Бромгексин (Bromhexin)

Форма випуску. Випускається в таблетках по 0,008 г (для дорос­лих) та 0,004 г (для дітей). Розчин для перорального застосування.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Бромгексин виявляє секретолітичну та секретомоторну активність, у результаті чого збільшується бронхіальна секреція, понижується в’язкість слизу (мокротиння) та стимулюється активність миготливого епітелію, що сприяє просуванню слизу (мокротиння) назовні.

Фармакокінетика. Після перорального введення бромгексин практично повністю всмоктується, при цьому період напіввиведення дорівнює приблизно 0,4 години. Т_max (час досягнення максимальної концентрації препарату в крові) після перорального введення становить 1 годину. Бромгексин швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту.

Ефект першого проходження становить приблизно 80%, біодоступність становить приблизно 20 %, при цьому утворюються біологічно активні метаболіти. Головним активним метаболітом бромгексина є амброксол.

При тривалому багаторазовому застосуванні може кумулювати. Зв’язування з білками плазми становить 99%. Бромгексин проникає крізь плаценту, в ліквор та в материнське молоко. Бромгексин виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів, що утворюються в печінці. При тяжких ураженнях печінки може мати місце пониження їх кліренсу речовин. При тяжкій нирковій недостатності не виключається збільшення періоду напіввиведення метаболітів бромгексину.

 Показання для застосування. Гострі та хронічні захворювання бронхів і легенів, що супроводжуються порушенням утворення і пересування слизу (мокротиння).

Спосіб застосування та дози. Призначають бромгексин по 2 таб­летки 3-4 рази надень протягом 4-28 днів. Дія препарату починаєть­ся через 24-48 год після початку лікування. Препарат приймають після їди і запивають великою кількістю рідини. Тривалість лікування залежить від показань і перебігу захворювання.

Побічна дія. У зв’язку з місцевою подразливою дією на слизову оболонку часто (=>1% - <10%) спостерігаються скарги з боку травного тракту (нудота, біль у животі, блювання, пронос). Дуже рідко (< 0,01%) може виникнути загострення виразки шлунка або кишечнику, що існували раніше. Іноді ((=> 0,1% - < 1%) мають місце запаморочення і головний біль; минуще підвищення показника АСТ у сироватці крові; алергічні реакції на шкірі і слизових оболонках (тимчасовий еритематозний висип, уртикарний висип), набряки в ділянці обличчя, задишка, а також підвищення температури з ознобом. Дуже рідко (< 0,01%) може мати місце анафілактичний шок.

 Протипоказання. Підвищена чутливість до бромгексину або до допоміжних речовин препарату; уроджена непереносимість фруктози; виразка шлунка та/або дванадцятипалої кишки.

 Передозування. Дотепер не відома.

 Особливості застосування. Слід мати на увазі, що муколітична дія бромгексину підтримується за рахунок прийому рідини. З особливою обережністю Бромгексин слід застосовувати при порушенні бронхіальної моторики і значній кількості секрету, наприклад при злоякісному синдромі війок і при обмеженій функції нирок і тяжких захворювання печінки (слід подовжувати проміжки часу між прийомами ліків або зменшувати їх дозу). При тяжкій нирковій недостатності треба враховувати ймовірність кумуляції метаболітів, що утворюються в печінці. Дотепер досвіду застосування бромгексину в період вагітності у людини немає, тому призначати його вагітним можна лише після того, як буде ретельно зважене співвідношення “ризик/користь”. У зв’язку з тим, що бромгексин переходить в материнське молоко, призначати його в період лактації не можна. Випадки обмеження здатності брати активну участь у вуличному русі або обслуговувати механізми не відомі.

 Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Бромгексину з препаратами, що подразнюють травний тракт, можливо взаємне підсилення ефектів подразнення слизової оболонки. При комбінованому застосуванні Бромгексину з протикашльовими засобами у зв’язку з пригніченням кашльового рефлексу може розвинутись небезпечний застій секрету, тому проведення такої терапії потребує особливої обережності. Одночасне застосування Бромгексину поліпшує проникнення в легеневу тканину антибіотиків, наприклад еритроміцину, цефалексину, окситетрацикліну, ампіциліну, амоксициліну.

 Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25°С! Лікарський засіб зберігати в недоступному для дітей місці! Термін придатності – 3 роки; після розкриття флакона – 3 місяці.

АЦЕТИЛЦИСТЕЇН (Аcetylcysteine)

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою по 200 мг, 20 % розчин для інгаляцій в ампулах по 5 та 10 мл; 10 % розчин для ін'єкцій в ампулах по 2мл та 5 % розчин в ампулах по 10 мл, порошок д\приг. напою по 100 та 200 мг..

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Ацетилцистеїн-ФС розріджує мокротиння, це пов’язано зі здатністю його сульфгідрильних груп розривати дисульфідні зв’язки кислих мукополісахаридів мокротиння, що призводить до деполяризації мукопротеїдів та зменшення в’язкості слизу. Препарат зберігає активність при наявності гнійного мокротиння. Ацетилцистеїн має антиоксидантну дію, зумовлену наявністю нуклеофільної тіолової SH-групи, яка легко віддає водень, нейтралізуючи окислювальні радикали. Ацетилцистеїн-ФС сприяє підвищенню синтезу глутатіону, який є важливим антиоксидантним фактором внутрішньоклітинного захисту та забезпечує підтримання функціональної активності і морфологічної цілісності клітини, сприяючи таким чином детоксикації шкідливих речовин. Цим пояснюється дія ацетилцистеїну як антидоту при отруєнні парацетамолом.

При застосуванні ацетилцистеїну відзначається зменшення частоти та тяжкості загострень у хворих на хронічний бронхіт та муковісцидоз. Захисний механізм ацетилцистеїну базується на здатності його реактивних сульфгідрильных груп зв’язувати хімічні радикали.

Фармакокінетика. Ацетилцистеїн добре абсорбується при пероральному прийомі. У печінці препарат деацетилюється до цистеїну. Внаслідок значного ефекту “першого проходжения” через печінку біодоступність ацетилцистеїну становить приблизно 10 %. Ацетилцистеїн проникає у міжклітинний простір, розподіляється переважно в печінці, нирках, легенях, бронхіальному секреті. Ацетилцистеїн та його метаболіти екскретуються з організму переважно нирками. Препарат проникає через плацентарний бар’єр, потрапляє в грудне молоко.

Показання для застосування. Захворювання дихальних шляхів та патологічні стани, що супроводжуються утворенням в’язкого і слизово-гнійного мокротиння:

гострий і хронічний бронхіт;

трахеїт внаслідок бактеріальної інфекції;

пневмонія;

бронхоектатична хвороба;

бронхіальна астма;

ателектаз внаслідок закупорки бронхів слизовою пробкою;

синусит (для полегшення відходження секрету);

муковісцидоз (у складі комбінованої терапії);

видалення в’язкого секрету з дихальних шляхів при посттравматичних та післяопераційних станах;

передозування парацетамолу.

Cпосіб застосування та дози. Ацетилцистеїн призначають внутрішньо дорослим та дітям віком від 14 років по 200 мг 2–3 рази на добу; дітям віком від 6 до 14 років – по 200 мг 2 рази на добу.

При лікуванні муковісцидозу: дітям від 6–10 років – по 200 мг 2 рази на добу; дітям з 10 років призначають по 200 мг препарату 3 рази на добу.

Тривалість застосування залежить від клінічної картини перебігу хвороби. При гострих формах захворювань тривалість лікування становить в середньому 5–10 днів.

Лікування муковісцидозу, хронічного бронхіту може тривати до кількох місяців.

Препарат приймають після їжі, таблетки ковтають не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води. 

Побічна дія. З боку травного тракту: рідко – печія, нудота, блювання, діарея, відчуття переповнення шлунка, запалення слизової оболонки ротової порожнини.

