Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
Лекція 5 сульфаніл.docx
Скачиваний:
3
Добавлен:
19.11.2019
Размер:
77.73 Кб
Скачать

Тема: Сульфаніламідні препарати.

Інші групи протимікробних засобів.

План лекції :

  1. Сульфаніламідні препарати. Загальна характеристика групи. Класифікація препаратів за процесами всмоктування та тривалістю дії.

Основні представники: короткої дії — сульфадимезин, сульфацил-натрій; подовженої дії — сульфадиметоксин, сульфапіридазин; що діють у просвіті кишок — фталазол, сульгін. Форми випуску, механізм протимікробної дії, застосування. Можлива побічна дія, запобігання їй та невідкладна допомога.

Комбіновані сульфаніламідні препарати (бісептол, сульфатон).

  1. Синтетичні хіміотерапевтичні засоби. Класифікація. Основні представники: похідні 8-оксихіноліну — нітроксолін (5-НОК); похідні нітрофурану — фуразолідон, фурадонін; фторхінолони — ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин. Форми випуску, механізм дії, показання до застосування, побічні дії.

  2. Противірусні засоби. Окремі представники противірусних засобів: ацикловір, ремантадин, оксолін, інтерферони, аміксин, ретровір. Форми випуску, механізм дії , показання до застосування.

  3. Протитуберкульозні препарати. Загальна характеристика групи. Класифікація. Препарати І ряду та препарати ІІ ряду. Механізм дії, застосування, побічні дії.

  4. Протисифілітичні засоби. Класифікація: антибіотики, препарати Бісмуту, препарати Арсену, препарати Йоду. Основні препарати цих груп: препарати групи пеніциліну, цефалоридин, еритроміцин, бійохінол, осарсол). Форми випуску, особливості застосування, побічна дія.

  5. Протигельмінтні препарати. Загальна характеристика групи, механізм дії, особливості застосування.

  6. Протимікозні препарати. Основні представники: гризеофульвін, леворин, ламізил, клотримазол. Форми випуску, спосіб застосування.

1.Сульфаніламідні препарати.

Сульфаніламідні препарати — це синтетичні хіміотерапевтичні засоби, похідні сульфанілової кислоти, які здатні значною мірою пригнічувати розвиток грампозитивних і грамнегативних бактерій, хламідій, деяких найпростіших і патогенних грибів.

Продуктом для синтезу сульфаніламідів є кислота сульфанілова, яку отримують з ПАБК.

Сульфаніламіди мають одну спільну формулу.

На сьогодні синтезовано понад 15 000 похідних сульфанілової кислоти, з яких близько 40 впроваджено в медичну практику як антибактеріальні засоби.

Під впливом сульфаніламідних препаратів спостерігається бактеріостатичний ефект in vivo та in vitro тільки відносно клітин бактерій, що розмножуються.

Спектр протимікробної дії сульфаніламідних препаратів досить широкий: грампозитивні та грамнегативні коки, кишкова паличка, шигели, холерний вібріон, клостридії, найпростіші (збудники малярії, пневмоцисти, токсоплазми), хламідії (збудники орнітозу), збудники сибірки, дифтерії, чуми, патогенні гриби (актиноміцети, кокцидії), великі віруси (збудники трахоми, пахової гранульоми).

Механізм хіміотерапевтичної дії сульфаніламідних препаратів грунтується на спільній структурі їх з пара- амінобензойною кислотою (ПАБК), завдяки чому вони, конкуруючи з нею, залучаються до метаболізму бактерій.

Шляхом конкуренції з ПАБК сульфаніламіди перешкоджають використанню її мікроорганізмами для синтезу кислоти дигідрофолієвої. Кислота дигідрофолієва за участю редуктази перетворюється на метаболічно активний кофермент —кислоту тетрагідрофолієву, що бере участь у процесах синтезу піримідинових основ ДНК та РНК. Мікробна клітина має деяку кількість накопиченої ПАБК, тому дія сульфаніламідів спостерігається після певного латентного періоду. Таким чином, конкурентний антагонізм між сульфаніламідами і ПАБК значною мірою переважає в бік ПАБК. Тому для протимікробної дії потрібно, щоб концентрація сульфаніламіду в середовищі перевищувала концентрацію ПАБК у 2000 — 5000 разів. Тільки в такому разі мікробні клітини будуть поглинати сульфаніламід замість ПАБК. Ось чому сульфаніламідні препарати потрібно вводити у досить значних дозах.

