Антагонисты гормонов гипоталамуса и гипофиза
Препараты |
Эффекты |
Показания |
Осложнения |
Соматостатин. Октреотид (Сандостатин) Ланреотид. |
Подавляют секрецию СТГ, инсулина, глюкагона, гастрина, холецистокинина, кальцитонина, тиреотропина,VIP и др. |
Акромегалия. Апудомы: инсулинома, глюкагонома, гастринома, VIP-ома и др. Желудочно-кишечные кровотечения. |
Тошнота, рвота, рези в жи-воте, стеаторея с повышени-ем перистальтики, холестаз и желчные камни при длительном применении. |
Даназол (Дановал, Данол). |
Частичный агонист андро-геновых, гестагеновых и глюкокортикоидных рецепторов. Подавление секреции ГТГ и функции яичников, атрофия эндометрия. Снижение сперматогенеза. |
Эндометриоз, маточные кровотечения, гинекомастия и добракачественные опухоли молочных желез. Преждевременное половое созревание. |
Вирилизация. Нервозность. Головная боль и головокружение. Кожная сыпь. Боли в спине. Выпадение волос. |
Леупролид (Леупрон-депо). Гозерелин (Золадекс). Гистрелин. |
Снижают секрецию ФСГ и ЛГ (при созднии постоянной и длительной концентрации в крови). Подавление функции гонад. |
Рак простаты. Эндометриоз. |
Временное (1-2 нед.) повышение концентрации половых гормонов в крови. Остеопороз. Высвобождение гистамина. |
Бромокриптин. Квинаголид (Нарпролак). Перголид.
|
Агонисты дофамина (ДА – гипоталамический статин). Подавляют высвобождение пролактина, СТГ, АКТГ. |
Гиперпролактинемия (аменорея, гинекомастия и импотенция). Галакторея. Акромегалия. Синдром Кушинга. Паркинсонизм. |
Тошнота и рвота. Запор. Ортостатическая гипотензия. Расстройства психики. |
Меланостатин. |
Подавляет высвобождение меланоцитстимулирующего гормона. |
|
|
Йодсодержащие гормоны щитовидной железы
Система гипоталамус – гипофиз – щитовидная железа.
Обозначения:
- стимулирующее действие, - ингибирующее действие. Тиролиберин гипоталамуса стимулирует высвобождение тиреотропина (ТТГ) из гипофиза, а соматостатин, дофамин и глюкокортикоиды (ГКС) подавляют его. ТТГ стимулирует эндоцитоз коллоида, содержащего тиреоглобулин с Т3 и Т4 (1:5), в тироциты. В цитоплазме клеток фолликулов капли коллоида сливаются с лизосомами, тиреоглобулин расщепляется и в кровь высвобождаются трийодтиронин (Т3 – 20% синтезируется в щитовидной железе и 80% - в периферических тканях из Т4) и тироксин (Т4). Т3 и Т4 подавляют синтез и высвобождение тиролиберина и ТТГ. I- (йодиды) в небольших количествах необходимы для синтеза Т3 и Т4: анионы I- поглощаются тироцитами, окисляются пероксидазами до атомарного йода (I0). I0 йодирует тиреоглобулин содержит тирозин, моно- и дийодтирозин) с образованием Т3 и Т4: I- (йодиды) в больших количествах подавляют продукцию и высвобождение Т3 и Т4.
Механизм действия и эффекты йодсодержащих гормонопрепаратов и их синтетических аналогов
Т3,
Т4
Рецепторы клеточных мембран
Диффундируют в
клетку. Рецепторы
митохондрий. Рецепторы
ядерного хроматина
а-К-АТФазу клеточных мембран.
Поступление
глюкозы и аминокислот в клетку,
гликогенолиз, мобилизация липидов.
Энергетический обмен, синтез белков
(в том числе ферментов, АР).
Утилизация кислорода, тканевое
дыхание,
активность
клетки.
Усиление основного обмена, катаболизма
белков и углеводов, теплопродукции,
роста и развития нервной, скелетной,
репродуктивной тканей, числа и
чувствительности АР, эффектов КА.
Препараты |
Показания |
Осложнения |
Гормональные: Лиотиронин (трийодтиронин, Т3). Т½=2 дня.
Тироксин (Т4). Т½=7 дней.
Тиреоидин (Лиотрикс – содержит Т3:Т4 = 1:4)
“Тиреокомб” (Левотироксин 70мкг+ Лиотиронин 10мкг + Калия йодид 150мкг)
“Тиреотом” (Левотироксин 120мкг + Лиотиронин 40мкг)
Негормональные: Калия йодид (добавляют в соль) Йодад (консервант в муке и хлебе) Раствор йодированного масла маковых зерен. |
В/в Т3 и Т4: Для заместительной терапии в острой ситуации (микседематозная кома), для надежного подавления продукции ТТГ (исследование щитовидной железы). Внутрь Т4 и комбинированные препараты: Гипотиреоз - кретинизм (задержка умственного и физического развития детей), микседема (заторможенность, апатия, подавление физической работоспособности, памяти, теплообразования, отеки тканей).
Эутиреоидный эндомический зоб (увеличение щитовидной железы под действием ТТГ без увеличения секреции Т3 и Т4). Тиреоидит Хашимото (аутоиммунное повреждение щитовидной железы). |
Медикаментозный гипертиреоз (Т3 быстро создает высокую и неравномерную концентрацию в крови): увеличение возбудимости ЦНС, тремор, тахикардия, потливость. Помощь - седативные, -адреноблокаторы. Профилактика – постепенно наращивать дозу.
|