Алергічні реакції: шкірні висипи, свербіж, кропив’янка, рідко – бронхоспазм (переважно у хворих з підвищеною гіперактивністю).

Інші: рідко – носові кровотечі, шум у вухах, відчуття серцебиття, падіння артеріального тиску.

 Протипоказання. Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, кровохаркання, легеневі кровотечі, підвищена чутливість до ацетилцистеїну. Дитячий вік до 6 років.

 Передозування. Про випадки передозування препарату не було повідомлень.

 Особливості застосування. При прийомі Ацетилцистеїну пацієнтами з бронхіальною астмою необхідно забезпечити ефективний дренаж мокротиння. Вагітним та в період годування груддю призначення Ацетилцистеїну здійснюється тільки у випадку, коли передбачувана користь для матері не перевищує потенційний ризик для плоду.

Ацетилцистеїн слід з обережністю призначати хворим із захворюваннями наднирникових залоз, з нирковою та/або печінковою недостатністю.

При застосуванні Ацетилцистеїну не слід допускати контакту препарату з металами та гумою.

Між прийомом Ацетилцистеїну та антибіотиків необхідно витримувати 1–2-годинний інтервал.

 Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом Ацетилцистеїну з протикашльовими засобами може посилити застій мокротиння через пригнічення кашльового рефлексу.

При одночасному застосуванні з антибіотиками (у т.ч. тетрацикліном, ампіциліном, амфотерицином В) можлива їх взаємодія з тіоловою групою Ацетилцистеїну-ФС.

 Умови та термін зберiгання. Зберiгати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15ºС до 25ºС.

Термін придатності – 3 роки.

КАРБОЦИСТЕЇН (CARBOCISTEINUM)

Форма випуску: капсули, сироп.

Фармакологічні властивості.

карбоцистеїн (L-цистеїн, S-карбоксиметил) - муколітичний засіб. Поліпшує реологічні властивості мокротиння за рахунок збільшення продукції сіаломуцину і здатності розривати дисульфидні зв'язки кислих мукополісахаридів мокротиння, що приводить до деполяризації мукопротеїдів і зменшення в'язкості бронхіального секрету. Регулює мукоциліарний кліренс. Пригнічує місцеві ефекти медіаторів запалення, сприяє проникненню антибіотиків у бронхіальний секрет.

Показання для застосування. Запальні захворювання органів дихання і ЛОР-органів, що супроводжуються утворенням грузлого, важко відокремлюваного бронхіального секрету: гострий і хронічний бронхіт, трахеобронхіт, ларингіт, бронхоектатична хвороба, БА, синусіт, середній отит, коклюш; підготовка пацієнта до бронхоскопії і бронхографії.

Cпосіб застосування та дози. Усередину, дорослим - по 750 мг 3 рази в добу. Після досягнення терапевтичного ефекту дозу препарату в дорослих можна знизити вдвічі.

Дітям призначають у вигляді сиропу: у віці до 5 років - по 1/₂-1 чайній ложці сиропу (125 мг/5 мл) 4 рази в добу; дітям у віці 5-12 років- по 1 чайній ложці сиропу (250 мг/5 мл) або по 2 чайні ложки сиропу (125 мг/5 мл) 3 рази в добу.

Протипоказання. Пептична виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, хронічний гломерулонефрит у фазі загострення, підвищена чутливість до карбоцистеїну, I триместр вагітності.

Побічні ефекти. Гастралгія, нудота, діарея, шлунково-кишкові кровотечі, алергійні реакції.

Особливості застосування. Варто застосовувати з обережністю в період вагітності (II і III триместри) і годівлі грудьми, а також у пацієнтів із указівками на ерозивно-виразкові поразки травного тракту в анамнезі. Лікування карбоцистеїном можна поєднати з призначенням фізіотерапевтичних процедур.

Взаємодії з іншими ЛЗ. Не слід поєднувати з противокашлевими засобами і/або антихолінергічними препаратами, що пригнічують бронхіальну секрецію.

Передозування. При передозуванні можуть виникнути біль у шлунку, нудота, діарея. Лікування симптоматичне.

