1. Засоби центральної дії, що пригнічу­ють кашльовий центр:

а) наркотичні анальгетики (кодеїну фосфат, морфіну гідрохлорид);

б) ненаркотичні протикашльові засоби (глауцин, окселадин, бутамірату цитрат, декстрометорфан).

2. Засоби периферичної дії, які блоку­ють чутливі нервові закінчення кашльо­вих рефлексогенних зон (лібексин).

Механізм дії

1. Наркотичні та ненаркотичні протикашльові засоби центральної дії пригнічують кашльовий центр довгастого мозку, за рахунок чого зменшується кашель.

1.1. Наркотичні протикашльові препарати центральної дії крім пригнічення кашльового центру, також пригнічують дихальний центр, мають знеболювальні властивості.

1.2. Ненаркотичні протикашльові препарати центральної дії не викликають пригнічення дихального центр, не мають знеболювальних властивостей.

2. Препарати периферичної дії пригнічують чутливість переферичних кашльових рецепторів, зокрема за рахунок місцевоанастезуючої дії (преноксдіазин), що зменшує надходження імпульсів до кашльового центру довгастого мозку, і відповідно, кашель.

Фармакологічні ефекти

Протикашльовий, крім того:

Наркотичні протикашльові препарати центральної дії – пригнічення дихального центру, знеболювальний ефект;

Препарати периферичної дії – місцево анестезуючий.

Покази до використання

Сухий непродуктивний кашель, виснажливий нічний кашель, нічний кашель (з порушенням сну).

Препарати наркотичної дії застосовуються у вкрай рідко, в умовах стаціонару і за особливими показниками: в основному при онкологічних захворюваннях дихального тракту, для придушення кашлевого рефлексу при проведенні бронхографії, бронхоскопії й інших хірургічних утручань на дихальних шляхах.

Препарати ненаркотичної дії використовуються більш широко, але, на жаль, часто неправильно і необґрунтовано. Показанням до їхнього призначення є нагальна потреба придушення кашлю. Така необхідність хоч і зустрічається, але рідко.

У старшому віковому періоді ці препарати можуть бути корисні у випадках кашлю, асоційованого з помірним бронхоспазмом. При цьому вони застосовуються самостійно або як доповнення до бронхолітиків і препаратів, що придушують алергійне або іритативне запалення.

Препарати периферичної дії показані при кашлі, пов'язаному з подразненням слизових верхніх (надгортанних) відділів дихальних шляхів внаслідок інфекційного запалення, подразнення верхніх дихальних шляхів пилом, хімічними речовинами.

(У цих випадках результат від їхнього призначення звичайно підсилюється при поєднанні з препаратами центральної дії, з препаратами, що володіють обволікаючим ефектом. Почасти прикладом такого комбінованого впливу може служити бронхолітин. Але його використання виправдане лише при відсутності виражених змін слизової нижніх відділів бронхіального дерева, тому що ефедрин "підсушує" слизову бронхів, підвищує в'язкість бронхіального секрету і збільшує порушення мукоціліарного транспорту, а відповідно, підсилює непродуктивність кашлю при наявності бронхіту і пневмонії. Крім того, ефедрин робить збуджуючу дію на ЦНС, порушує сон і сприяє посиленню непродуктивного кашлю і задишки.).

Побічні ефекти протикашльових засобів

У випадках тривалого застосування ко­деїну фосфату разом з ослабленням ка­шлю зменшується легенева вентиляція вна­слідок пригнічення дихального центру і зменшенням дихального об'єму, що в багатьох випадках (при емфіземі, бронхіальній астмі) може погіршити стан хворих. При його застосуванні виникають сонливість і закрепи.

При його застосуванні виникає можливість пристрасті. Кодеїну фосфат протипоказаний дітям до 6 місяців. У зв'язку з можливістю розвитку пристра­сті його призначають з обмеженнями, як і інші наркотичні анальгетики. Кодеїну фос­фат входить до складу комбінованих таб­леток, що застосовують проти кашлю «Кодтерпін», «Таблетки від кашлю» та ін.