Спочатку призначають 0,5 — 2 г препарату для створення достатньої концентрації в організмі, а потім систематично вводять у дозах, що забезпечать бактеріостатичну концентрацію. Застосування ж сульфаніламідних препаратів у знижених дозах сприяє утворенню штамів мікроорганізмів, стійких до дії препаратів. Протибактеріальна дія сульфаніламідних препаратів знижується за наявності гною, крові, продуктів розпаду тканин організму, в яких містяться в достатніх кількостях ПАБК та фолієва кислота.

Вибір сульфаніламідних препаратів визначається властивостями збудника, спектром протимікробної дії, а також особливостями фармакокінетики.

Класифікація.

Залежно від особливостей фармакокінетики (абсорбція у травному каналі і тривалість виведення з організму) сульфаніламідні препарати поділяють на такі групи:

І. Препарати, які добре абсорбуються з травного каналу, у зв'язку з чим їх призначають для системного лікування при захворюваннях, що викликані чутливими мікроорганізмами. Т1/2 цих препаратів у крові різна, тому їх можна поділити на окремі підгрупи.

1. Препарати короткочасної дії з Т1/2 до 10 год (етазол, норсульфазол, сульфадимезин). Їх призначають 4 —6 разів на добу, добова доза 4 — 6 г, курсова - 20-30 г.

2. Препарати середньої тривалості дії з Т1/2 з 10 — 24 год (сульфазин, метилсульфазин). Їх призначають по 1—3 г на добу 2 рази; курсова доза 10 — 15 г.

Препарати короткої та середньої тривалості дії використовують переважно при гострих інфекційних процесах.

3. Препарати тривалої дії з Т1/2 понад 24 год (сульфапіридазин, сульфадиметоксин, сульфамонодиметоксин). Призначають першої доби 1—2 г, далі по 0,5— 1 г 1 раз на добу.

4. Препарати надтривалої дії з Т1 /2 60 — 120 год (сульфален). Сульфален призначають у дозі 1 г першої доби, далі по 2 г раз на тиждень або по 0,2 г за 30 хв. до їди щодня при хронічних захворюваннях.

II. Препарати, які практично не абсорбуються у травному каналі (фтазин, фталазол, сульгін), призначають при коліті, ентероколіті лише всередину. Ці препарати утворюють у кишках значну концентрацію діючої речовини (фталазол розпадається з утворенням норсульфазолу).

!!! За тривалого застосування сульфаніламіди пригнічують сапрофітну мікрофлору, яка відіграє значну роль у синтезі вітаміну

К2, порушення балансу якого може призвести до гіпопротромбінемії.

III. Препарати місцевої дії (стрептоцид, етазол, сульфацил-натрій).

Стрептоцид, етазол як найдрібніші порошки використовують для присипок, у формі лініменту, сульфацил-натрій — для очних крапель, які добре проникають в усі тканини ока. Сульфаніламіди входять до складу багатьох мазей.

IV. Салазосульфаніламіди — азотні сполуки сульфаніламідів з кислотою саліциловою (салазосульфапіридин, салазопіридазин, салазодиметоксин) мають протибактеріальні і протизапальні властивості. У кишках вони розпадаються з вивільненням активного сульфаніламіду і кислоти 5-аміносаліцилової.

Призначають переважно хворим на неспецифічний виразковий коліт по

0,5 — 1 г 4 рази на добу.

Тут вы можете оставить комментарий к выбранному абзацу или сообщить об ошибке.

Оставленные комментарии видны всем.

Соседние файлы в предмете [НЕСОРТИРОВАННОЕ]