2. Препарати рефлекторної дії (змішаної дії)

Застосовуються для профілактики та лікування гострих та хронічних розладів кровообігу та ослаблення дихання, зокрема, при інфекційних захворюваннях, при асфіксії новонароджених.

Оскільки рефлекторний механізм аналептичної не проявляється при отруєнні засобами, які, крім пригнічення центральної нервової сис­теми, викликають пригнічення рефлексів - снодійними, наркозни­ми, транквілізаторами та ін., препарати менш ефективні при колапсі і пригніченні дихання, ви­кликаних передозуванням засобів для наркозу, снодійних, анальгетиків.

Не використовуються з метою пробудження при отруєнні засобами, що пригнічують ЦНС.

Побічні ефекти аналептиків

Диспепсичні явища, психічне збудження (неспокій, порушення сну), рухове збудження (судоми, підвищення тонусу м’язів), серцеві аритмії, почервоніння шкіри обличчя.

Проти покази до використання аналептиків

Схильність до судом, психічне збудження.

ХАРАКТЕРИСТИКИ ОКРЕМИХ ПРЕПАРАТІВ

Аналептики прямої дії

БЕМЕГРИД – Bemegridum — активний антагоніст хімічних речо­вин, що пригнічують дихання і кровообіг, особливо барбітуратів і засобів для наркозу.

Разом з тим, численні клінічні спостереження свідчать, що застосування бемегриду при гострому отруєнні бар­бітуратами спричинює погіршання стану хворих і збільшує відсо­ток загиблих.

Це зумовлено поглибленням гіпоксії головного моз­ку з розвитком судом.

Тому при отруєнні барбітуратами та іншими засобами пригнічувальної дії лікувальні заходи в основному спрямовують на підтримання життєво-важливих функцій і на прискорення виведення отрути..

Форма випуску.

Випускається в ампулах по 10 мл 0,5 % розчину.

Фармакокінетика.

Бемегрид доб­ре абсорбується з травного каналу.

Фармакодинаміка.

1. Бемегрид має прямий стимулюючий вплив на центри дов­гастого мозку, переважно на дихальний, менше — на судиноруховий.

2. Підвищує ам­плітуду і частоту дихальних рухів, при­скорює вихід з коматозного стану і про­будження.

3. Механізм дії бемегриду — при­гнічення ГАМК -А-рецепторів.

Показання:

1. отруєння снодійними легкого ступеня

2. передозування наркотич­них анальгетиків, засобів для наркозу, спирту етилового

3. застосовується для попередження зупинки дихання та зниження артеріального тиску, прискорення пробудження при наркозі тощо.

4. використовується також для стимуляції життєво важливих функцій у випадку їх пригнічення при шоку будь-якої етіо­логії, асфіксії, за винятком зумовленої механічними факторами (стороннім тілом у дихальних шляхах, паралічем дихальної мускула­тури, пневмофіброзом, гострою бронхіальною обструкцією та ін.).

Препарат доцільно по­єднувати з іншими аналептиками і мезатоном.

Протипоказання:

1. психози

2. психо­моторне збудження

3. епілепсія

4. отруєння за­собами, що можуть викликати судоми.

Побічна дія:

1. м'язові фасцикуляції

2. тремор

3. підвищення рефлекторної збудли­вості

4. гіпервентиляція

5. нудота

6. блювання

7. клоніко-тонічні судоми

8. аритмії серця.

Для усунення цих явищ призначають тіопентал-натрій, гексенал, діазепам.

ЕТИМІЗОЛ (Aethimizolum) —стимулятор дихання центральної дії, належить до групи антифеїнів — похідних діаміду імідазолкарбонової кислоти.

Випускається в порошку, в таблетках по 0,1 г, в ампулах по 3 і 5 мл 1% та 1,5 % розчину.

Фармакокінетика. Добре абсор­бується в кишках і швидко проникає до тканин мозку. Метаболізується в печінці; екскретується переважно нирками. Пре­парат вводять внутрішньовенно або внутрішньом'язово.

Фармакодинаміка. Механізм дії етимізолу пов'язують з пригніченням фосфодіестерази і накопиченням у тканинах цАМФ. Переважна дія етимізолу пов'я­зана з прямою стимуляцією дихального центру, що зумовлює прискорення і по­глиблення дихання. Етимізол займає осо­бливе місце серед стимуляторів дихання, оскільки, збуджуючи центри довгастого мозку і підкіркових утворень, одночасно пригнічує кору великого мозку, тому. не виснажує неврони дихального центру і не викликає пробуджувального впливу при отруєнні наркотичними анальгетиками і снодійними засобами.

Отже, етимізол поєднує в собі властивості аналептика і транквілізатора, тому його використовують як стимулятор дихання переважно у випадках отруєння морфі­ном та іншими наркотичними анальгетиками, а також у психіатрії як заспокійли­вий засіб.

Етимізол також:

• Має ноотропоподібні властивості, поліпшує пам'ять, підвищує розумову працездатність.

• Стимулює про­дукцію кортикотропіну, зумовлюючи збіль­шення вмісту глюкокортикоїдів у крові, що викликає протизапальний і протиалергічний ефекти.