ДЕКСТОРМЕТОРФАН

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ: Є D-стереоізомером опіоїду леворфанола. Діє на центр кашлю в ЦНС, підвищуючи поріг кашлевого рефлексу, придушує сухий непродуктивний кашель, зв'язаний з подразненням слизової оболонки верхніх дихальних шляхів при застудних захворюваннях. Противокашлевий ефект цього активного компонента аналогічний ефекту кодеїну, однак на відміну від останнього декстрометорфан не володіє вираженою знеболюючою дією, не пригнічує дихальний центр і не приводить до розвитку залежності.

Після прийому усередину дія починається через 30 хв і продовжується протягом 6 год.

ПОКАЗАННЯ: сухий непродуктивний кашель.

ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ: рідко — сонливість, нудота, шкірне свербіння, кропивниця.

ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ: з появою сонливості не слід керувати транспортними засобами або працювати з потенційно небезпечними механізмами.

ВЗАЄМОДІЇ: декстрометорфан може робити синергічну дію з наркотичними противокашлевими препаратами й іншими лікарськими засобами, що пригнічують ЦНС. He варто призначати одночасно з інгібіторами МАО.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ: при випадковому передозуванні препарату в дітей у віці до 10 років (якщо доза препарату перевищують рекомендовану в 20-50 разів) відзначалося порушення, диспепсичні явища; седативного ефекту і пригнічення дихання не було. Специфічний антидот — налоксон.

ГЛАУЦИН (GLAUCINUM)

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ: Глауцину гідрохлорид, або глаувент (Glaucini hydrochloriduin) належить до ненаркотичних протикашльових препаратів, - алкалоїд з рослини мачок жовтий (Glaucinum flavum) родини макових.

Форма випуску: драже.

Випус­кається у таблетках по 0,05 г.

Робить противокашлеву дію. Подібно кодеїнові глауцин придушує центр кашлю, але не пригнічує дихання. . З перших днів лікування впливає на виразність, частоту і характер кашлю. Полегшує дихання, знімає відчуття ядухи, дітям не протипоказаний.

Не викликає звикання і лікарської залежності, не знижує моторику кишечнику

ПОКАЗАННЯ: хвороби органів дихання, що супроводжуються кашлем (застудні захворювання, бронхопневмонія, бронхіти - гострий, особливо хронічний бронхіт з емфіземою, БА, плеврит, коклюш, туберкульоз і рак легень). Менш ефективний при бронхоектазах, через порушення відходження мокротиння.

ЗАСТОСУВАННЯ: дорослим призначають по 40 мг 2-3 рази в добу. Для придушення нічного кашлю ввечері перед сном можна прийняти 80 мг (усього 200 мг у добу). Дітям у віці до 4 років - по 10 мг 2-3 рази в добу. Драже рекомендують приймати після їжі.

ПРОТИПОКАЗАННЯ: з огляду на адренолітичні властивості глауцину і його гіпотензивну дію, не слід призначати даний лікарський засіб при важкій артеріальній гіпотензії й інфаркті міокарда.

ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ: можливі запаморочення, слабість, нудота.

ОКСЕЛАДИН (OXELADINUM), ПАКСЕЛАДИН (PAXELADIN), тусупрекс(Tussuprex, sen Oxeladini citrate).

Випускається в таблетках по 0.01 г і 0,02 г.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ: окселадину цитрат— протикашлевий засіб, що не володіє хімічною спорідненістю до опіоїдів і їхніх похідних, а також антигістамінних засобів, вибірково гальмує центральні ланки кашльового рефлексу.

У дозі, що робить противокашлевий ефект, не пригнічує дихальний центр, а навпроти, робить деякий нормалізуючий вплив на функцію зовнішнього дихання. Пакселадин не має снотворного ефекту і не впливає на психомоторну активність.

ПОКАЗАННЯ: симптоматичне лікування при кашлі різної етіології— при грипі й інших ГРВІ, ринофарингіті, трахеїті, бронхопневмонії, коклюші і кору, рефлекторному кашлі при роздратуванні слизової оболонки дихальних шляхів.

ЗАСТОСУВАННЯ: усередину, дорослим призначають по 1 капсулі 2-3 рази в добу або 2-5 мірних ложок сиропу в добу, дітям — по 1 мірній ложці сиропу з розрахунку на 10 кг маси тіла, звичайно у віці до 4 років — по 1-2 мірні ложки в добу, 4-15 років — по 2-3 мірні ложки в добу.

ПРОТИПОКАЗАННЯ: підвищена чутливість до пакселадину.

ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ: звичайно добре переноситься.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ: при кімнатній температурі.

ПРЕНОКСДІАЗИН (PRENOXDIAZINUM), ЛІБЕКСИН® (LIBEXIN )

СКЛАД І ФОРМА ВИПУСКУ:

табл. 100 мг, №20

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ: — синтетичний противокашлевий препарат периферичної дії. Робить місцевоанестезуючу дію: знижує збудливість периферичних сенсорних рецепторів; робить пряму спазмолітичну дію, перешкоджає розвиткові бронхоспазму. Центральна дія виражена незначно: впливає на кашлевий центр без пригнічення дихання.

ПОКАЗАННЯ: гострий або хронічний кашель, головним чином непродуктивний (гострий і хронічний бронхіт, грип, пневмонія, емфізема, нічний кашель у пацієнтів із серцевою недостатністю, підготовка пацієнтів до бронхоскопічного або бронхографічного дослідження).

ЗАСТОСУВАННЯ: таблетки необхідно проковтувати не розжовуючи. У противному випадку препарат може викликати тимчасове оніміння, нечутливість слизової оболонки порожнини рота.

Дорослим звичайно призначають по 100 мг3-4 раз на добу, при необхідності дозу можна підвищити до 200 мг 3-4 рази в добу або до 300 мг 3рази в добу.

Середня доза для дітей у віці старше 6 років у залежності від віку і маси тіла — по 25-50 мг3-4 рази в добу (по 1/4-1/2таблетки 3-4 рази в добу), максимальна разова доза— 100 мг, максимальна добова — 200 мг.

При підготовці до бронхоскопії препарат у дозі 0,9-3,8 мг/кг маси тіла призначають одночасно з 0,5-1 мг атропіну за 1 год до початку процедури.

ПРОТИПОКАЗАННЯ: захворювання з бронхіальною гіперсекрецією, післяопераційні стани (після інгаляційного наркозу), вік до 6 років.

ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ: рідко — сухість слизових оболонок порожнини рота і горлянки, алергійні реакції (шкірна висипка, ангіоневротичний набряк), дуже рідко— гастралгія, закреп (коригується дієтою, в окремих випадках може знадобитися застосування легень проносних засобів). У випадку перевищення рекомендованих максимальних доз можуть спостерігатися легкий седативний ефект і підвищена стомлюваність.

ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ: при утворенні важко відокремлюваного, густого мокротиння варто призначити відхаркувальні і муколітичні засоби. У зв'язку з відсутністю даних про ембріотоксичність в період вагітності препарат призначають з особливою обережністю. У хворих з нестерпністю лактози препарат може викликати диспепсичні явища через вміст лактози в таблетках.

ВЗАЄМОДІЇ: не описані.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ: не описане.

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ: при температурі 15-25 ^°С.

БУТАМІРАТ (BUTAMIRATUM), (інтусин, стоптусин, синекод).

Форма випуску: сироп, краплі для дітей, таблетки п/о.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ: неопіатний протикашльовий засіб центральної дії. Пригнічує кашлевий центр у ЦНС, має помірковано виражену відхаркувальну і протизапальну дію, знижує опір дихальних шляхів і поліпшує показники функції зовнішнього дихання.

ПОКАЗАННЯ: непродуктивний, виснажливий кашель будь-який етиології; придушення кашлю в перед- і післяопераційний період, при коклюші, проведенні бронхоскопії.

ЗАСТОСУВАННЯ: усередину звичайно призначають по 5 мг 3-4 рази в добу або по 20 мг 2 рази в добу. Сироп 1,5 мг/мл з урахуванням віку призначають: дітям від 3 до 6 років - по 5 мл 3 рази в добу; 6-12 років - по 10 мл 3 рази в добу; старше 12 років - по 15 мл 3 рази в добу; дорослим - по 15 мл 4 рази в добу. Рекомендується приймати перед їжею.

ПРОТИПОКАЗАННЯ: підвищена чутливість до бутамірату, I триместр вагітності.

ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ: у рідких (близько 1%) випадках - шкірна висипка, нудота, діарея, запаморочення, що проходять після зниження дози або скасування бутамірату.