ГЕДЕЛІКС® (HEDELIX® )

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ: препарат рослинного походження, одержуваний з листів плюща (Hederae helicis). Робить муколітичний, відхаркуючий і помірний бронхолітичний ефект, зумовлений глікозидними сапонінами групи тритерпенових глікозидів.

ПОКАЗАННЯ: гострі і хронічні інфекційно-запальні захворювання органів дихання, що супроводжуються утворенням густого і грузлого бронхіального секрету і/або порушенням його відхаркування — гострий і хронічний (у тому числі обструктивний) бронхіт, трахеобронхіт, БА, бронхоектатична хвороба, бронхоспазм, кашель (у тому числі сухий).

ЗАСТОСУВАННЯ: дорослим і дітям у віці 10-16 років призначають по 30-40 крапель 3 рази в добу або по 1/2 мірного стаканчику сиропу (5 мол) 3-4 рази в добу; дітям 4-10 років — по 20 крапель 3 рази в добу або по 2,5 мл сиропи 4 рази в добу; дітям 1 року - 4 років — по 15 крапель 3 рази в доба або по 2,5 мл сиропи 3 рази в добу; дітям до 1 року — по 10 крапель 3 рази в добу. Тривалість лікування — не менш 1 тижня; лікування рекомендується продовжувати протягом ще 2 днів після зникнення симптомів захворювання. Препарат приймають нерозбавленим; дітям грудного і молодшого віку Геделікс рекомендується розбавляти фруктовим соком або чаєм.

ПРОТИПОКАЗАННЯ: підвищена чутливість до препарату.

ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ: не виявлені.

ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ: Оскільки краплі Геделікс не містять цукру і спирту, їх можна призначати хворим цукровим діабетом.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ: при кімнатній температурі в захищеному відсвіту місці. Помутніння препарату й утворення осаду, що виникають при збереженні, не знижують активності препарату і не є перешкодою для його застосування.

ЗАСОБИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬ У ВИПАДКАХ БРОНХІАЛЬНОЇ ОБСТРУКЦІЇ

Актуальність теми

Найчастішою причиною порушень ди­хання є брохообструктивний синдром, що виникає при спазмах, набряку бронхів, трансудації і обтурації просвіту бронхів в'язким секретом.

Найчастішою причиною порушень ди­хання є брохообструктивний синдром, що виникає при спазмах, набряку бронхів, трансудації і обтурації просвіту бронхів в'язким секретом.

Бронхообструктивний синдром являє собою одне з найпоширеніших захворювань, що зустрічаються в клініці внутрішніх хвороб. На жаль, в останні роки відзначається значне збільшення числа хворих, що страждають цією патологією. Наприклад, у порівнянні з початком 90-х років захворювання бронхіальною астмою зросло серед дітей з 2,9 до 4,2 на 1000, серед підлітків — з 3,9 до 4,9 на 1000, серед дорослих — з 3,4 до 4,1 на 1000 обстежених. Бронхообструктивний синдром — патологічний стан, що характеризується періодично виникаючими нападами респіраторної (з утрудненим видихом) задишки, зумовленою спазмом бронхіального дерева, порушенням бронхіальної прохідності, підвищенням обсягу і зміною якості бронхіального секрету. Найбільш часто в клініці бронхообструктивний синдром представлений бронхіальною астмою.

Існує досить багато класифікацій бронхіальної астми. Однак у Росії, починаючи з 1963 р., найбільше широко використовували класифікацію бронхіальної астми, запропоновану Д.Адо і П.Б.Булатовим, відповідно до якої виділяють дві основні форми бронхіальної астми:

• ІНфекційно-алергійна бронхіальна астма, пов'язана, в основному, із сенсибілізацією організму бактеріальними аллергенами, що надходять з вогнища хронічного запалення, як правило, розташованого в респіраторному апараті;

• НЕінфекційна алергійна (атонічна) бронхіальна астма, що відноситься до алергійних захворювань і викликана неспецифічними алергенами.

