4. Протитуберкульозні засоби.

До групи протитуберкульозних входять засоби, що пригнічують ріст мікобактерій туберкульозу.

Класифікація протитуберкульозних засобів за ефективністю:

1. Найефективніші протитуберкульозні засоби:

а) гідразид кислоти ізонікотинової, його похідні — ізоніазид, флуренізид, фтивазид, салюзид;

б) антибіотики — похідні рифаміцину (рифампіцин, рифампін, рифадин).

2. Протитуберкульозні засоби середньої активності:

а) антибіотики (стрептоміцину сульфат, канаміцин, флориміцину сульфат, циклосерин,амікацин);

б) тіоаміди кислоти ізонікотинової (етіонамід, протіонамід, піразинамід);

в) похідні амінобутанолу (етамбутол);

г) похідні фторхінолону (офлоксацин, ломефлоксацин).

3. Протитуберкульозні засоби з незначною активністю:

а) похідні кислоти пара-аміносаліцилової — ПАСК (натрію идра-аміносаліцилат — ПАСК-натрій);

б) похідні тіосемикарбазону (тіоацетазон).

Гідразид ізоникотинової кислоти, його похідні.

Найбільшу протитуберкульозну активність має гідразид кислоти ізонікотинової — ізоніазид (тубазид, ГІНК). Синтезовано також його похідні: фтивазид, салюзид та ін. Найчастіше застосовують ізоніазид.

Показання: усі форми активного туберкульозу у дорослих і дітей.

Препарат має найбільший ефект у випадках свіжого процесу з гострим перебігом. При змішаній інфекції разом з ізоніазидом слід призначати інші антибактеріальні препарати: антибіотики широкого спектра дії, сульфаніламідні препарати.

Побічна дія: головний біль, порушення сну, ейфорія, нудота, блювання, алергічні реакції, психоз, гепатит, у чоловіків — гінекомастія, у жінок — менорагії. У таких випадках добову дозу препарату зменшують.

Протипоказання: епілепсія, схильність до судомних нападів, перенесений поліомієліт, порушення функції печінки та нирок, виражений атеросклероз.

Близькими за ефектом до ізоніазиду- тубазиду є метазид, салюзид, фтивазид.

Флуренізид — новий протитуберкульозний препарат тривалої дії з імуномодулюючими властивостями.

Антибіотики ряду рифампіцину .Інші антибіотики.

До протитуберкульозних засобів середньої активності належать антибіотики: стрептоміцину сульфат, канаміцин, циклосерин, флориміцину сульфат, амікацин, фторхінолони та ін..

Канаміцин має широкий спектр протимікробної дії, в тому числі протитуберкульозної. Використовується для лікування хворих на туберкульоз за неефективності інших антибіотиків і наявності супутніх інфекцій. Має високу ото- і нефротоксичність.

Похідні кислоти ізоникотинової.

Етіонамід є тіоамідом кислоти етил-ізонікотинової.

Етіонамід здатний пригнічувати ріст мікобактерій туберкульозу, стійких до ізоніазиду та інших препаратів І ряду, активний також відносно збудника лепри. Його застосовують разом з основними та резервними протитуберкульозними препаратами. Етіонамід є активним відносно мікобактерій туберкульозу, стійких до ізоніазиду і стрептоміцину сульфату. Дорослі препарат приймають усередину по 0,25 г З рази на добу за ЗО хв до їди, запивають крохмальним слизом. Приймання після їди зменшує активність препарату внаслідок утворення стійких комплексів йонів важких металів (мідь, залізо, цинк та ін.), що містяться у їжі, із сіркою в молекулі етіонаміду. За наявності диспепсичних явищ (блювання, біль у животі, пронос), їх призначають ректально — у свічках і внутрішньовенно крапельно.

Показання: усі форми туберкульозу.

Похідні кислоти пара-аміносаліцилової ( ПАСК)

Натрію пара-аміносаліцилат (ПАСК-натрій).

Натрію пара-аміносаліцилат має бактеріостатичну активність відносно мікобактерій туберкульозу. Механізм дії пов'язаний із метаболітною дією (конкуренцією з ПАБК), за деякими даними також із біотином. За туберкулостатичною активністю поступається ізоніазиду та стрептоміцину, призначається у поєднанні з іншими більш активними протитуберкульозними препаратами (ізоніазидом, іншими похідними кислоти ізонікотинової, канаміцином та ін.).

Показання: усі форми туберкульозу.

Специфічні хіміотерапевтичні (з вибірковою цитотоксичністю) протитуберкульозні препарати поділяють на дві групи: препарати I ряду (основні); препарати II ряду (резервні). До препаратів I ряду відносять гідразид ізонікотинової кислоти (ізоніазид) і його похідні (гідразони), антибіотики (стрептоміцин, рифампіцин), ПАСК та її похідні. До препаратів II ряду відносять етіонамід, протіонамід, етамбутол, циклосерин, піразинамід, тіоацетазон, аміноглікозиди (канаміцин). Більшість протитуберкульозних препаратів пригнічують розмноження (бактеріостатичний ефект) і зменшують вірулентність мікобактерій.