ОСОБЛИВІ УКАЗІВКИ: застосування бутамірату в період вагітності повинне бути ретельно обґрунтовано. Безпека застосування бутамірату в період годівлі грудьми не доведена.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ: відзначається сонливість, нудота, блювота, діарея, порушення водно-електролітного балансу, артеріальна гіпотензія. Призначають активоване вугілля, сольові проносні, проводять заходу, спрямовані на підтримку дихання і кровообігу.

Засоби, які пригнічують кашель, комбі­нують з відхаркувальними.

ВІДХАРКУВАЛЬНІ ЗАСОБИ

При вологому (продуктивному) кашлі, якщо харкотиння відходить погано, необ­хідно призначати препарати, які полегшують його виділення - від­харкувальні засоби.

Відхаркувальні засоби – це ЛЗ, що за допомогою різних механізмів (посилення руху війок бронхів, розрідження харкотиння, зміни його якісного складу), полегшують відходження харкотиння з нижніх відділів легень.

Класифікація відхаркувальних засобів.

Відхаркувальні за­соби за механізмом дії поділять на такі групи:

1. Секретомоторні або бронхосекреторні засоби (регідранти), які сприяють ви­даленню рідкого харкотиння - збільшують фізіологічну активність миготливого епітелію бронхів, перистальтичні рухи бронхіол, що сприяє пересуванню мокротиння з нижніх у верхні дихальні шляхи та його відходженню. Цей ефект звичайно поєднується з підви­щенням секреторної активності бронхіальних залоз і деяким розрі­дженням харкотиння.

а) засоби рефлекторної дії (трава термопси­су, коріння алтеї лікарської, коріння китяток (рос. — істод), кореневище і коріння синюхи, трава фіалки триколірної, гвайфенезин та ін);

б) засоби резорбтивної дії (калію йодид, амонію хлорид, на­трію гідрогенкарбонат, терпінгідрат).

2. Відхаркувальні засоби прямої дії (муколітики), що сприяють розріджуванню густого, харкотиння з наступним полегшенням його видалення.

а) препарати протеолітичних фермен­тів (трипсин кристалічний, хімотрипсин), а також нуклеаз (рибонуклеаза, дезоксирибонуклеаза);

б) синтетичні муколітики (ацетилцистеїн, карбоцистеїн, месна);

в) стимулятори синтезу сурфактанту (бромгексин, амброксол — лазолван);

г) замінники сурфактанту (альвеофакт, екзосурф) — призначають немовлятам при синдромі дисемінованого внутрішньо-судинного згортання.

СЕКРЕТОМОТОРНІ ВІДХАРКУВАЛЬНІ ЗАСОБИ

Трава термопси­су, коріння алтеї лікарської, коріння китяток (рос. — истод), кореневище і коріння синюхи, трава фіалки триколірної, гвайфенезин, препарати солодкового кореня (radix Glycyrrhizae), листя мати-й-мачухи (folia Farfarae), листя по­дорожника великого (folia Plantaginis majoris), кореневища дивосилу (rhizomata іnulae), трава материнки (herba Origani vulgaris), соснові бруньки (Turiones Ріпі), трава чабрецю (Herba Thymi serpylli), калію йодид, амонію хлорид, на­трію гідрогенкарбонат, тер­пінгідрат, ефірні олії деяких рослин (плодів анісу, трави чебрецю, багна, коріння дев'ясилу, листя підбілу звичайного), препарат комплекс­ної дії пертусин та ін.

Механізм дії

Секретомоторні або бронхосекреторні засоби - збільшують фізіологічну активність миготливого епітелію бронхів, перистальтичні рухи бронхіол, що сприяє пересуванню мокротиння з нижніх у верхні дихальні шляхи та його відходженню, тобто, в першу чергу стимулюють моторику бронхів.

1. Бронхосекреторні засоби рефлек­торної дії (речовини, що мають подразнювальні властивості) - подразнюють чутливі рецептори слизової оболонки шлунка, звідки ім­пульси через чутливі шляхи (доцентрова, або аферентна частина НС) потрапляють до ядер блукаючого нерва. Звідси збуджен­ня передається в зворотньому напрямку через еферентні волокна до залоз і гладких м'язів стінки бронхів, вна­слідок чого рефлекторно посилюється секреція залоз, миготіння бронхіального епітелію і пери­стальтика бронхіол.

Також відбувається підви­щення секреторної активності бронхіальних залоз і деяке розрі­дження харкотиння.