В даний час виділяють наступні клініко-патогенетичні варіанти плину бронхіальної астми:

1. атопічний;

2. інфекційнозалежний;

3. аутоімунний;

4. гормональний;

5. нервово-психічний;

6. ваготонічний.

Крім того, виділяють холодову, медикаментозну (наприклад, аспіринову), бронхіальну астму функціонального навантаження, і т.д.

ФАРМАКОЛОГІЯ ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ, ЗАСТОСОВУВАНИХ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ БРОНХООБСТРУКТИВНОГО СИНДРОМУ

R03 ЗАСОБИ, ЗАСТОСОВУВАНІ ПРИ ОБСТРУКТИВНИХ ЗАХВОРЮВАННЯХ ДИХАЛЬНИХ ШЛЯХІВ

R03A АДРЕНЕРГІЧНІ ПРЕПАРАТИ ДЛЯ ІНГАЛЯЦІЙНОГО ЗАСТОСУВАННЯ

R03A B Неселективні агоністи бета-адренорецепторів

R03A B03 Орципреналін

АСТМОВЕНТ-МФ, АСТМОПЕНТ

R03A C Селективні агоністи бета-2-адренорецепторів

R03A C02 Сальбутамол

ВЕНТОЛІН™ НЕБУЛИ, ВЕНТОЛІН™ ЕВОХАЛЕР™, АСТАЛІН, ВЕНТІЛОР, САЛАМОЛ, САЛАМОЛ-ЭКО, САЛЬБУТАМОЛ, САЛЬБУТАМОЛ-МФ

R03A C04 Фенотерол

БЕРОВЕНТ-МФ, БЕРОТЕК® H,

R03A C12 Салметерол

САЛЬМЕТЕР, СЕРЕВЕНТ™, СЕРОБІД

R03AK Адренергічні засоби у комбінації з іншими протиастматичними препаратами

R03AK03 Фенотерол та інші засоби, застосовувані при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів

БЕРОДУАЛ® Н, ДІТЕК®

R03AK04 Сальбутамол та інші засоби, застосовувані при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів

ДУОЛІН, КОМБІВЕНТ®, САЛЬБЕКСОН™,

R03AK06 Салметерол та інші засоби, застосовувані при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів

СЕРЕТИД™ ДІСКУС™, СЕРЕТИД™ ЕВОХАЛЕР™, СЕРОФЛО, ФЛУТІСАЛ™

R03AK07 Формотерол та інші засоби, застосовувані при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів

ФОРАКОРТ

R03B ІНШІ ПРОТИАСТМАТИЧНІ ЗАСОБИ, ЗАСТОСОВУВАНІ ІНГАЛЯЦІЙНО

R03B A Глюкокортикоїди

R03B A01 Беклометазон

АЛЬДЕЦИН®, БЕКЛАЗОН, БЕКЛАЗОН-ЭКО, БЕКЛАТ, БЕКЛОКОРТ™ ФОРТЕ, БЕКЛОФОРТ™, БЕКЛОФОРТ™ ЕВОХАЛЕР™, БЕКОТІД ЕВОХАЛЕР

R03B A02 Будезонід

БУДЕКОРТ, БУДЕСОНІД ФОРТЕ, ІЗІ-КОРТ

R03B A04 Бетаметазон

АСМАНЕКС®

R03B A05 Флутіказон

ФЛІКСОТИД™, ФЛОХАЛ,

R03B B Антихолінергічні засоби

R03B B01 Іпратропію бромід

ІПРАВЕН

R03B B04 Тіотропію бромід

СПІРИВА®, ТІОВА

R03B C Антиалергічні засоби за винятком кортикостероїдів

R03B C01 Кислота кромогліциєва

КРОМІТАЛ™, КРОМОГЕН

R03C АДРЕНЕРГІЧНІ ЗАСОБИ ДЛЯ СИСТЕМНОГО ЗАСТОСУВАННЯ

R03C B Неселективні агоністи бета-адренорецепторів

R03C B03 Орципреналін

АСТМОПЕНТ