Аминогликозиды

1 Поколение

Стрептомицин, неомицин, канамицин

2 поколение

Гентамицин, тобрамицин

3 поколение

Амикацин, сизомицин

Механизм действия

Непосредственное влияние на рибосомы и угнетение синтеза белка. Характерен бактерицидный эффект.

Спектр действия

1 поколение

Гр(-), Гр(+) флора, кислотоустойчивые бактерии (в т.ч. микобактерии туберкулеза, возбудители чумы у туляремии. Не действуют на анаэробов.

Неомицин местно при хейлитах, стоматитах, пародонтитах.

2 поколение

Высокая активность по отношению к синегнойной палочке и протею.

3 поколение

Сизомицин – активный против протея, синегнойной палочки, клебсиелл, энетеробактера.

Амикацин – аэробные Гр(-) (синегнойная палочка, протей, клебсиеллы, кишечная палочка) и микобактерии туберкулеза.

При введении внутрь практически не всасываются → при кишечных инфекциях, для генерализованных инфекций – инъекционно.

Побочные эффекты

Реакции обострения, ототоксическое, нефротоксическое, миорелаксантное действие. Аллергии.

Биосинтетические пенициллины

БензилП (натриевая и калиевая соли)

БензилП прокаин (новокаиновая соль П)

ФеноксиметилП (Бициллин-3, -5)

История

1929 – Александр Флеминг сообщил о лизисе колоний стафилококков в среде, зараженной грибами рода Penicillium.

1940 – Чейн, Флори получили первые порции пенициллина из культур.

1942 – создание российского пенициллина Зинка Виссарионовна Ермолова

1945 – Флеминг, Чейн и Флори – нобелевская премия.

Механизм

Эффект – бактерицидный

Мишень – ферменты (Псвязывающие белки), участвующие в синтезе пептидогликана.

Спектр

1. Гр(+) кокки, не продуцирующие β-лактамазу: пневмоК, стрептоК, стафилоК.

2. Гр(-) кокки: менингоК, гоноК.

3. Дифтерия, сифилис.

4. Многие анаэробы (кроме Bacteroides fragilis)

5. Спирохеты.

Пути введения

Парентерально – бензилП (т.к. желудочный сок разрушает)

Перорагльно – ФеноксиметилП (у детей – легкие инфекции)

Бициллин – пролонгировання форма бензилП – депо П, в/мыш.

Через ГЭБ не проходят

Выводятся

В основном почками

Применение

Тонзилофарингит, скарлатина, рожа, сифилис, лептоспироз.

Побочные эффекты

Токсичность низкая (нет ПГ).

Аллергия – 1-10% (высыпания, дерматит, лихорадка; отеки слизистых, артриты, поражение почек или анафилактический шок).

Раздражающее действие – глоссит, стоматит, тошнота, понос.

В/мышечное введение – боль, инфильтраты, асептический некроз мышц.

В/венное введение – флебиты, тромбофлебиты.

Левомицетин

Хлорамфениколы

Левомицетин = Хлорамфеникол

Синтомицина линимент

Спектр действия

Гр(+) и гр(-) м/о, риккетсии, спирохеты, крупные вирусы, бактероиды, фузобактерии.

Левомицетин наиболее активен в отношении бактерий тифа – паратифозной группы. Также сепсис, менингит. Ингибирует полимеразы, катализирующие образование пептидных связей между аминокислотами. Хорошо всасывается при приеме внутрь. Выводится в основном почками.

В стоматологии периодонтиты, периоститы, пародонтиты, подостром одонтогенном септическом состоянии.

Токсичен – может угнетать синтез белка в клетках макроорганизма, наиболее чувствительны – костный мозг (лейкопении, агранулоцитоз), эпителий ЖКТ (язвенно-некротический стоматит). У новорожденных – тяжелый с/с коллапс («серый синдром»), вследствие медленного выведения препарата почками и недостаточностью ферментов. Диспептические нарушения (рвота, понос), дисбактериоз, суперинфекция, аллергия.

Синтомицин применяется наружно в виде линимента. Для лечения гнойничковых заболеваний кожи, ран, ожогов. В стоматологии иногда при гнойно-воспалительных заб-ях ЧЛ области (хейлит, пародонтит, стоматит)