В результаті харко­тиння розріджується і прискорюється його виділення. Рідкий секрет, обволікаючи сли­зову оболонку, захищає її від подразнення, що сприяє згасанню запального процесу і кашлю.

2. Бронхосекреторні засоби резорбтивної дії (дія цих речовин наступає після їхнього всмоктування в кров) - після приймання всередину всмоктуються в ШКТ, потрапляють в кров, ви­діляються бронхіальними залозами, стимулюють секрецію, розріджують харкотин­ня, а також активізують рухову функцію епітелію бронхіол (наприклад, за рахунок подразнення рецепторів ефірними оліями, іонами).

Поряд з підвищенням секреції бронхі­альних залоз ці засоби мають протимік­робну дію, розширюють бронхи.

Фармакологічні ефекти

1. Відхаркувальний

2. Протизапальний

3. Антисептичний

4. Бронхорозширювальний

Покази до використання

Хронічний бронхіт, бронхотрахеїт, ларингіт, що супроводжуються утворенням переважно рідкого харкотиння.

Побічна дія

Для засобів рефлекторної дії - у великих дозах — блювання (як блювотні засоби не вико­ристовуються, оскільки викликають три­валу нудоту і дуже подразнюють слизову оболонку шлунка).

Протипоказання

Гострі запальні процеси дихальних шляхів, для багатьох препаратів - туберкульоз

Характеристика деяких препаратів

НАСТІЙ ТРАВИ ТЕРМОПСИСУ (Infusum herbae Thermopsidis) готу­ється у співвідношенні 1:400. В ньому містяться алкалоїди і сапоніни, які при введенні в шлунок подразнюють рецептори слизової оболонки. При цьому рефлекторно збільшується секреція бронхіальних залоз, підвищуються активність миготливого епітелію, скорочення бронхіальних м'язів. Мокротиння стає рідшим і його від ходження покращується.

Призначається по 1 столовій ложці 3 на день. При передозуванні рефлекторно виникає блювота.

Трава термопсису також входить до складу таблеток від каш­лю (Tabulettae contra tussim): трави термопсису - 0,01 г та натрію гідрокарбонату - 0,25 г. Екстракт термопсису сухий входить до складу сухої мікстури від кашлю для дорослих (Mixtura sicca contra tussim pro adultis). Мікстуру перед застосуванням розбавляють у 10 разів водою, приймають по 1 столовій ложці 3 рази надень.

МУКАЛТИН (Mucaltinum) - препарат, який містить суміш полі­сахаридів з трави алтеї лікарської. Форма випуску - таблетки по 0,05 г. Призначають як відхаркувальний засіб по 1-2 таблетки перед їдою при гострих і хронічних захворюваннях дихальних шляхів (бронхі­ті, пневмонії та ін.).

До препаратів алтеї лікарської належать також екстракт алтей­ного кореня сухий (Exractum Althaeae siccum), сироп алтейний (Sirupus Althaeae). Екстракт алтейного кореня входить до складу сухої мікстури від кашлю для дітей (Mixtura sicca contra tussim pro infantibus). Перед вживанням мікстуру розбавляють 1:10. Засто­совують як відхаркувальний і протикашльовий засіб.

ГВАЙФЕНЕЗИН (GUAIFENESINUM)

Форма випуску: сироп.

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ: Гвайфенезин діє за допомогою стимуляції рецепторів слизової оболонки шлунка, при цьому рефлекторно збільшується секреція залоз дихальних шляхів, він деполімеризує кислі мукополісахариди в мокротинні і підвищує рухову активність війок миготливого епітелію дихальних шляхів. Гвайфенизин також знижує поверхневий натяг і адгезивні властивості мокротиння, у результаті чого знижується її в'язкість і полегшується відхаркування.

Застосовують як відхаркувальний засіб для симптоматичного лікування кашлю при запальних захворюваннях органів дихання. Збільшуючи обсяг мокротиння і зменшуючи її в'язкість, сприяє її евакуації з респіраторного тракту.

ПОКАЗАННЯ: кашель, у тому числі при ларингіті, трахеїті, бронхіті, грипі, кору і БА.

ЗАСТОСУВАННЯ: дорослим усередину по 100-200 мг 3-4 рази в добу. Дітям у віці від 1 року до 4 років - по 60 мг 2-3 рази в добу, від 4 до 8 років -по 100 мг 2-3 рази в добу, від 8 до 14 років - по 100-200 мг 2-3 рази в добу.

