦЕТАТ (Desoxy­corticosteroni trimethylacetas, Россия), ФТОРГИДРОКОРТИЗОНА АЦЕТАТ (Ftorhirocortisone acetate, Россия).

Растительные препараты:

СОЛОДКА ГОЛАЯ - Glycyrrhiza glabra. Многолетнее травяни­стое растение высотой до 1,5 м. Произрастает на юго-востоке европей­ской части России, на Северном Кавказе. Лекарственное сырье - корни (Radix Glycyrrhizae).

Химический состав. До 40 % водорастворимых действующих на­чал - сладкое гликозидоподобное вещество глицирризин (34 %), флаво-ноиды, глюкоза, сахароза, крахмал, слизи, камеди, витамин С, дубиль­ные вещества и др. Производное глицирризина известно как КАРБЕНОКСОЛОН (Carbenoxolon).

Фармакокинетика. Всасывается в желудке и экскретируется в неизмененном виде с желчью. Период полувыведения - 16 ч. На 99 % связывается с белками плазмы.

Фармакодинамика. Карбеноксолон имеет стероидную структуру и обладает альдостероноподобными свойствами. Он вызывает задержку натрия и выводит калий из организма, что сопровождается отеком, ги-пертензией и сердечной недостаточностью.

Применение. При язве желудка и 12-перстной кишки, как обвола­кивающее, отхаркивающее и слабительное. Дозы корня взрослым жи­вотным: лошадям - 20-75 г, крупному рогатому скоту - 25-100, овцам 5-15, свиньям - 5-10, собакам - 0,1-2, кошкам - 0,05-1, курам -0,1-1 г.