• Має імуномодулюючу і бронхорозширювальну здатність.

• Може стимулювати синтез легеневого сурфактанту, який сприяє розправленню альве­ол.

• Помірно підвищує тонус міо­карда

• Помірно підвищує тонус посмугованих м'язів

• Розширює вінцеві судини.

• Гальмує агрегацію тром­боцитів.

Показання:

• отруєння наркотични­ми анальгетиками

• пригнічення дихан­ня легкого і середнього ступеня під час і після наркозу

• при різних станах, що супроводжуються зменшенням легене­вої вентиляції

• під час і після асфіксії у новонародженних

• іноді при астенічних станах, вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенне повільно.

• Іноді його застосовують як протизапальний та протиалергічний засіб при артритах, поліартри­тах, бронхіальній астмі, астматичному бронхіті.

При цьому його призначають усередину по 1 таблетці 3-4 рази на день або ж внутрішньом'язовопо2 мл 1,5% розчину двічі надень. Курс лікуван­ня становить 20-30 днів.

Побічна дія: диспепсичні явища, по­рушення сну, неспокій, запаморочення.

Протипоказання: психічне і рухо­ве збудження.

Препарати змішаного типу дії

КОРДІАМІН Cordiaminum (нікетамід, корамін) — 25 % розчин діетиленаміду нікотинової кислоти.

Форма випуску.

Випускається в ампулах по 1 і 2 мл, в шприц-тюбиках по 1 мл і у флаконах для прийому всередину.

Фармакокінетика.

Кордіамін добре абсорбується у кров при всіх спо­собах введення.

Фармакодинаміка.

За фармакологічними властивостями кордіамін близький до камфори.

1. Кордіамін збуджує центри довгастого мозку (дихаль­ний, судиноруховий) прямо і рефлектор­но (через зону сонної артерії).

2. Підвищує загальний периферичний опір судин, арте­ріальний тиск, кровообіг, амплітуду і час­тоту дихання.

3. Механізм дії пов'язують з пригніченням ГАМК-А-рецепторів.

4. Прямо­го впливу на серце кордіамін не має, проте відновлює процеси обміну в міокарді при патологічних станах.

5. Збуджує центри спин­ного мозку і виявляє гепатопротекторну дію.

6. У зв'язку з тим, що кордіамін є по­хідною сполукою кислоти нікотинової, він має слабку протипелагричну дію.

Показання:

1. порушення функції сер­ця

2. ослаблення дихання під час інфекцій­них хвороб

3. шок

4. асфіксія під час хірургіч­них операцій та у післяопераційному пе­ріоді.

Дозування.

Під шкіру, в м'язи й у вену вводять дорослим по 1-2 мл 2-3 рази на добу, а всередину-по 20-40 крапель на прийом. Підшкірні і внутрішньом'язові ін'єкції препарату болючі.

Противопоказания:

схильність до судом.

Побічна дія:

1. клонічні судоми

2. гі­перемія лиця

3. біль при підшкірному та внутрішньом'язовому введенні.

Препарат несумісний з кислотою аскор­біновою, лужнореагуючими препаратами.

Збуджувальний ефект на дихальний центр усувається введенням резерпіну, засобів для наркозу.

Аналептична дія кордіаміну зменшує­ться під впливом натрію пара-аміносаліцилату, фтивазиду, похідних фенотіазину.

Пресорний ефект препарату зростає під впливом інгібіторів МАО.

КАМФОРА Camphora - біциклічний кетон тер­пенового ряду.

Природну камфору отри­мують з камфорного лавру (Chmamonum Camphora Sieb), або з камфорного базилі­ку (Ocinium Methifolium Nochst), синте­тичну — з ялиці.

Форма випуску.

Випускається в ампулах по 1 і 2 мл 10 % розчину в оливковій олії для підшкірного введення, в 10 % розчині в соняшниковій олії для зовнішнього застосування (Sol. Camphorae oleosae ad usum externum), у вигляді мазі камфорної (Unguentum Camphoratum), 10% спиртового розчину (Spiritus Camphoratus) для зовнішнього застосування.

Фармакокінетика.

Препарат швид­ко абсорбується, рівномірно розподіля­ється, екскретується переважно з сечею.

Фармакодинаміка.

А. При нанесенні на шкіру препарати камфори проявляють подра­знювальну дію. Вона супроводжується розширенням судин, від­чуттям тепла і печії, а також зменшенням болю. Б. Підшкірне введення олійного розчину камфори викликає типовий аналептичний ефект:

1. сти­мулює судиноруховий (переважно) і дихальний центри безпосередньо і рефлекторно

2. підвищує скоротливу активність міокарда

3. поліпшує вінцевий кровообіг

4. мікро циркуляцію

5. сти­мулює синтез інтерферону

6. має відхарку­вальний вплив

7. При місцевому застосуван­ні камфора має подразнювальну, проти­мікробну дію.

Показання:

1. гостра і хронічна недо­статність серця

2. колапс

3. пригнічення дихан­ня при пневмонії та інших інфекційних захворюваннях, інтоксикації наркотични­ми анальгетиками, снодійними.