ПРОТИПОКАЗАННЯ: підвищена чутливість до гвайфенезину.

ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ: можливі порушення функції травного тракту.

ОСОБЛИВІ ВКАЗІВКИ: безпека застосування гвайфенезина в період вагітності і годівлі грудьми не встановлена.

КАЛІЮ ЙОДИД (Kalii iodidum) - відхаркувальний засіб прямої дії. Випускається у флаконах по 200 мл 3 % розчину, в таблетках по 0,04 г, 0,125 г, 0,25 г та 0,5 г. Призначається всередину по 2-3 столові ложки З % розчину 3-4 рази на день, після їди

Показання: хронічний бронхіт.

Побічна дія: у випадках трива­лого застосування препаратів йоду може розвинутись явище йодизму, що спостерігається у 20 % випадків їх призначення, (нежить, сли­новиділення, вугроподібний висип на шкі­рі). Побічні ефекти пов'язані з подраз­ним впливом йоду в місцях виділення. У таких випадках препарат слід відмінити.

Протипоказання: гострі запальні процеси органів дихання, туберкульоз ле­гень.

НАТРІЮ ГІДРОГЕНКАРБОНАТ (Natrii hydrocarbonas) за рахунок підвищення лужних резервів крові викликає зсув реакції боонхіального слизу в лужний бік, що сприяє розрідженню мокротиння (розплавляє муцин). Може застосовуватись як відхаркувальний засіб усередину v вигляді порошків, таблеток, розчинів. Входить до складу різних лікарських форм: таблеток від кашлю, відхаркувальних мікстур тощо.

Ефірні олії і луги діють найефективні­ше у вигляді інгаляцій з водяною парою (наприклад, 2 % розчин натрію гідрогенкарбонату з анісовою олією).

ТЕРПІНГІДРАТ підвищує секреторну функцію залозистого епітелію дихальних шляхів, збільшує обсяг секреції і знижує в'язкість секрету, сприяючи його виділенню.

Терпінгідрат швидко абсорбується в травному тракті після прийому усередину. Препарат циркулює в крові в незміненому виді, виводиться з організму через дихальні шляхи, із сечею і потом, додаючи їм специфічний запах. Частина препарату в організмі окисляється і виводиться із сечею у вигляді фенолів, кон’югованих із глюкуроновою кислотою.

МУКОЛІТИКИ (СЕКРЕТОЛІТИКИ)

Відхаркувальні засоби прямої дії (муколітики) розріджують харкотиння, впли­вають на його фізичні та хімічні власти­вості.

Механізм дії

1. Протеолітичні ферменти {трип­син кристалічний, хімотрипсин, дезоксирибонуклеаза) розривають пептидні зв'язки білкових молекул. Через те вони мають неоднакову ефектив­ність при різному складі харкотиння.

2. Стимулятори синтезу сурфактанту (бромгексин, амброксол) - препарати активізують секрецію слизо­вих залоз і миготливого епітелію брон­хів, сприяють видаленню слизового секрету, стимулюють синтез і секрецію суртафактанту - ендогенної поверхнево-активної речовини білково-ліпідно-мукополісахаридної природи, яка тонким шаром вистеляє внутрішню поверхню легень (Фізіологічна роль сурфактанту полягає у забезпеченні стабільності альвеолярних клітин, попередженні спадіння альвеол (антиателектазний фактор). Він регу­лює в'язкість бронхо-легеневого секрету, полегшує відходження мокротиння з дихальних шляхів).

Препарати нормалізують поруше­не співвідношення серозного та слизо­вого компонентів бронхіального секрету. Відхаркувальна також пов'язана з деполімеризацією та розрідженням мукопротеїнових та мукополісахаридних волокон.

3. Синтетичні муколітики (ацетилцистеїн, карбоцистеїн) - . містять вільні сульфгідри­льні групи, під впливом яких відбувається деполімеризація кис­лих мукополісахаридів мокротиння та гною, що сприяє їх розрідженню та відходженню.

