Макролиды и азалиды

Природные

Эритромицин

Мидекамицин = Макропен

Спирамицин = Ровамицин

Полусинтетические

Рокситромицин = Рулид

Кларитромицин = Клацид

Азитромицин = Сумамед

Механизм действия

50S субъединица бактериальной рибосомы (ф-т пептидтранслоказа ?). Метилирование 23SрРнк – высокий уровень устойчивости у большинства бактерий.

Спектр действия и применение

Эритромицин

Гр(+), спирохеты, Гр(-) кокки (менинго-, пневмо-, гоно-, стафило-, стрепто-), корниебактерии (дифте-рия), риккетсии (сыпной тиф), возбудители пситтакоза, трахомы, амебной дизентерии, клостридии (газовая гангрена, столбняк), бациллы (сибирская язва), клебсиеллы (катаральная пневмо-ния), бруцеллы, трепонемы (сифилис), боррелии (возвратный тиф).

Полусинтетичесие пенициллины

П-азоустойчивые = ИзоксазолП-ы

Оксациллин

Широкого спектра д-вия = АминоП

Ампициллин, Амоксициллин

Против синегнойной палочки

КарбоксиП-ы

Карбенициллин, Тикарциллин

УреидоП-ы

Азлоциллин, Мезлоцилин, Пиперациллин

С β-лактамазами = «Защищ-ые П-ы»

Амоксиклав (Амоксициллин + Клавулановая к-та)

Уназин (Ампициллин + Сульбактам)

Тазоцин (Пиперациллин + Тазобактам)

Особенности

П-азоустройчивые – β-лактамное кольцо защищено и не разрушается β-лактамазами стафилококков.

Оксациллин

Инфекции, вызыванные стафило-кокками, кот продуцируют П-азу.

Внуть и в/мыш

Стафилококковая инфекция кожи, мягких тканей, костей, суставов, при пневмонии.

АминоП-ы

Ампициллин

Гр(+), Гр(-) (сальмонеллы, протей, E.Coli, палочка инфлюенцы).

Разрушается П-азой – неэффективен против П-азообразующих стафилоК.

Кислотостабилен, хорошо всасывается через ЖКТ, проникает через ГЭБ. Выводится почками. Малотоксичен.

Ампиокс = Ампицеллин+Оксациллин

КарбоксиП-ы

Карбенициллин. По спектру ~ ампициллину, кроме протея + уничтожает синегнойную палочку. Разрушается П-азой. В кислой среде желудка разрушается. Плохо проникает через ГЭБ. Выделяется почками и частично печенью.

С ингибиторами β-лактамаз

Разрушеют β-лактамазы – восстанавливают чувствительность м/о к П-ну.

Синтетические антидиабетические средства

Классификация

Производные сульфанилмочевины

Толбутамид (бутамид), хлорпропамид

Бигуаниды

Буформин (глибутид), метформин (глюкофаг, глиформин)

Механизм

Оральных противодиабетических средств связан с повышением секреции инсулина и чувствитель-ности к нему клеток-мишеней.

Производных бигуанидов обусловлен стимуляцией поглощения мышцами глюкозы и угнетением процессов всасывания глюкозы, задерживают всасывание углеводов в кишечнике, угнетают глюконеогенез в печени.

Применение

Пр-ые сульфанилмочевины

При средней тяжести диабета в допрлнение к диетотерапии.

Бигуаниды

При инсулинонезависимом диабете средней тяжести

Тетрациклины

Природные

Тетрациклин

Полусинтетические

Доксициклин = Вибрамицин

Механизм действия

Угнетение синтеза внутриклеточного белка рибосомами бактерий, связывают Mg²⁺, Ca²⁺, образуя с ними хелатные соединения, ингибируют ферментные системы. Бактериостатическое влияние.

Спектр действия

Гр(+), Гр(-), возбудители ООИ (чума, холера, туляремия, бруцеллез), бациллярной дизентерии, риккетсии, спирохеты, некоторые простейшие (амебная дизентерия).

Не действуют на протея, синегнойную палочку, патогенные грибы.

Применение

Не разрушаются в ЖКТ – пероральное применение. Выделяется почками и с желчью, затем ½ вновь всасывается в тонкой кишке. Могут откладываться в костях и зубах – тетрациклиновые зубы.

Применяют при бронхолегочных инфекциях различной этиологии, ангине, коклюше, дизентерии, сыпном и возвратном тифе, ООИ.

В стоматологии при периостите, периодонтите, остеомиелите, гнойно-воспалительных процессов РП.

Осложнения

Дисбактериоз → кандидоз, гиповитаминоз.

Назначают леворин, нистатин + витамины группы В и кисломолочные продукты.

Цефалоспорины

1 поколение

Цефазолин, цефалотин, цефалексин, цефадроксил

2 поколение

Цефуроксим, цефаклор, цефокситин

3 поколение

Обычные

Цефотаксим, цефтриаксон, цефиксим

Активные против синегнойной палки

Цефтазидим, цефоперазон

С ингибиторами β-лактамаз

Сульперазон (сульбактам + цефоперазон)

4 поколение

Цефепим, цефипром

Механизм действия

Бактерицидный, угнетающее влияние на образование клеточной стенки (угнетают активность транпептидазы ~ пенициллину)

Спектр действия

1 поколение

Гр(+) м/о. Генерализованных гнойный инфекциях, заб-ия дых и мочевыводящих путей. Одонтогенный сепсис, хронический остеомиелит, абсцессы (цефалотин и цефазолин, т.к. лучше проникают в костную ткань через капсулу абсцесса)

2 поколение

Гр(+), Гр(-) м/о и анаэробы. Инфекции легких, кожи, соединительной ткани, перитонит, сепсис, менингит, остеомиелит, артрит.

3 поколение

Более активны по отношению к Гр(-) флоры, действуют на синегнойную палочку, некоторые штаммы протея. Стабильны к цефалоспориназе. Тяжелые бронхолегочные, урогени-тальные инфекции, миокардит, менингит, сепсис, заб-ия суставов и кожи. При тяж хр остеомиелите и одонтогенном сепсисе.

4 поколение

Высоко активны по отношению к Гр(+), Гр(-) флоре, протей, синегнойная палочка, псевдомонады.

Плохо всасываются в ЖКТ (хорошо – цефалексин, цефаклор, цефиксим), применяются инъекционно.

Побочные эффекты

Аллергические реакции. Поражение почек, небольшая лейкопения. Местное раздражающее действие (цефалотин) → при в/мыш введении боль, инфильтраты, при в/венном – флебиты.

Суперинфекция, чаще синегнойной палочкой.

Энетеральное применение может вызвать диспепсические расстройства.