4. спиртовий та олійний розчини камфори використовуються зовніш­ньо для зменшення суглобового, м'язового і невралгічного болю, для профілактики пролежнів.

Перед введенням під шкіру ампульний розчин пре­парату попередньо злегка підігрівають.

Протипоказання:

1. епілепсія

2. схиль­ність до судом

3. лактація

4. обмежено за­стосовують у випадках гострого ендокар­диту.

Побічна дія:

інфільтрати в місці введення, алергічні реакції.

СУЛФОКАМФОКАЇН Sulfocamphocainum — комплексна сполука кислоти сульфокамфорної і но­вокаїну. Завдяки добрій розчинності у воді можна вводити внутрішньовенне, підшкірно.

Форма випуску.

Випускається в ампулах по 2 мл 10 % розчину.

Його аналептичний ефект розвивається швидше, ніж у камфори.

Показання, протипоказання: ті самі, що для камфори.

Препарат протипоказаний особам, у яких спостерігаєть­ся алергія до новокаїну.

Камфору і сульфокамфокаїн мож­на поєднувати з серцевими глікозидами, сечогінними, хіміотерапевтичними засо­бами.

Побічна дія: алергічні реакції у ра­зі індивідуальної непереносності.

Препарати рефлекторного типу дії

КАРБОГЕН — це суміш вуглецю діоксиду (5-7 %) з киснем (95-93 %), яку використовують для інгаляцій.

Вуглецю діоксид є фізіологічним регулятором ди­хання. Він чинить прямий і рефлектор­ний вплив на дихальний центр (перева­жає пряма дія). Вдихання газової суміші з 3 % СО₂ підвищує вентиляцію легень у 2 рази, а з 7,5 % у 5 — 10 разів. Макси­мальний ефект розвивається через 5 — 6 хв. Вдихання великих концентрацій (понад 10 %) викликає значний ацидоз, задишку, судоми і параліч дихання.

Одночасно вуглецю діоксид збуджує су­диноруховий центр, у зв'язку з чим звужу­ються периферичні судини і підвищується артеріальний тиск, але розширюються суди­ни мозку. При підвищенні концентрації СО₂ у вдихуваному повітрі до 5% мозковий кро­вообіг зростає на 50 %, а при 7,5 % — удвічі. Розширення судин мозку пов'язане з пря­мим впливом СО₂ на гладкі м'язи їх стінки.

Показання: отруєння засобами для наркозу, вуглецю оксидом, сірководнем, ас­фіксія новонароджених, різні захворюван­ня з недостатністю дихання, профілактика ателектазу легень, після наркозу тощо.

Обов'язковою умовою призначення кар­богену є відсутність вираженої гіперкапнії, оскільки збільшення концентрації СО₂ може супроводжуватись не збудженням, а пригніченням дихального центру. Якщо через 5 —8 хв від початку інгаляції СО₂ дихання не поліпшується, інгаляцію по­трібно припинити.

цититон, лобеліну гідрохлорид — див. Н-ХОЛІНОМІМЕТИКИ.

СТРИХНІНУ НІТРАТ — нітрат алка­лоїду насіння чилібухи (Strychnos nux-vomica).

Фармакокінетика.

Препарат доб­ре абсорбується при внутрішньому і па­рентеральному введенні.

Значна частина стрихніну трансфор­мується в печінці і виводиться з організ­му нирками, кумулює.

Фармакодинаміка.

1. Стрихніну ні­трат впливає переважно на центри спин­ного мозку (чутливіші вставні неврони).

2. Полегшує передачу збудження в міжневронних синапсах, підвищує рефлекторну збудливість усіх відділів центральної нер­вової системи, скорочує тривалість реф­лекторних реакцій, сприяє поширенню збу­дження, пригнічує післясинаптичне галь­мування, медіатором якого є гліцин.

3. Стрих­ніну нітрат також стимулює функції кори головного мозку, посилює функцію зорових центрів кори великого мозку та сітків­ки ока, функцію аналізаторів смаку, нюху, дотику, збуджує судиноруховий, дихаль­ний центри довгастого мозку.

4. Препарат стимулює вивільнення катехоламінів з надниркових залоз, внаслідок цього поліп­шується дихання, підвищується артері­альний тиск, надходження крові до серця.

5. Стрихнін сприяє підвищенню тонуса глад­ких і посмугованих м'язів, прискорює об­мін речовин.

Показання:

1. артеріальна гіпотензія

2. швидка втомлюваність

3. парези

4. паралічі

5. функціональні розлади зорового апарату

6. атонія травного каналу.

Протипоказання:

1. артеріальна гі­претензія

2. стенокардія

3. атеросклероз

4. брон­хіальна астма

5. гострий і хронічний гломе­рулонефрит

6. гепатит

7. тиреотоксикоз

8. схиль­ність до судом.

Побічна дія:

1. напруженість м'язів

2. утруднення ковтання, дихання

3. у випад­ках гострого отруєння — підвищення ре­флексів, тетанічні судоми.

Добре поєднується з іншими аналептиками.

ПРОТИКАШЛЬОВІ ЗАСОБИ

Актуальність теми