Фармакологічні ефекти

1. Відхаркувальний

2. Протизапальний, антиоксидантний, противірусний (для стимуляторів утворення сурфактанту)

3. Антисептичний (для ферментних препаратів)

4. Бронхорозширювальний

5. Дезінтоксикаційний (для ацетилцистеїну при отруєнні парацетамолом)

Покази до використання

1. Протеолітичні ферменти - для полегшення відходження в'язких секре­тів і ексудатів при трахеїтах, бронхітах, бронхоектатичній хворобі, пневмонії, післяопераційному ателектазі легень

2. Стимулятори синтезу сурфактанту - при гос­трих та хронічних бронхітах, бронхоектатичній хворобі, бронхіальній астмі, туберкульозі легень, пневмонії у випадках густого, в'язкого, гнійного хар­котиння, для полегшення переводу непродуктивного кашлю у продуктивний.

3. Синтетичні муколітики - при гострому та хронічному бронхіті, пневмонії, бронхоектатичній хворобі, муковісцидозі

Побічні ефекти

1. Протеолітичні ферменти - можуть спостерігатись алергічні реакції, болючість у місці введення в м'язи, підвищення температури, тахікардія. Після інгаляцій можуть виникати подраз­нення слизових оболонок дихальних шляхів та захриплість голосу.

2. Стимулятори синтезу сурфактанту - при тривалому застосу­ванні іноді бувають диспепсичні розлади, можливі алергічні реакції.

3. Синтетичні муколітики - здатність провокувати бронхоспазм. В окремих випадках виникає нудота, посилюється секреція шлункового соку.

Протипокази до використання

1. Протеолітичні ферменти - декомпенсована серцева недостатність, емфізема легенів з дихальною недостатністю III стадії, декомпенсовані форми туберкульозу легенів (форми туберкульозу ускладнені амілоїдозом, кахексією та кровотечею), гостра дистрофія печінки, цироз печінки, інфекційні гепатит, панкреатит, підвищена кровоточивість.

2. Стимулятори синтезу сурфактанту - індивідуальна чутливість, не слід застосовувати за наявності у хворого в анамнезі хвороби шлунка і 12-палої кишки, у І триместрі вагітності та у період лактації.

3. Синтетичні муколітики - пептична виразка шлунка і дванадцятипалої кишки, хронічний гломерулонефрит у фазі загострення, підвищена чутливість, I триместр вагітності.

Характеристика деяких препаратів

ТРИПСИН КРІСТАЛІЧНИЙ (Trypsin crystalline (Trypsinum crystallisatum))

Випускається в ампулах і флаконах по 0,005 г і 0,01 г трипсину кристалічного.

Механізм дії - протеолітичний фермент, який розщеплює пептидні зв'язки в молекулі білків, поліпептиди та деякі низькомолекулярні пептиди.

Фармакологічні ефекти. Відхаркувальний, протеолітичний

Показання для застосування. За­стосовують препарат для полегшення відходження в'язких секре­тів і ексудатів при трахеїтах, бронхітах, бронхоектатичній хворобі, пневмонії, післяопераційному ателектазі легень. У цих випадках трипсин кристалічний призначають інгаляційно або внутрішньом'язово.

 Спосіб застосування та дози. Для інгаляцій 5-10 мг препарату розчиняють у 2-3 мл ізотоніч­ного розчину натрію хлориду і вводять за допомогою інгалятора або ендотрахеального зонда. Після інгаляцій необхідно промити теплою водою рот і ніс та забезпечити найбільш повне відходжен­ня мокротиння відкашлюванням або відсмоктуванням. Внутрішньом'язово препарат вводять по 5-10 мг 1-2 рази на день, попере­дньо розчинивши ex tempore у 1-2 мл стерильного 0,9 % розчину натрію хлориду або 0,5-2 % розчину новокаїну.

 Побічна дія. При застосуванні трипсину кристалічного можуть спостерігатись алергічні реакції, болючість у місці введення в м'язи, підвищення температури, тахікардія. Після інгаляцій можуть виникати подраз­нення слизових оболонок дихальних шляхів та захриплість голосу.

 Протипоказання. Декомпенсована серцева недостатність, емфізема легенів з дихальною недостатністю III стадії, декомпенсовані форми туберкульозу легенів (форми туберкульозу ускладнені амілоїдозом, кахексією та кровотечею), гостра дистрофія печінки, цироз печінки, інфекційні гепатит, панкреатит, підвищена кровоточивість.