Хімотрипсин кристалічний (cнymotrypsin crystalline) міжнародна назва: Chymotrypsinum;

Форма випуску. Порошок ліофілізований для приготування розчину для ін’єкцій по 0,01 г кристалічного ліофілізованого хімотрипсину, отриманого із підшлункової залози великої рогатої худоби №10.

Фармакологічні властивості.

Механізм дії. Гідролізує переважно зв’язки, утворені залишками тирозину, фенілаланіну та іншими ароматичними амінокислотами. Розщеплює пептидні зв’язки в молекулах білка та продуктів його розпаду.

Лізує некротизовані тканини, не впливаючи на життєздатні клітини, в наслідок наявності в них специфічних антиферментів.

Фармакологічні ефекти. Протеолітичний, відхаркувальний. Виявляє протизапальну дію, оскільки фактори запалення являють собою білки або високомолекулярні пептиди (брадикінін, серотонін, некротичні продукти та ін.).

Показання для застосування. Захворювання органів дихання – трахеїти, бронхіти, бронхоектатична хвороба, пневмонія, абсцеси легенів, ателектаз, бронхіальна астма з підвищеною секрецією; в хірургії і травматології – профілактика ускладнень після операції на легенях, опіки і пролежні, тромбофлебіт, гнійні рани; в оториноларингології – при гнійних синуситах, гострих і підгострих ларинготрахеїтах і бронхітах з густим в’язким мокротинням, після трахеотомії для полегшення видалення густого в’язкого ексудату, при гострих і підгострих гнійних середніх отитах і євстахіїтах з в’язким ексудатом; в офтальмології – при великих тромбозах центральної вени сітківки, гострої непрохідності центральної артерії сітківки, помутнінні скловидного тіла травматичного і запального походження, екстракції катаракти.

 Спосіб застосування та дози. При захворюваннях органів дихання (трахеїти, бронхіти, бронхоектатична хвороба, пневмонія, абсцеси легенів, ателектаз, бронхіальна астма з підвищеною секрецією) препарат застосовують внутрішньом’язово дорослим по 5 –10 мг, дітям по 2,5 мг на добу протягом 10 – 12 днів. В подальшому, через 7–10 днів, курс лікування можна повторити. При хронічних, тривалих процесах лікування можна повторити 3 – 4 рази. Препарат може застосовуватися при ексудативних плевритах, емпіємах – внутрішньоплеврально.

 У хірургічній практиці:

– з метою профілактики післяопераційних ускладнень (операція на легенях) препарат вводять внутрішньом’язово дорослим по 5–10 мг, дітям по 2,5 мг щоденно, починаючи за 5–10 днів перед операцією і продовжуючи протягом 3 – 4 днів після неї.

– у фтизіохірургії препарат призначають з тією ж метою і в таких самих дозах на фоні специфічної антибактеріальної терапії. При хронічному фіброзно-кавернозному туберкульозі легенів, ускладненому бронхітом, курс передопераційної підготовки триваліший (по 10 – 12 днів), іноді повторюється до максимальної санації бронхіального дерева;

– у загальній хірургії при лікуванні опіків і пролежнів після видалення некротичних тканин, які вільно видаляються, хімотрипсин у дозі 20 мг розводять у 20 мл 0,25% розчину новокаїну і тонкою голкою декількома уколами вводять під струп. Бажано перед введенням зробити насічки на струпі. На наступній перев’язці лізовані некротичні тканини необхідно видаляти механічно;

– при тромбофлебітах препарат призначають внутрішньом’язово дорослим по 5–10 мг, дітям по 2,5 мг щоденно 7 – 10 днів. У випадку неефективності першого курсу лікування повторні курси недоцільні;

В оториноларингології :

– при синуситах препарат вводять у гайморову порожнину в кількості 5 – 10 мг у 3 – 5 мл фізіологічного розчину після її проколу і промивання;

– при отитах закапують у вухо по 0,5 – 1 мл 0,1% розчину хімотрипсину (готується на фізіологічному розчині);

– при мікроопераціях на вусі, метою яких є відновлення або поліпшення слуху (тимпанопластика, стапедектомія), для розм’якшення фіброзних утворень у середньому вусі під час операції вводять у порожнину 0,1% розчин хімотрипсину. Одночасно з місцевим застосуванням хімотрипсин слід вводити внутрішньом’язово по 2,5–5 мг 1–2 рази на день. Препарат розводять в 1–2 мл 0,25 - 0,5% розчину новокаїну або фізіологічного розчину.

  Побічна дія. Після інгаляції хімотрипсином зрідка спостерігається охриплість, що зникає без будь-яких лікувальних заходів, субфебрильна температура, яка швидко проходить. В очній практиці в деяких випадках розвиваються явища подразнення і набряку кон’юнктиви; в таких випадках рекомендується зменшувати концентрацію препарату, що застосовується.

Протипоказання. Декомпенсація серцевої діяльності, емфізема легенів з недостатністю дихання, декомпенсовані форми туберкульозу легенів, гостра дистрофія і цироз печінки, інфекційний гепатит, панкреотити, нефрити, геморагічний діатез. Хімотрипсин не вводять у центри запалення і рани, що кровоточать, та порожнини, не завдають на виявлені поверхні злоякісних новоутворень. Алергічні реакції, що пов’язані зі всмоктуванням продуктів протеолізу некротичних тканин.

 Передозування. У зв’язку з низькою токсичністю препарату випадків передозування не спостерігалось.

 Особливості застосування. Застосовувати кристалічний хімотрипсин при лікуванні захворювань дихальних шляхів у хворих з активним туберкульозним процесом, який гостро перебігає, слід з обережністю, у зв’язку з розвитком вираженої температурної гістаміноподібної реакції та обов’язково в поєднанні зі специфічними препаратами.

З профілактичною метою слід рекомендувати введення антигістамінних препаратів перед застосуванням хімотрипсину, видалення некротичних тканин після впливу на них препарату (відкашлювання або відсмоктування мокротиння, промивання ран тощо).

 Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Хімотрипсин може застосовуватися в комбінації з антибіотиками і бронхорозширювальними засобами.

 Умови та терміни зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 0 до + 10°С. Термін придатності – 3 роки.

 Приготований розчин хімотрипсину може зберігатися протягом 1 доби при температурі (2 – 5)°С.

АМБРОКСОЛ (AMBROXOLUM)

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Амброксол є ефективним секретолітиком і секретомоториком, який нормалізує утворення бронхіального секрету, який патологічно змінюється у разі розвитку запальних захворювань дихальної системи. Препарат стимулює серозні клітини залоз слизової оболонки бронхів, збільшує вміст слизового секрету і нормалізує порушене співвідношення серозного і слизового компонентів мокротиння, зменшує кількість і фрагментацію мукополісахаридних волокон, що призводить до зниження в’язкості мокротиння. Також амброксол сприяє виділенню в’язкого секрету зі стінок бронхіол і полегшує його виділення за рахунок посилення руху війок міготливого епітелію бронхів. Амброксол стимулює утворення альвеолярного сурфактанту пневмоцитами 2-го типу і бронхіального сурфактанту клітинами Кларка. Препарат дуже гарно проникає через плацентарний бар’єр і поліпшує синтез сурфактанту в період внутрішньоутробного життя плода, також препарат має здатність запобігати розвитку синдрому недостатнього дихання у новонароджених. Крім того, амброксол зменшує спастичну гіперактивність бронхів, полегшує дихання і незначно пригнічує кашель.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо амброксол майже повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2 год інтесивно метаболізується в печінці.

Період напіввиведення становить приблизно 9 - 10 год, більша частина (90%) виводиться з сечею.

 Показання для застосування. Препарат застосовується при гострих і хронічних захворюваннях дихальних шляхів, які супроводжуються утворенням в’язкого секрету, що тяжко відділяється: гострі та хронічні бронхіти різноманітної етіології, при запаленні легенів, за наявності у хворого бронхіальної астми, бронхоектатичної хвороби, ателектазу легені, трахеїту, ларингіту, синуситу, риніту. Також препарат доцільно використовувати при синдромі недостатнього дихання (шокова легеня), для профілактики і лікування ускладнень після операційних втручань на легенях.

 Спосіб застосування та дози. Дорослим та дітям старше 12 років препарат призначають у дозі 1 таблетка 3 рази на день перші 2 - 3 дні лікування (під час або після їди), потім дозу препарату зменшують до 1 таблетки 2 рази на добу або по ½ таблетки 3 рази на добу. Курс лікування становить 4 - 14 діб.

Дітям від 5 до 12 років препарат призначають по ½ таблетки 2 - 3 рази на добу.

Новонародженим та дітям до 5 років препарат краще призначати у вигляді сиропу або крапель.

 Побічна дія. Дуже рідко спостерігається загальна слабкість, головний біль, біль у шлунку, нудота, блювання, діарея, шкірні висипання.

 Протипоказання. Індивідуальна чутливість до амброксолу. Амброксол не слід застосовувати за наявності у хворого в анамнезі хвороби шлунка і 12-палої кишки, у І триместрі вагітності та у період лактації.

 Передозування. На сьогодні випадки передозування не встановлені.

 Особливості застосування. Під час лікування Амброксолом у період лактації слід припинити грудне вигодовування.

Таблетки запивати достатньою кількістю рідини.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Амброксолу та ампіциліну, амоксициліну, доксицикліну, еритроміцину, цефуроксиму концентрація вищезазначених антибіотиків у легеневій тканині зростає. Не слід приймати препарат разом з лікарськими засобами, що пригнічують кашель (наприклад, кодеїн), через затруднення відходження мокротиння із бронхіального дерева за рахунок пригнічення кашльового рефлексу.

 Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 3 роки.